Metabolismo y excrecion Flashcards
(24 cards)
Que puede pasar luego de que un farmaco es absorbido
- farmaco se distribuye libremente sin unirse a moleculas
2. se une a proteinas plasmaticas y se va distribuyendo (union reversible)
Cuales son las opciones para eliminar un farmaco
- En estado libre es capaz de biotransformarte y convertirse en metabolito para ser excretado
- No requiera metabolizarse para ser excretado
Que es un metabolito
Es un producto de reacción de metabolismo
Que tipos de farmacos necesitan ser metabolizados para ser excretados
Farmacos liposolubles requieren metabolizarse para hacerse mas hidrosolubles
Describa la reaccion de metabolizacion de fase 1
Modificaciones quimicas que sufren los farmacos en determinados grupos funcionales
Modifican la molecula en algun grupo con el objetivo de que se vuelva mas hidrosoluble
Quienes se encargan de la fase 1 de las reacciones de metabolizacion
Enzimas de biotrasnformacion cuya funcion es ser mas excretables
Que pasa en la fase 2 de las reacciones de metabolizacion
Ez no modifican quimicamente un grupo de la molecula
Unen a la molecula un grupo para que aumente el tamaño de esta
CONJUGADOS –> son mas hidrosolubles
Complejo enzimatico importante de cada fase de las reacciones de metabolizacion
Fase 1: CYP450
Fase 2: UDPGT
Cual es la diferencia entre ambos grupos de farmacos que son metabolizados por rx de fase 1 o 2
- los de fase 2 son inactivos, sin actividad farmacologica
- los fase 1 pueden cambiar su actividad (mas o menos activo) pero los fase 2 pierden su actividad biologica
Que es la recirculacion enterohepatica
- Un farmaco conjugado en rx fase 2 a UDPG (es excretable)
- Por el gran tamaño no es filtrado en la orina
- Se elimina por el tracto GI
- Bacterias pueden metabolizar este conjugado y romper el enlace
- Volvemos a tener farmaco en estado libre
- Pasa al intestino y es reabsorbido
- Nuevamente disponible para ejercer efecto y distribuirse
Que pasa con la recirculacion enterohepatica si un px toma antibioticos
No ocurre por lo que aumenta la eliminacion
Disminuye la cpl que se requiere y el efecto
Ej. Anticonceptivos hormonales via oral
Que condiciones debe tener un farmaco para que sufra el proceso de recirculacion enterohepatica
Molecula grande con gran lipoficidad
Para que no pueda ser filtrado por la orina
Que es el primer paso hepatico
Metabolismo de un farmaco en el higado disminuye su cpl y biodisponibilidad al ser administrado via oral
Gran metabolizacion del farmaco al pasar por la vena porta y despues al higado
Que farmacos tienen el efecto de primer paso hepatico
Solo los que sean metabolizados en gran medida en el higado
De que dependera que un farmaco se metabolice mucho o poco en el higado
De las caracteristicas fisicoquimicas del medicamento
+ liposolubilidad + afinidad x ez biotransformadoras y en consecuencia sufre efecto primer paso hepatico
Cuales son los organos excretores y como se clasifican
Mayores: riñones, bilis/heces y pulmon
Menores: mamaria, saliva, sudor, lagrimas
Que factores afecta la excrecion via renal
Velocidad de filtracion
Union a proteinas plasmaticas
Tamaño y carga del farmaco
Como afecta la velocidad de filtracion en la excrecion
Mayor velocidad y capacidad del nefron para filtrar plasma –> Mayor capacidad del organo para excretar
Como afecta la union a proteinas plasmaticas en la excrecion
Proteinas no se eliminan por la orina
Farmaco predomina unido a proteinas no se eliminara como si lo haria un farmaco en estado libre
Como afecta el tamaño y la carga del farmaco en la excrecion
Moleculas grandes no son filtradas a nivel renal
En estado de ionizacion no es capaz de atravesar membranas
Que sucede con la concentracion de un farmaco si hay un daño en la funcion renal
Al no ser capaz de eliminarse por la via renal, se acumula
Mayor probabilidad de efectos adversos
Aumenta la cpl
Como podemos favorecer la eliminacion renal
Alcalinizar la orina para que el farmaco este en estado ionizado
Impidiendo que sea reabsorbida
Aumentando la excrecion
Cual es la relacion del pH entre la orina y el plasma
Orina es ligeramente mas acida que el plasma
Como puedo enlentecer la excrecion de un farmaco acido debil via renal
Acidificando la orina, mientras mas bajo el pH
El farmaco estara mayor parte en estado no ionizado y se puede reabsorber
Aumenta la cpl
