Leki Przeciwlękowe Anksjolityki Flashcards
(46 cards)
Lęk
Jest uczuciem nieuzasadnionego, niejasnego oraz bezprzedmiotowego zagrażającego niebezpieczeństwa
• Jego przeżywaniu towarzyszy stan pobudzenia AUN oraz niepokój psychiczny
• Jako krótkie, gwałtowne napady (lęk napadowy) lub długotrwałe, mniej nasilone formy (lęk uogólniony)
• Wyraz zaburzenia homeostazy organizmu zakłóconej czynnikami psychicznymi lub somatycznymi
Strach
Uczucie emocjonalne pojawiające się w warunkach zagrożenia zewnętrznego
• Jego przyczyny są poznane – to odróżnia go od lęku – lęk to nieuzasadniony strach
Neuroprzekaźniki lęku
Działanie anksjolityczne można wiązać z nasileniem procesów hamujących m.in. w układzie limbicznym oraz wpływem na przekaźnictwo:
➢GABA-ergiczne (BZD)
➢NA-ergiczne (klonidyna, propranolol, niektóre LPD)
➢5HT-ergiczne (TLPD, SSRI, IMAO)
➢glutaminianergiczne (NMDA)
➢CCK (związki w fazie badań)
W leczeniu stanów lękowych stosujemy więc leki wpływające na te układy neuroprzekaźnikowe
Zwierzęce modele lęku u gryzoni
Test czterech płytek (bodziec awersyjny - prąd)
Test uniesionego labiryntu krzyżowego (eksploracja)
Leki przeciwlękowe = ataraktyki
Działanie
U zwierząt wykorzystywane do znoszenia stresu, lęku i niepokoju, napięcia nerwowego, do uspokojenia zwierząt dzikich, agresywnych; wykorzystuje się ich działanie uspokajające, zwiotczające mięśnie i przeciwdrgawkowe
• Działanie wielokierunkowe leków – szczególnie benzodiazepin, przekłada się na ich szerokie zastosowanie w terapii
Wielokierunkowe działanie farmakologiczne anksjolityków
Przeciwlękowe • Hamowanie nadmiernego napięcia i agresywności • Uspokajające i nasenne* • Przeciwdrgawkowe* • Miorelaksujące*
Podział leków przeciwlękowych (wymień)
- selektywne inhibitory MAO (monoaminooksydazy)
- trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
- selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
- benzodiazepiny
- różne (gabapentyna, trazodon, hydroksyzyna, buspiron), nutraceuty
SELEKTYWNE INHIBITORY MONOAMINOOKSYDAZY (IMAO)
monoaminooksydaza- 2 izoenzymy: MAO-A i MAO-B • MAO-A odpowiada za rozkład gł. noradrenaliny i serotoniny, MAO-B rozkłada gł. dopaminę
SELEGILINA
MD: nieodwracalny, selektywny inhibitor MAO-B
• hamowanie MAO-B powoduje hamowanie degradacji i wzrost stężenia dopaminy w szczelinie synaptycznej
Stosowanie: zaburzenia poznawcze u geriatrycznych psów i kotów
• najlepiej podawać rano- reguluje zaburzenia snu
• działanie neuroprotekcyjne
• poprawa kliniczna po 4-8 tyg. stosowania, jeśli występuje korzystne działanie terapia przewlekła
• interakcje: SSRI, TLPD, inne inhibitory MAO, alfa-2-agoniści, fenotiazyny, należy zachować okres 6 tygodni odstępu pomiędzy stosowaniem inhibitorów MAO a stosowaniem SSRI lub TLPD
TRÓJPIERŚCIENIOWE LEKI PRZECIWDEPRESYJNE (TPLD, TCA) mechanizm działania
MD: hamują wychwyt zwrotny serotoniny i noradrenaliny, co powoduje ich zwiększone stężenie w szczelinie synaptycznej
TRÓJPIERŚCIENIOWE LEKI PRZECIWDEPRESYJNE (TPLD, TCA)
Działanie + DN
działanie: przeciwdepresyjne, przeciwlękowe i przeciwobsesyjne
• metabolizowane w wątrobie,silnie wiążą się z białkami osocza
• koty są dużo wrażliwsze na ich działanie- ponieważ metabolizowane są m.in. w procesie glukuronidacji
• interakcje: SSRI, MAO-I,tramadol, fenytoina, karbamazepina, cymetydyna, leki powodujące depresję OUN, trazodon, tyroksyna
• ich inne działania receptorowe (antagonizm receptorów muskarynowych, α1-adrenergicznych, H1-histaminowych) mogą odpowiadać za DN takie jak: zatrzymanie moczu, obniżenie progu drgawkowego, senność i sedacja, zaburzenia rytmu serca, wahania ciśnienia krwi, objawy ze strony przewodu pokarmowego (wymioty, zaparcia, suchość w jamie ustnej, bóle brzucha)
TRÓJPIERŚCIENIOWE LEKI PRZECIWDEPRESYJNE (TPLD, TCA) przykłady
amitryptylina
klomipramina
imipramina
amitryptylina
Md
MD: hamuje wychwyt zwrotny serotoniny i noradrenaliny, wykazuje działanie cholinolityczne i antyhistaminowe (H1)
• wykazuje właściwości przeciwbólowe w bólu przewlekłym i neuropatycznym
• element leczenia lęku separacyjnego u kotów
• w kocich psychogennych chorobach dróg moczowych
• w psychogennych dermatozach
• początek działania po 3-6 tyg.
