Les formes pharmaceutiques Flashcards
(77 cards)
1
Q
Fct peau
A
- fct primaire de barrière
- protection mécanique, physique et biologique
2
Q
synonyme action locale et systémique
A
- Voie topique cutanée (locale = a|n de la peau même)
- Voie transcutanée ou percutanée (systémique= traverse peau)
3
Q
quand prép. médicamenteuse app. sur peau, PA doit être librré
Le milieu de dissolution d’une prép médicamenteuse varie selon…
1. Les constituants de …
2. Lees constituants du ….
A
- les constituants de véhicule (crème, gel, timbre, etc.)
- les constituants du site d’app. ( eau, sébum, électrolytes, flore bactérienne)
4
Q
Après dissolution du PA, il passe dans le stratum corneum.
Facteurs (5) influencant le passage de la prép. médicamenteuse ds strateum corneum
A
- taille des particules (petite mo. mostly)
- coefficient de partage
- point de fusion
- température et hydratation de la peau
- épaisseur de la peau
5
Q
Comment diffuse les substances lipophiles dans la couche cornée (strateum corneum)?
Choix de réponse
1. Route intercellulaire
2. Route transcellulaire
3. Transfolliculaire
4. Transsudoripare
A
- Route intercellulaire (espace entre les cellules)
6
Q
Comment diffuse les substances hydropophiles dans la couche cornée (strateum corneum)?
Choix de réponse
1. Route intercellulaire
2. Route transcellulaire
3. Transfolliculaire
4. Transsudoripare
A
2.Route transcellulaire (diffuse à travers les cellules)
7
Q
Différence entre transfolliculaire et transsudoripare
A
Passage par les voies annexes
8
Q
Facteurs influencant le flux de matière (débit massique ou volumique ou nbre de molécule par unité de temps à travers une surface= qté par cm2*s= vitesse de diffusion)
A
- Surface offerte à la diffusion (A)
- Gradient de [ ] en fct de la distance
- Coefficient de diffusion (D)
- Coefficient de partage (k) entre le véhicule et la peau ou Coeffcient de perméabilité (kp)
9
Q
Quel est le temps de latence? Par exemple: Lien avec l’absorption d’une crème
A
C’est le temps nécessaire après app. avant que le produit commence à être absorbé. Il dépend de formule du produit et de la peau, pas directement de la quantité appliquée.
10
Q
Quel est l’impact de l’influence du coefficient de partage?
- Si élevé…
- Si faible…
A
- Si élevé= plus d’affinité pour la peau (trop lipophile)
- Si faible= plus d’affinité pour le véhicule (trop hydrophile)
log P= la capacité d’une molécule à traverser couches de la peau.
Suffisamment lipophile pour traverser la couche cornée, mais pas trop, pour pouvoir continuer plus loin.
11
Q
Quel est l’impact de l’influence du coefficient de diffusion ?
Indice: lien avec taille particule
A
D= vitesse une molécule peut traverser la couche cornée
+particule petite= + elle diffuse rapidement (donc meilleur coefficient de diffusion D)
12
Q
Quel est l’impact de l’influence de l’épaisseur de la barrière?
A
C’est en fct de la zone d’app., plus d’absorption selon zone
13
Q
Quel est l’impact de l’influence de la concentation?
A
Plus la concentration d’un actif est élevée dans une crème ou un gel,
➡️ plus la quantité absorbée par la peau est importante (car ΔC est plus grand ds loi de Fick).
14
Q
Facteurs physiologiques modifiants l’absorption percutanée (systémique)
A
- État de la peau
- Débit sanguin cutané ( débit élevé= la diffusion continue efficacement).
- Sites d’absorption (épaisseur de la peau-> fine= absorp. rapide)
- Teneur en eau de la peau (eau bien hydratée est plus perméable )
- Température (peu significatif; température augmente légèrement D et débit sanguin local= augm absorp.)
15
Q
V ou F. Il existe une variation dans l’absorption régionale. ex.: forearm vs palm vs foot…
Qst de plus: quelle zone a une plus grande absorption?
