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Pharmacologie > Médicaments qui agissent sur le système respiratoire > Flashcards

Médicaments qui agissent sur le système respiratoire Flashcards

1
Q

Quelles sont les deux maladies chroniques les plus fréquentes dans le monde, caractérisées par une obstruction et une inflammation chronique de l’arbre respiratoire?

A
  • L’asthme
  • MPOC
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Q

Quelles sont les différentes classes thérapeutiques qui agissent sur le système respiratoire?

A
  • Bronchodilatateurs (agissent sur les muscles lisses)
  • Anti-inflammatoires
  • Corticoïdes
  • Mucolytiques
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Q

Quelle est la pathophysiologie de l’asthme?

A
  • Réaction d’hypersensibilité
  • La dégranulation des mastocytes, couplée à la libération de prostaglandines et d’histamine est intensifiée et mène à un dysfonctionnement autonomique
  • Les Th libèrent des cytokines:
    -IL-5: Activent les éosinophiles ; dégranulation et libération d’autres cytokines
    -IL-4: S’attache aux mastocytes ; dégranulation et libération PGD et histamine
  • Le dysfonctionnement autonomique mène à une bronchoconstriction, oedème et mucus
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4
Q

Quelle est la pathophysiologie de la bronchite chronique?

A
  • Inflammation médiée principalement par les lymphocytes Th1;
    -Infiltration par les macrophages et Tc
    -Augmentation de la libération de IL-1 et TNF-a
    -Plus de mucus et augmentation du nombre et de la taille des cellules calciformes et des glandes
  • Pullulation microbienne
  • Inflammation et bronchospasme
  • Altération de la fonction ciliaire et altération de la clairance
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5
Q

Quelles sont les différentes classes de bronchodilatateurs?

A
  • Bêta-2-adrénergiques agonistes (sympathomimétiques)
  • Les anticholinergiques (antagonistes récepteurs muscariniques)
  • Méthylxanthines (théophylline)
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6
Q

Expliquez le mécanisme des bêta-2-adrénergiques agonistes (sympathomimétique)

A
  • Les plus efficaces avec le moins d’effets secondaires
  • Entraînent une activation de la voie Gs-adénylyl-cyclase-AMPc-PKA donnant lieu à une myorelaxation
  • L’AMPc vient désactiver la chaîne de myosine kinase (diminution Ca2+ intracellulaire)
  • Relaxation des muscles lisses (bronchodilatation)
  • Différentes durées d’action:
    -Court terme (4 à 6 heures ; administer en cas de crises aiguës)
    -Long terme (12 heures ; administrer pour le maintien ou contrôle des symptômes)
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7
Q

Donnez des exemples de bronchodilatateurs à court terme

A

Salbutamol/Albuterol (Ventolin):
* Utilisé chez les asthmatiques et MPOC (phase aiguë)
* Agit sur les récepteurs b2
* Administration par inhalation, orale, IV/IM
-4 inhalations q2hrs PRN

Épinéphrine (adrénaline):
* Donné si inflammation importante des voies respiratoires
* Administration parentérale (crise d’asthme sévère)
* Stimule les récepteurs b et a
-b pour bronchodilatations
-a diminue l’oedème des muqueuses (inflammation) et diminue les sécrétions respiratoires
* Antagoniste de l’histamine

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8
Q

Donnez des exemples de bronchodilatateurs à long terme

A

Salmetérol (Sévérent):
* Traitement d’entretien à LT chez les asthmatiques et MPOC
* Agit sur les récepteurs b2
* 2 inhalations BID

Formotérol (Oxeze):
* Traitement et prévention des symptômes des MPO réversibles et l’asthme
* Agit sur b2
* Administré par inhalation

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9
Q

Comment fonctionnent les anticholinergiques?

A
  • Antagonisent l’effet de l’Ach sur les récepteurs muscariniques
  • Entrent en compétition avec l’Ach
  • Inhibent la bronchoconstriction
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10
Q

Nommez deux types d’anticholinergiques

A

Composés tertiaires:
* Atropine, Hyosine (Scopolamine)
* Beaucoup d’effets secondaires (très lipophiles) ; plus de non-observance du traitement
* Facilement absorbé par la membrane cellulaire et traverse la barrière hématoencéphalique

Composés quaternaires:
* Bromide d’ipratropium (Atrovent), bromide tiotropium (Spirivia)
* Moins d’effets secondaires (priorisés)
* Ne traversent pas la barrière hématoencéphalique ni la membrane cellulaire (très ionisé)

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11
Q

Vrai ou faux? Les bronchodilatateurs anticholinergiques sont généralement presrit avant les bronchodilatateurs adrénergiques, car ils provoquent une bronchodilatations directe (pic 30-60 min), alors que les seconds bloquent la bronchoconstriction (pic 1-2 heures)