amitryptylina
• P/W: zaburzenia kardiologiczne, choroby nerek, ciężka choroba wątroby, padaczka, jaskra, zaparcia, neutropenia, trombocytopenia, nadczynność tarczycy, ciąża
amitryptylina
DN: ślinienie, wymioty, letarg, zaparcia, zatrzymanie moczu
przedawkowanie: poważne arytmie i zapaść krążeniowo-oddechowa!
klomipramina
Działanie
element leczenia lęku separacyjnego i stereotypii u psów (gryzienie ogona, ziarniniak z wylizywania) • lek II-rzutu w przypadku agresji u psów • u koni do leczenia długoterminowego zaburzeń lękowych, stereotypii, zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych
• obniża próg drgawkowy
klomipramina
PW
P/W: padaczka, choroby układu sercowo-naczyniowego, zaparcia, jaskra, zatrzymanie moczu, samce przeznaczone do rozrodu
klomipramina
DN: zatrzymanie moczu, letarg, wymioty, u koni ryzyko kolki
SELEKTYWNE INHIBITORY WYCHWYTU ZWROTNEGO SEROTONINY (SSRI)
Mechanizm + działanie
- MD: hamują wychwyt zwrotny serotoniny ze szczeliny synaptycznej, zwiększając jej stężenie
- działanie: przeciwlękowe, zwiększenie napędu motorycznego
SELEKTYWNE INHIBITORY WYCHWYTU ZWROTNEGO SEROTONINY (SSRI)
Przykłady
fluoksetyna
sertralina
escitalopram
paroksetyna
fluoksetyna
Wskazania
wskazania: zaburzenia lękowe, w tym agresja na tle lękowym • u koni do leczenia długoterminowego zaburzeń lękowych, stereotypii, zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych
• początek działania po 4-5 tyg., hamowanie agresji może być widoczne po kilku dniach
• szerszy margines bezpieczeństwa niż TLPD • u kotów silnie wyrażone skutki uboczne- najważniejsze to zatrzymanie moczu i zaparcie
• obniża próg drgawkowy
fluoksetyna
DN
• DN: przejściowy brak łaknienia, rozdrażnienie, niepokój, u koni ryzyko kolki • odstawianie- stopniowe zmniejszanie dawki co tydzień • nie należy podawać innych leków psychotropowych przed upływem 3 tygodni po zakończeniu leczenia fluoksetyną, a inhibitorów MAO przed upływem 6 tygodni
Zespół serotoninowy co to jest
wywołany zbyt dużą ilością serotoniny w mózgu. Najczęściej jest skutkiem interakcji różnych substancji blokujących wychwyt zwrotny neuroprzekaźnika. W medycynie weterynaryjnej najczęściej opisywany jako konsekwencja omyłkowego przedawkowania leków blokujących wychwyt zwrotny serotoniny.
Leki o potencjale wywołania zespołu serotoninowego wymień
TCA, SSRI, trazodon, mirtazapina, MAO-I, tramadol, amfetamina, tryptofan.