A
Vrai
scrotum, after jaw
16
Q
Placer en ordre croissant la perméabilité de la peau de ces individus: nouveau-né, enfant, adulte, personne agée
A
nouveau-né> enfant> adulte> personne agée
17
Q
V ou F. La peau d’un prématuré et d’un bébé né à terme est similaires.
A
Faux , les caractéristiques sont différentes
18
Q
Quels sont les deux types d’excipients…
A
- Agents qui modifient la barrière cutanée
- Excipient qui permet au PA de diffuser facilement
19
Q
rôle des agents tensio-actif (excipient)
A
favorisent la pénétration des subst. en modifiant la perméabilité de la barrière cutanée
Ils sont cationiques ou anioniques
20
Q
Avantage et inconvénient des adjuvants de pénétration (excipient)
*Nommer un exemple
A
ex.: diméthylsulfoxyde
avantage: favorise absorp de l’eau et de certains medx ( maintien hydratation peau= plus perméable pour medx et eau et perturbe lipide peau= ouvre espace intracellulaire)
inconvénient: peut être irritant ou toxique pour épiderme
21
Q
def et fct des nanovecteurs
A
Les nanovecteurs = des nanoparticules qui transportent une substance active à l’intérieur ou à la surface, et facilitent son passage dans la peau ou dans l’organisme tout en la protégeant.
fct: augm solubilité medx car encapsuler dans nanovecteur, protège medx contre dégradation et permet dépasser barrières
Imagine une petite “capsule” invisible à l’œil nu, qui contient une molécule active à l’intérieur et la protège, la transporte, puis la libère là où il faut.
22
Q
Avantages (6) de la voie transdermique
A
- Facile à adm
- Pas de douleur
- Peut adm pendant longue période
- Adhésion au tx améliorée
- Évite 1er passage hépatique
- Effet local, absorption systémique min.
23
Q
Désavantages (5) de la voie transdermique
A
- Dosage difficile quantifier (ex.: voltaren)
- Variabilité ds absorption
- Pas possible pour tous les PA
- Risque allergie ou irritation peau
- Faux sentiment de sécurité
24
Q
Exemples de préparation semi-solides (4)
A
- Onguent
- Pâte
- Gel
- Émulsion (lotions et crèmes)
Pommade mostly ongent QC
Pommade= regroupent onguents, crèmes et pâtes
25
Description onguent
- Syn
- homogène ou hétérogène
- hydrophiles ou lipophiles
- excipient monophase ou diphase
- aussi appelé pommade mostly
- homogène
- lipo ou hydrophiles
- excipient monophase (Un excipient monophasé est une préparation uniforme, dans laquelle l’actif est dispersé ou dissous dans un seul type de phase (soit aqueuse, soit huileuse, soit alcoolique…).
26
Quels sont les 3 classifications des onguents
*Dire si lavable ou non.
- hydrophobes; absopbent que des petites qté d'eau, non lavables, ex.:gelé de pétrole blanche ou cire jauen
- absorbant l'eau; absorbent plus d'eau
- hydrophile; excipient est lavable
27
Excipient anhydres hydrophobes: huile de silicone (diméticone)
Caractéristiques V ou F
- hydrophile
- excellente resistance à la chaleur
- peu toxique
- agit comme barrière
- caractère peu occlusif
| anhydre= contient pas eau, hydrophobe= mélange pas avec eau
Caractéristiques V ou F
- Faux, hydrophobes
- Vrai, excellente resistance à la chaleur
- Faux, abscence de toxicité
- Vrai, agit comme barrière
- Faux, caractère occlusif
28
Excipient anhydres hydrophobes. Caractéristiques. V ou F.
- moins un véhicule est occlusif plus il est efficace comme émolient
- demeure sur la peau pendant une longue période sans sécher.
| anhydre= contient pas eau, hydrophobe= mélange pas avec eau
- faux, plus un véhicule est occlusif plus il est efficace comme émolient
- Vrai, excipient demeure sur la peau pendant une longue période sans sécher.
29
Excipient anhydres hydrophobes: hydrocarbure.
Caractéristiques. V ou F.
