LM-kemi Flashcards
(21 cards)
Vilka grupepr/atomer kan vara kirala?
Två olika grupper=S=O, kol och kväve som binder fyra olika grupper
Loperamid verkningsmekanism, biverkningar. Naturlig ligand
Loperamid binder till opiatreceptorn i tarmväggen och hämmar därmed frisättningen av acetykolin och prostaglandiner. Därigenom minskar den propulsiva peristaltiken och passagetiden i tarmen förlängs, vilket ökar återupptaget av vatten och elektrolyter. Loperamid ökar analsfinktertonus och minskar därmed faecesträngningar och faecesinkontinens. Loperamid påverkar inte normalfloran i tarmen.
biverk: ventrikelarytmier, hjärtstillstånd
ligand: enkefallin, endomorfin
Hur fungerar aktivt kol, vilka LM är mest känsliga
Aktivt kol innehåller små porer som absorberar gaser och toxiner. Hydrofoba Lm som steroider och p-piller absorberas bra av aktivt kol
Omeprazol verkningsmekanism
Absorberas i tarmen och når blodet. Från blodet till parietalcellerna i magen där den aktiveras genom syrakatalyserad aktivering pga det låga pH:t (aktiveras i flera steg). Ett intermediat bildas med en extra ring som är reaktivt. Svavlet aktiveras och binder kovalent till LM-målet H/K-ATP:as som också innehåller svavel och ett komplex bildas.
Finns risk att omeprazol binder till andra proteiner och för att undvika detta krävs det lågt pH vilket exklusivt finns i magen dvs syrakatalyserad aktivering
Vilka receptorer binder atropin till? verkningsmekanism, agonist/antagonist, administrering. biverkningar. SAR
atropin och prokolamin är en muskarinantagonist dvs binder reversibelt till muskarina acetylkolinreceptorer (M1 i GI) istället för acetylkolin och minskar glatta muskelkontaktioner GI och urinkanalen, vidgar pupiller sant förebygger kräkningar. Peroralt. torr generellt och muntorrhet hämmar ju acetylkolinseffekter
Alltid plusladdade (basiska, pka 9-10)
Hur verkar ombitasvir, grazoprevir, daclatasvir? mål? agonist/antagonist? laddning i fys pH?
Binder till NS5A som antagonister där de hämmar RNA-replikation hos hepatit C virus. oladdad
Prukaloprid: används för? receptor den binder till? agonist/antagonist? önskas bindning i hjärnan? laddning i fys pH? administreringssätt?
en selektiv 5-HT4-serotoninreceptoranatgonist som används för kronisk förstoppning. Eftersom den binder till serotonin-receptorn vill man inte att den passerar blod-hjärnbarriären eftersom det kan ge depressiva symtom. +1 laddad i blodet
Vilken indikator har setroner? agonist/antagonist? verkningsmekanism? laddning i blodet?
ffa illamående och kräkningar från kemo. 5HT3-antagonist binder istället för serotonin i hjärnan (och GI-kanalen) vilket gör att kräkreflexen inte stimuleras. plusladdad i blodet (aminer ofta laddade)
histaminer vid magsår? verkningsmekanism, agonist/antagonist, laddning i blodet
Ett kroppseget ämne som är ett parakrint signaleringsmedel dvs lokala effekter. Inflammation och utsöndring av saltsyra är histamin involverad i. Ffa +1 laddad men även +2 och oladdad förekommer. oladdad kan korsa membraner. H2 finns i parietalceller i magen och hjärtat. Histamin fungerar som en inverse agonist på histaminreceptorn vilket minskar de basala aktiviteterna
vad innebär konstitutivt aktiv?
att receptorn har en basal aktivitet även utan bindning till ligand
Varför kan inte Viekirax tas med omeprazol?
Därför att Viekirax innehåller bl.a ritonavir som verkar hämmande på CYP2C19 och CYP3A4 som metaboliserar omeprazol. 2C19 finns begränsat aktiv och är därför centralt att denna inte hämmas. Omperazol stannar då aktiv i kroppen längre.
Verkningsmekanism för ritonavir, mål, CYP-enzym, interaktioner?
HIV proteashämmare. Hämmar CYP3A4. Många interaktioner.
Sofobuvir: verkningsmekanism, mål, utsöndring
Hämmar Ns5B som är ett RNA-beroende RNA polymeras hos HCV men inte hos människa vilket leder till färre biverkningar. Prodrug som kräver flera enzymer för aktivering. Utsöndras via njurarna
Hur verkar interferoner? varför endast parenteralt? varför biverkningar? PEG?
Interferoner finns naturligt vid infektioner. Det är glykoproteiner som produceras i kroppen vid ex virusinektion. De hjälper kroppens immunförsvar. Roferon och intron A används mot kronisk HBV och HCV. Ges parenteralt eftersom protein som annars bryts ner. Lång livstid ger dock svåra biverkningar som depression och nedsatt aptit. Inteferon som binder till PEG dvs PEG-inteferon har längre livstid eftersom större och behöver inte ges lika ofta
Hur verkar adefovir och dipivoxil? aktivering? kombination?
Behandla HBV då de är nukleotidanaloger som hämmar DNA-polymeras. Kan också hämma DNA-förlängning genom att binda till virusets DNA. Ges som en prodrug som behöver metaboliseras av esteras, estern hydrolyseras och fosfat tillförs (=adefovir), adenylat kinas tillföra en fosfatgrupp till (=adefovir difosfat) som är aktiv. Ges ofta med interferon
Hur verkar metklopramid? mål? agonist/antagonist? ges för symtom?
Metoklopramid är en motilitetstimulerande medel som leder till ökning av sammandragningar i mag-tarmkanalen. Fungerar som en HT4-receptor agonsit, D2-antagonist och HT5–antagonist då HT4 påminner om andra recepotorer. Ges vid illamående och kräkningar, nedsatt motilitet i magtarm, vid röntgenundersökningen i tunntarmen
För att behandla HCV kan man använda Boceprevir och telaprevir. Hur verkar dessa? Hur behandlas HCV? vad gör dem speciellt strukturellt?
De är HCV NS3-4A proteashämmare. Proteasets uppgift är ett bryta ner protein-prekursern till viktiga protein för att aktivera viruset. Hämmaren hindrar därmed aktiveringen. LM ges i kombination med interferon eller ribavirin.
Läkemedel som ska hämma proteaser innehåller ofta mycket N eftersom dem ska efterlikna peptider och binda istället för dem
Hur verkar setroner? Vilket mål? agonist/antagonist? SAR?
Setroner är 5HT3-antagonister. Dem innehåller +laddad kväve likt serotonin. Stora och hydrofoba för att binda bättre. Måste vara hydrofila också för att absorberas
Kommandot för kräkningar kommer från hjärnan men stimulerar i GI vilket motverkas av antagonisten.
Vad gör simetikon?
En polymer. Det är en anti-skumagent som motverkar gasbildning
Hur verkar antihistaminer vid magsår?
De binder till H2-R som antagonister. Har imidazol och amin som gör att de är +laddade men kan även bli +2 eller vara neutral. H2-R finns ffa I parietalcellerna och i hjärtat
Hur verkar antihistaminer som antimemetika?
De binder till H1-R som inverse agonist. Kan passera BBB vilket gör att den kan indiceras även för ångest och sömnrubbningar men ges även vid illamående. Meklozin, dimenhydriant används vid rörelsesjuka