A

Faux. Les bronchodilatateurs adrénergiques sont généralement presrit avant les bronchodilatateurs anticholinergiques, car ils provoquent une bronchodilatations directe (pic 30-60 min), alors que les seconds bloquent la bronchoconstriction (pic 1-2 heures)

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12
Q

Donnez des exemples de b2 agonistes et anticholinergiques à courte durée d’action

A
  • Combivent
  • RespimatMD
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13
Q

Donnez des exemples de b2 agonistes à longue durée d’action et corticostéroïde

A
  • AdvairMD, DiskusMD
  • BreoMC, ElliptaMD
  • SymbicortMD, TurbuhalerMD
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14
Q

Donnez des exemples de b2 agonistes et anticholinergiques à longue durée d’action

A
  • AnoroMD, ElliptaMD
  • DuaklirMD, GenuairMD
  • InspioltoMD, RespimatMD
  • UltibroMD, BreezhalerMD
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15
Q

Donnez des exemples de b2 agonistes et anticholinergiques à longue durée d’action et corticostéroïdes

A
  • TrelegyMC
  • ElliptaMD
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16
Q

Qu’est-ce les Méthylxanthines (théophylline) ?

A
  • Mécanisme d’action encore inconnu; mais différentes hypothèses
  • Inhibition de l’enzyme phosphodiestérase, ce qui augmente l’AMPc (plus d’AMPc=bronchodilatation)
  • Antagoniste de l’adénosine qui est impliquée dans la bronchoconstriction
  • Provoque le relâchement de cathécolamines naturels (dont l’adrénaline)
  • Stimule le coeur, la diurèse et la relaxation des muscles lisses
  • Marge thérapeutique très étroite
  • Très faible agent bronchodilatateur, mais d’autres effets thérapeutiques qui peuvent être associés à l’amélioration des symptômes des patients MPOC;
    -Amélioration force contraction muscles respiratoires
    -Augmente l’endurance des muscles respiratoires prévenant la fatigue diaphragmatique
    -Stimulation de la ventilatiion (stimule SNC et nerfs périphériques)
    -Stimulation cardiaque (augmentation débit et diminution résistance)
    -Effets anti-inflammatoires (se font ressentir à un niveau plasmatique de 9 à 10 ug/ml)
17
Q

Nommez différentes classes d’antiasthmatiques non-stéroïdiens

A
  • Stabilisateurs des mastocytes
  • Antagonistes des récepteurs à leucotriène
18
Q

Qu’est-ce que les stabilisateurs des mastocytes?

A
  • Les mastocytes sont des cellules riches en médiateurs chimiques qui provoquent une réaction inflammatoire et la bronchoconstriction
  • Les stabilisateurs inhibent la libération de cytokines inflammatoires par les mastocytes

Exemple: Cromolyn de Sodium

19
Q

Qu’est-ce que les antagonistes des récepteurs à leucotriène?

A
  • Agissent sur le site de liaison des leucotriènes
  • Les mastocytes sont dégranulés, mais l’effet des leucotriènes est bloqué

Exemples: Zafirlukast (Accolate), Singulair

20
Q

Qu’est-ce que les anti-IgE?

A
  • Bloquent les récepteurs des IgE sur la surface des mastocytes et basophiles
  • Diminuent le nombre de médiateurs chimiques relâchés lors d’une réponse allergique

Exemple: Omalizumab (Xolair)

21
Q

De quoi est constitué le mucus?

A
  • Constitué d’une chaîne protéique (mucine) reliée à des chaînes latérales d’hydrates de carbone (glycoprotéines)
  • L’entrecroisement est permis grâce aux ponts disulfure et d’hydrogène (donne le “gel” au mucus)
22
Q

Nommez deux mucolytiques et leurs mécanismes

A

Acétylcystéine (mucomyst):
* Brise les ponts disulfure et les liens entre les molécules
* Diminue la viscosité et l’élasticité des sécrétions
* Indications: MPOC et antidote pour surdosage aux Tylenols

Dornase alpha (pulmozyme):
* Diminue l’ADN extracellulaire provenant des neutrophiles (pseudomonas)
-ADN augmente la viscosité des sécrétions
* Indications: Fibrose kystique et diminution infections pulmonaires

23
Q

Qu’est-ce que les corticostéroïdes?

A
  • Augmentent la quantité des substances anti-inflammatoires
  • Diminuent la margination (diapédèse) des cellules blanches
  • Augmentent l’effet des médicaments b-adrénergiques;
    -Augmentent le nombre de récepteurs b
    -Augmentent l’affinité des b-adrénergiques aux récepteurs
    -Prolongent leur durée d’action
24
Q

Donnez deux exemples de corticostéroïdes

A

Advair:
* Salmétéro (sévérent) + Fluticasone (Flovent)
* Adrénergique longue durée + corticostéroïde

Symbicort:
* Formoterol (oxeze) + Budesonide (Pulmicort)
* Adrénergique longue durée + corticostéroïde

Pharmacologie (14 decks)

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