- ex.: vaseline, parrafine
- hydrophobes
- solubles
- inflammable
- obtenus par tx de fraction de plante
- peut causer rx chimique
| anhydre= contient pas eau, hydrophobe= mélange pas avec eau
- Vrai, ex.: vaseline, parrafine
- Vrai, hydrophobes
- Vrai, solubles
- Vrai, inflammable
- Faux, obtenus par tx de fraction de pétrole brut
- faux, chimiquement inerte (aucune rx)
30
Excipient anhydres hydrophobes: glycéride.
Caractéristiques. V ou F.
- présent dans les huiles animales only
- solubles
- vont rancir, donc pas nécessaire d'ajouter des antioxydants
- ex.: a. oléique, a. linoléique
| anhydre= contient pas eau, hydrophobe= mélange pas avec eau
- faux, présent dans les huiles animales et végétales
- Vrai, insolubles
- faux, vont rancir, donc nécessaire d'ajouter des antioxydants
- Vrai, a. oléique, a. linoléique
31
Excipient anhydres hydrophiles: cire d'abeille.
Caractéristiques. V ou F.
- Blanc naturellement, jaune après fusion et purification
- solubles
- diminue viscosité des pommades
- ex.: verso ( à deviner)
| anhydre= contient pas eau, hydrophile= mélange peu avec eau
- Faux, jaune naturellement, blanc après fusion et purification
- Faux, insolubles
- Faux, augm viscosité des pommades
- ex.: Cérat (forte portion cire)
32
Excipient anhydres hydrophiles: lanoline.
Caractéristiques. V ou F
- pouvoir pénétrant et émollient
- Cire obtenu à partir du suint de lama
- translucide blanc
- peut absorber 4 fois son poids en eau
- se rapproche par sa composition des lipides du sébum
- peut causer allergie
- used mostly douleur mamelon femme enceinte
- non oxydant
- permet incorporation sln aqueuse à la vaseline
| anhydre= contient pas eau, hydrophile= mélange peu avec eau
- Vrai, pouvoir pénétrant et émollient
- Faux, cire obtenu à partir du suint de mouton
- Faux, translucide jaune
- Faux, peut absorber 2 fois son poids en eau
- Vrai, se rapproche par sa composition des lipides du sébum
- Vrai, peut causer allergie
- Vrai, used mostly douleur mamelon femme enceinte
- Faux, sensible oxydation
- Vrai, permet incorporation sln aqueuse à la vaseline
33
Excipient anhydres hydrosolubles.
Caractéristiques.
- nommer syn.
- les chiffres représente quoi?
- occlusif ou non?
- soluble ou insoluble?
- pénétrant ou pas?
- V ou F. qq incompatibilités
| anhydre= contient pas eau, hydrosoluble= mélange avec eau
- syn: macrogols, PEG- 300 et PEG-1000
- les chiffres représente quoi? + chiffre haut = + visqueux (viscosité propor au poids molécualire, donc moins de 600 = liquide et plus de 1000= solide)
- non occlusif
- soluble
- plusieurs pénétrant
- Faux, plusieurs incompatibilités
34
Facteurs contribuant au choix d'un excipient.
- Tolérance (n-irritant, n-toxique, n-allergisant)
- Compatibilité entre les ingrédients
- Stabilité
- Faciliter la pénétration du PA
- Consistance
- Aspect cosmétique
- Faciliter les étapes de préparation
35
V ou F.
1. Les lotions et les crèmes sont des préparations multiphases.
2. Les lotions et les crèmes sont SURTOUT des émulsions eau dans huile.
3. La lotion est plus épaisse que la crème.
1. Vrai, elles sont constituées de plusieurs phases qui ne se mélangent pas naturellement,
2. Faux, surtout émulsion huile dans eau
3. Faux, crème est plus épaisse que lotion.
36
Agents humectant. Caractéristiques
- sa fct?
- Hydrate ou non?
- nommer des exemples
- concentration si connu
- utiliser pour prévenir l'évaporation de l'eau
- agent hydratant
- glycérine, propylène glycol, sorbitol, ...
- 2-5% de la [ ]
37
Caractéristiques pâtes. V ou F.
