Les 2: kinetiek

Question 1

Lipofiliteit

Answer 1

Hoe makkelijk een stof in vet weefsel gaat zitten

Question 2

P waarde lipofiliteit (betekenis, berekenen)

Answer 2

Verhouding tussen concentrtaie stof lipofiele en waterige omgeving

(log) p = log (C0 / Cw)

Question 3

Log p = -1

Answer 3

10X hoger conc. in water

Question 4

Log P= 0

Answer 4

Gelijke conc.

Question 5

Log P = 1

Answer 5

10x hogere conc. in lipofiele stof

Question 6

Ion trapping (zuur)

Answer 6

Alleen ongeladen deeltjes kunnen over het membraan

Zuur raakt geladen in basischer omgeving door H+ afstaan

HA -> H+ + A-

Question 7

Ion trapping (base)

Answer 7

Alleen ongeladen deeltjes kunnen over het membraan

Base raakt geladen in zuurdere omgeving door neemt H+ op te nemen

B + H+ -> BH+

Question 8

Zuur

Answer 8

staat H+ af

Question 9

Base

Answer 9

neemt H+ op

Question 10

Zuur
HA -> H+ + A-

pH < pKa

moeilijk, makkelijk membraan?

Answer 10

Evenwicht links

HA hoog

Makkelijker over membraan

Question 11

Zuur
HA -> H+ + A-

pH > pKa

moeilijk, makkelijk membraan?

Answer 11

Evenwicht rechts

HA laag

Moeilijker over membraan

Question 12

Base
B + H+ -> BH+

pH < pKa

moeilijk, makkelijk membraan?

Answer 12

Evenwicht rechts

B laag

Moeilijker over mebraan

Question 13

Base
B + H+ -> BH+

pH > pKa

moeilijk, makkelijk membraan?

Answer 13

Evenwicht links

B hoog

Makkelijker over membraan

Question 14

Henderson H

Omschrijven:

Answer 14

pH = pKa + log (Base/zuur)

Question 15

Biologische beschikbaarheid (betekenis en berekenen)

Answer 15

Fractie van de dosis die onveranderd in het bloed komt

Oppervlakte onder de curve (AUC)

Question 16

Absolute F (betekenis en berekening)

Answer 16

Percentage totale stof opgenomen in bloed

(AUC oraal / AUC iv) * 100

Question 17

Enteropatische kringloop

Answer 17

Darm -> bloed -> poortader -> lever -> galblaas -> Darmen

Bloed concentratie van deze stoffen liggen lager

Question 18

Passief transport

Answer 18

Ion kanalen (uniporter)
Apolair of klein genoeg om over het membraan te gaan (met concentratie gradiënt mee)

Question 19

Actief transport

Answer 19

Carrier (veranderd van vorm)
Symporter ( twee moleculen dezelfde kant (tegen gradient, cotransport)
Antiporter (twee moleculen tegenovergesteld
Efflux (substraat)
Vervorming mebraan

Question 20

Transcellulair

Answer 20

door de cel heen (apolair/klein)

Question 21

Paracellulair

Answer 21

Tussen junctions door

Question 22

Farmaca bindt aan:

Answer 22

Albumine en globines

Question 23

Fictief verdelingsvolume (betekenis, berekening)

Answer 23

Dosis stof gedeeld door de plasma concentratie

Vd = x  Cp
x = dosis stof in mg
Cp = begin concentratie in plamsa in mg/L

Question 24

Excretie routes

Answer 24

Nieren (urine)
Endeldarm (feces)
Longen (adem)

Question 25

Biotransformatie (voorbeeld)

Answer 25

Lipofiele stoffen oplosbaar maken zodat ze op opgelost blijven in urine

Question 26

Fase I transformatie

Answer 26

Cytochroom P-450 bouwt een O op een molecuul die uiteindelijk een OH wordt

Question 27

Fase II transformatie (belangrijkste conjugatie)

Answer 27

Polaire groepen worden op het molecuul gezet door de OH uit fase I. -> goed oplosbaar Belangrijkste: glutathion, bevat zwavel

Question 28

First pass effect

Answer 28

Stof komt langs andere organen op (maag darmen lever) Minder van effect bij intraveneus en rectaal -> direct bleodbaan

Question 29

Nier (filtratie)

Answer 29

Glomerulus, kapsels van bowman. Passieve vorm van plasma naar nier (bloeddruk)

Question 30

Nier (secretie)

Answer 30

Renal tubulus Actieve van plasma naar nier door carriers met brede substraat specificiteit.

Question 31

Nier (reabsorptie)

Answer 31

Renul tubulus Actieve recycling van water, zouten, glucose etc. -> specifieke carriers Passief van lipofiel ->lossen niet op

Question 32

Klaring (betekenis, berekenen

Answer 32

Het gezuiverde bloed per tijdseenheid Cl = Q * ER (mL per minuut) ``` Q = bloodflow (ml/min) ER = extractieratio ((Ca-Cv)/Ca) Ca = Concentratie farmacon aangevoerd Cv = Concentratie farmacon afgevoerd ```

Question 33

Extractieratio (ER)

Answer 33

``` ER = (Ca - Cv)/Ca Ca = Concentratie farmacon aangevoerd Cv = Concentratie farmacon afgevoerd ```

Question 34

Eliminatie snelheid

Answer 34

``` E = Q * (Ca - Cv) E = Q * ER * Ca E = Cl * Ca ``` ``` Q = bloodflow (ml/min) ER = extractieratio ((Ca-Cv)/Ca) Ca = Concentratie farmacon aangevoerd Cv = Concentratie farmacon afgevoerd Cl = klaring = Q*ER ```

Question 35

0 orde

Answer 35

constant afname (10-10-10)

Question 36

1 orde

Answer 36

per fractie (50 - 25 - 12,5)

Question 37

Eliminatie constante

Answer 37

Cl/Vd

Question 38

halfwaardetijd

Answer 38

0,693 * (Vd / Cl)