Mécanismes d'action I Flashcards
Quels sont les 2 types de mécanismes d’action?
Non reliés à l’interaction avec un récepteur
Reliés à l’interaction avec un récepteur
Quels sont les 5 mécanismes d’action non reliés à l’interaction avec un récepteur?
Propriétés physico-chimiques Propriétés organolytiques Propriétés osmotiques Propriétés ionosphériques Liaison avec petites molécules
Le récepteur est souvent quel type de macromolécule?
Protéine
Qu’est-ce qu’un récepteur?
Composante moléculaire de l’organisme avec laquelle le médicament interagit chimiquement pour produire un effet.
Qu’est-ce qui confère la spécificité à l’interaction médicament-récepteur?
Le grand nombre de faibles liens réversibles (liaisons ioniques, hydrogènes, , hydrophile, hydrophobe, Van der waals, etc.)
Vrai ou faux : L’interaction médicament récepteur conduit à une altération de la conformation moléculaire du récepteur, ce qui en change les propriétés.
Vrai
À quoi ressemble souvent un médicament?
À nos propres molécules. En effet, les médicaments sont souvent une imitation synthétique de nos molécules endogènes.
Les interactions médicament-récepteur font appel à quelle structure des molécules?
Tridimensionnelle
Qu’est- ce qu’un agoniste?
Un agoniste se lie à son récepteur et produit
un effet pharmacologique.
Quels sont les 2 origines d’agoniste?
Endogène : du corps ——> neurotransmetteurs
Exogène : pas du corps —-> médicament
Ex : L’agoniste exogène mime en général le
neurotransmetteur (agoniste) endogène.
Qu’est-ce qu’un antagoniste?
Un antagoniste se lie à son récepteur mais
n’exerce pas d’action pharmacologique. Par contre, il entre en compétition avec l’agoniste pour la liaison au récepteur.
Nomme les 3 types d’agoniste.
Complet
Partiel
Inverse
De quel type d’agoniste s’agit-il :
A. Produit un effet maximal en se liant au récepteur
B. Se lie à un récepteur constitutionnellement actif pour réduire son activation Ex : Récepteur GABA a
C. Produit un effet maximal moindre en se liant au récepteur
A. Agoniste complet
B. Agoniste inverse
C. Agoniste partiel
Qu’est-ce qu’un site allostérique?
C’est un site de liaison sur le récepteur qui est différent de celui auquel les ligands agonistes et antagonistes se lient.
Qu’est-ce que l’effet allostérique?
Lorsqu’une molécule se lie au site allostérique, elle peut modifier l’affinité du ligand agoniste pour son récepteur et donc elle peut altérer la réponse biologique conséquente.
Quels sont les 2 types d’antagoniste?
Compétitif et non-compétitif
Comment agit l’antagoniste compétitif?
Il bloque l’activation du récepteur par un agoniste, mais n’affecte pas l’effet maximal de l’agoniste.
Sur quels sites peut se lier un antagoniste non-compétitif?
Site de liaison de l’agoniste (irréversible ou pseudo-irréversible)
Site allostérique
Quel type d’antagoniste peut modifier la conformation du récepteur?
L’antagoniste non-compétitif allostérique
Dans quel cas l’effet peut demeurer maximal lorsque l’antagoniste est non-compétitif?
Lorsque la cellule possède des récepteurs de réserve.
Un médicament qui induit plusieurs effets biologique est-il sélectif?
Non, il est non-sélectif. Un médicament sélectif produit un seul effet biologique.
De quoi dépend la sélectivité?
La distribution des cibles thérapeutiques dans l’organisme.
Un médicament qui se lie seulement à son récepteur est-il spécifique?
Oui, un médicament non spécifique se lie à plusieurs sites de liaison
De quoi dépend la spécificité?
Du mécanisme d’action du médicament.