- texture peu épaisse
- Fond avec la chaleur du corps
- Sert de protecteur cutané
- très occlusif (peau peut respirer)
- contient 20 % de solide
- Faux, texture très épaisse
- Faux, ne fond pas avec la chaleur du corps
- Vrai, sert de protecteur cutané
- Faux, Peu occlusif (peau peut respirer)
- Vrai, contient 20 % de solide
38
Caractéristiques gels.
- système liquide, solide ou semi-solide?
- lipophiles ou hydrophiles
- description biologique du gel (indice: réseau)
- excipient peu ou très versatiles
- V ou F, plusieurs voie d'adm
- V ou F, plusieurs d'incompatibilité avec les medx
- V ou F, effet systémique non possible
- V ou F, facile à adm
- système semi-solide
- gels lipophiles (oléogels) ou hydrophiles (hydrogels)
- phase liquide (eau) est emprisonnée dans un réseau tridimensionnel de macromo solvatés
- excipient très versatiles
- V, plusieurs voie d'adm du PA like topique cutanée, oculaire , intravaginale
- F, peu d'incompatibilité avec les medx
- F, utiles pour adm systémique par voie cutanée
- V, facile à adm
39
Qualité d'un gel. V ou F
- apparence claire et limpide
- agit comme une base d'absorption qui peut absorber de l'eau
- sensation grasse sur peau
- texture hétérogène
- viscosité doit demeurer stable
- Vrai, apparence claire et limpide
- Vrai, agit comme une base d'absoprtion qui peut absopber de l'eau
- faux, sensation non grasse sur peau
- Faux, texture homogène
- Vrai, viscosité doit demeurer stable
40
C'est quoi la gelification
*facteur principale influencant gélification
gélification= processus physico-chimique par lequel un liquide devient un gel, c’est-à-dire une substance semi-solide
-pH varie gélification, ex.: carbomère très acide en milieux aq, donc doit neutraliser pour obtenir gel. Besoin agents gélifiants
41
Effet de la température et autres facteurs d'un gel
- augm T = augm ou dim viscosité?
- Thixotropie ( indice: think ketchup)= -------
- Lumière= ------
- augm T = diminue viscosité
- Thixotropie ( think ketchup)= agite gel= viscosité diminue sinon au repos viscosité augm
- Lumière= gels de carbomère sensible lumière par dégradation oxydative du polymère-
42
Critère de qualité lors de la fabrication de pommades
- Onctuosité (doux au toucher)
- Homogénéité
- Uniformité de la taille et de la dispersion des particules (lévigation)
43
Importance de la qualité de préparation (4)
SARE
- Stabilité
- Acceptabilité par le patient
- Reproductibilité d'un service à l'autre
- Efficacité
44
Procédure dispersion d'une poudre (PA insolube dans excipient)
Doit tirturer poudre ad particules fines et homogènes et ensuite ajouter agent de lévigation (liquide compatible avec la poudre used pour former pâte lisse avant incorporation ds base)
45
Procédure dispersion d'un liquide
- si liquide hydrophobe:
- si liquide hydrophile:
- si corps gras solide:
- liquide hydrophobe: méthode directe
- liquide hydrophile: émuslion
- corps gras solide: fusion et dissolution
46
Agents modifiants la viscosité
- fct
- ex d'agent viscosifiant
- ex produit qui contient cet agent
- point de fusion
- fct: Permet d'avoir une consistance favorable pour l'app et acceptable pour le patient.
- ex d'agent viscosifiant: huile de ricin hydrogénée, alccol cétylique, paraffine, etc.
- ex produit qui contient cet agent: baume à lèvre
- point de fusion plus de 50 mais moins de 100 degré C
47
Méthode directe (procédure dispersion liquide)
- Pour liquide hydrophobe, hydrophile ou gras solide?
- V ou F, caractère du liquide à disperser et excipient sont différents
- V ou F, se fait au mortier par petites fractions
- Pour liquide hydrophobe
- F, caractère du liquide à disperser et excipient sont semblables
- V , se fait au mortier par petites fractions
48
Formation d'une émulsion (procédure dispersion liquide)
- Sa fct?
- Forme une émulsion eau dans huile ou huile dans eau?
- V ou F, le mélange est facilement dispersible entre la phase externe de l'émulsion et l'excipient?
- Sa fct: permet d'incorporer un PA hydrophile ds excipient gras
- Forme une émulsion eau dans huile
- V , le mélange est facilement dispersible entre la phase externe de l'émulsion et l'excipient, puisqu'ils ont le même caractère (lipophile)
49
Par fusion (dispersion de corps gras solides)
- quelle est la procédure?
- V ou F, excipient dont la viscosité est différente sont difficiles à mélanger même si caractère semblable (lipophile)
- fondre substance T de fusion et ensuite refridir en agitant
- Vrai
50
Appareils spécialisés: pilon mortier électronique
- V ou F, temps de préparation long
- V ou F, meilleure dispersion pour les préparation à haute teneur
- V ou F, moins d'agents mouillant nécessaire donc texture plus liquide
- V ou F, amélioration de l'onctuosité
- V ou F, aucune chaleur
- V ou F, méthode reproductible
- F, temps de préparation moins long
- F, meilleure dispersion pour les préparation à faible teneur
- F, moins d'agents mouillant nécessaire donc texture moins liquide
- V, amélioration de l'onctuosité
- F, chauffe légèrement (rotation des larmes)
- V, méthode reproductible ( donc toujours meme résultats car réalise préparation toujours de la même facon)
51
Appareils spécialisés: moulins à onguent
- sa fct
- V ou F, peut s'utiliser seulement seul.
- permet de réduire taille des particules
- peut s'utiliser aussi ene combinaison avec le pilon mortier électronique
52
Appareils spécialisés: mélangeur rotatif
like centrifugueuse
53
différents conditionnements (3)
- jarre
- tube métalique
- flacon dosseur, pompe dosseuse (précis, multidose dispo et $$$)
54
TImbres transdermiques: passage et composantes
- passe de la peau ad circulation systémique
- composé recouvrement externe, réservoir de PA, adhésif, pellicule protectrice (retiré av. app)
55
Avantages système transdermique (ST)
| utilisation, poso, passage biologiquue, vs voie orale, adhésion, [ ]sang
- facilité d'utilisation
- intervalles posologiques longs
- permet d'éviter 1er passage hépatique
- doses inférieurs à la voie orale
- favorise adhésion
- libération soutenue donc peu de fluctuations des [ ] sanguines
56
type réservoir pour timbre...
- V ou F, réservoir est une sln ou une supension de PA ds un véhicule solide
- par quoi est séparé le réservoir de la peau?
- Membrane de contrôle est composée de quoi?
- F, réservoir est une sln ou une supension de PA ds un véhicule liquide
- Réservoir est séparé de la peau par une membrane qui régule la libération du PA (ordre 0)
- Membrane de contrôle est composée de polymère
57
type matriciel pour timbre...
- où se situe le PA associé à un excipient liquide?
- où se trouve l'adhésif et il intervient ds quoi?
- le type matriciel est constitué d'une masse polymérique où est dissou le PA associé à un excipient liquide
- adhésif peut se situer sur le pourtour du ST ou totalité surface ( ds ce cas interfère ds transfère PA vers peau)
58
Quelle est la dose (unité de mesure) du timbre transdermique?
mg par cm 2 par 24h
59
Est-ce que l'ajustement posologique du timbre cutané est possible?
oui, peut coupé ou use pellicule sur la peau (ex.: opsite)
60
Facteurs de pénétration pour la voie trandermique
| force et taille mo, facteur loi de fick, solubilité
- Molécules puissantes
- petites molécules
- bonne solubilité
- Coefficient de partage optimal
61
Existe-t-il une bioéquivalence entre différents timbres?
La structure et la composition des dispositifs sont trop diversifiées pour qu'il soit possible de juger d'une bioéquivalence entre eux.
62
Agents chimiques favorisant la pénétration cutanée (meilleure diffusion à travers la peau)...
- quelle type de molécule?
- exemple de molécules agissant comme solvants qui vont modifier la partition du PA entre le véhicule et la peau
- V ou F , certains agents chimqiues vont solubiliser et extraire la kératine ou lipides du strateum corneum
- Quels sont leur désavantage?
- molécule possédant une tete polaire et une longue chaine alkyl. Elles vont s'intercaler dans la strucrure des lipides de la peau et facilite la diffusion des PA
- éthanol, propylène glycol
- vrai
- désavantage: irritants pour peau car interfère avec structure peau = limite leur utilisation
63
avantages des nanoparticules
| solubilité, libération PA, stabilité, [ ] , fct physiologiques
- améliorent solubilité PA hydrophobes
- permettent libération controlé
- améliorer stabilité de certains PA
- permet d'atteindre des [ ] plus élevées au site d'action
- n'interfèrent pas avec les fcts physiologiques de la peau
64
Quelles sont les app. des nanoparticules?
- cosmétique mostly
- tx topique acné
- cancer cutané
- psoriasis
- infx
- tx plaies
- homonthérapies
- écrans solaires
65
4 types de dispsositifs transdermiques actifs (adm molécule taille plus importante qui ne peuvent pas traverser peau par diffusion passive)
- Iontophorèse
- Électroporation
- Sonophorèse
- Microeffraction
66
Iontophorèse
électrodes app surface peau= entrainent transport de molécules chargées à travers la peau
*used en physio ou hyperhidrose
67
Électroporation
app brèves décharges électriques = créer pore aqueux ds couches lipidiques de la peau
68
Sonophorèse
énergie ultrasons perturbe lipides du strateum corneum et augm perméabilité cutanée
* on use souvent gel dans lequel on incorpore le PA
69
Microeffraction
On use des microaiguilles pour introduire PA dans peau. Sans douleur
70
Caractéristiques ongles. V ou F
- 50 fois plus épais que couche cornée
- plus dure et plus dense
- composition en lipide plus
- F, 100 fois plus épais que couche cornée
- V, plus dure et plus dense
- F, composition en lipide moindre donc passage des substances lipophiles difficile
71
Tx des onychomycoses. V ou F
- infx virale des ongles facile à tx
- besoin de medx oraux, mais tx long
- les antifongiques ont des EI négligeable
- medx topique effiace
- F, infx fongique des ongles difficile à tx
- V, besoin de medx oraux, mais tx long
- F, les antifongiques ont des EI non-négligeable
- F, medx topique a efficacité limité car difficulté pénétration pour atteindre infx
72
Stratégies pour tx les ongles
| Indice: Que faire à l'ongle? Use agents?
- chirurgie; retrait de l'ongle
- lier ongle pour dim épaisseur
- use agents kératolytiques sous occlusion ou agent pour augm hydratation
73
Caractéristiques Efinaconazole (Jublia)
- pénétration importante à travers ongle
-tx de l'onychomycose
74
toxicité et protection des travailleurs
- absorption cutanée possible, ne sait pas effet long terme
75
Les parabens. V ou F
- ce sont des agents de conservations
- présent dans des plantes sous formes naturel
- Aucun effet nefaste
- vrai
- faux, présent sous forme naturel dans certains fruits (bleuets, mures, carottes)
- NOUI, donnée contradictoire, certains dit effet oestrogénqiue et cancer du sein
76
MI (méthylisothiazolinone) ou MCI (méthylchloroisothiazolinone). V ou F
- Ingrédient cosmétique
- se trouve dans les produits sans rincage
- ne cause pas d'allergie
- Vrai
- Faux, interdit dans les produits de rincage
- Faux, peut causer allergie
77
Phtalates. V ou F
- produits chimiques ajoutés dans plastiques only.
- ils sont des perturbateurs endocriniens only
- Effets nuisible sur neurodév., asthme kid, diabète type 2, TDAH, obésité, cancer sein et utérus, endométriose, infertilité.
- Faux, dans produits cosmétiques aussi pour conserver parfum et shampoings, lotions et autres produits de soins personnes ( présent à faible poids moléculaire)
- Faux, pertubateur métabolique aussi
- Vrai
