Module 2

Question 1

Quels sont les 2 types de récepteurs?

Answer 1

-Récepteurs membranaires
-Récepteurs intracellulaires

Question 2

Détails sur les récepteurs intracellulaires

Answer 2

-Intracytoplasmique ou nucléaire
-Hormones stéroïdiennes et thyroïdiennes, calcitriol, vitamine A
-Si cytoplasmique: translocation complexe hormones-récepteurs activés - noyau pour action

Question 3

Détails sur récepteurs nucléaires

Answer 3

-Activés par des hormones lipophile
-Site de fixation du ligand
-Site de fixation à l’ADN

Question 4

Quels sont les trois principaux domaines pour les récepteurs intracellulaires?

Answer 4

-Domaine amino-terminal (NH2)
-Domaine de liaison à l’ADN
-Domaine de liaison à l’hormone

Question 5

Qu’est ce que le domaine amino-terminal (NH2)?

Answer 5

Régulation de la transcription (fait la transcription du gène une fois qu’il est fixé à l’ADN

Question 6

Qu’est ce que le domaine de liaison à l’ADN?

Answer 6

-Région centrale
-2 doigts de Zinc (chaque doigt lie 4 cystéines)
- 2 boucles formées suite à la fixation de 4 cystéines

Question 7

Qu’est ce que le domaine de liaison à l’hormone?

Answer 7

-Région COOH-terminale
-Riche en a.a hydrophobique
-Détermine la spécificité de l’hormone
-Lie les protéines accessoires
-Régulation de la transcription
-Hétéro et homodimérisation

Question 8

Où vont se lier les doigts de zinc?

Answer 8

Principalement entre les deux brins de l’ADN

Question 9

Explique la liaison à l’ADN/régulation de la transcription

Answer 9

-Dimérisation des complexes hormones-récepteurs
-Liaison sur l’ADN sur un site spécifique grâce aux doigts de zinc
-Recrutement de corégulateurs ( co-activateur ou co-répresseurs)

Question 10

Quels sont les deux classes de récepteurs nucléaires?

Answer 10

-Classe I
-Classe II

Question 11

Quels sont les 5 types de récepteurs hormones stéroïdiennes de la classe I?

Answer 11

• R- Minéralocorticoïdes
• R- Glucocorticoïdes
• R- Estrogène
• R- Androgènes
• R- Progestérones

Question 12

Décrire la classe I des récepteurs nucléaires sans ligand

Answer 12

-Se localise dans le cytoplasme ou le noyau
-Présence de protéines accessoires (HSP) qui maintiennent la forme inactive et empêche la liaison à l’ADN

Question 13

Décrire la classe I des récepteurs nucléaires avec ligand

Answer 13

-Libération de HSP (protéines accessoires)
-Homodimérisation
- Translocation nucléaire

Question 14

Quels récepteurs hormonal se retrouvent dans la classe II des récepteurs nucléaires

Answer 14

-Thyroïdiennes
-Calcitriol
-Acide rétinoïque

Question 15

Décrire la classe II sans ligand

Answer 15

-Localisation nucléaire seulement
-Lie l’ADN (doigts de ZN 2+)
-Maintenu inactif (co-répresseurs)

Question 16

Décrire la classe II avec ligand

Answer 16

-Libération des co-represseurs hétérodimérisation
-Recrutement des co-activateurs

Question 17

Quels sont les 4 déterminants de la réponse cellulaire à une hormone lipophile?

Answer 17

-Présence d’un récepteur spécifique
-Gène avec promoteur qui possède HRE spécifique pour concentration hormone-récepteur
-Noyau contient le groupe de facteurs de transcription
-gène est accessible à la transcription

Question 18

Quelles sont les régions des récepteurs membranaires?

Answer 18

-Région extracellulaire
-Région transmembranaire
-Région intracytoplasmque

Question 19

Décrire la région extracellulaire

Answer 19

-Extrémité amino terminal, comprenant des sites de glycosylation
-Domaine de liaison à l’hormone

Question 20

Décrire la région transmembranaire

Answer 20

-Constituée de région hydrophobique

Question 21

Décrire la région intracytoplasmique

Answer 21

-Extrémité COOH-terminal
-Domaine effecteur avec éléments de régulation

Question 22

Quels sont les 4 types de récepteurs membranaires?

Answer 22

-R traversant 1x MC sans activité intrinsèque et s’associant à une kinase intracellulaire
-R traversant MC avec activité tyrosine kinase intrinsèque
-R traversant 7X MC et couplé à la protéine G
-R traversant plusieurs X MC et formant un canal ionique

Question 23

Quelles sont les 2 catégories de récepteurs membranaires (RM)

Answer 23

-R couplé à la protéine G (agit en produisant des seconds messagers et ces derniers vont activer ensuite des enzymes)
-R active directement une kinase (pas de second messager)

Question 24

Décrire les récepteurs couplés à une protéine G

Answer 24

-Traverse 7x la MC
-S’associent à protéine liant guanosine (G)
-Protéine G (3 sous-unités)

Question 25

Quelles sont les trois sous-unités de la protéine G

Answer 25

-Alpha (constant) -Beta (constant) -Gamma (Sans hormone, les trois sous-unité sont réunis et lie le GDP, avec hormone GTP et induit la réponse second messager

Question 26

Quels sont les trois systèmes de seconds messagers

Answer 26

-Système adénylate cyclase/AMPc -Système phospholipase C/phospholipides -Système calcium/calmoduline

Question 27

Décrire le système adénylate cyclase/AMPc

Answer 27

-Le complexe HR stimule protéine G (Gs,Gi) -Activation Gs = stimule adénylate cyclase = formation AMPc (à partir de l'ATP) -L'AMPc régule activité protéine kinase dépendante de l'AMPc; la phosphodiestérase hydrolyse l'AMPc et l'inactive -Libère PKA pour aller à l'ADN

Question 28

Décrire le système phospholipase C/phospholipides

Answer 28

-Conduit à la formation d'intermédiaire -Complexe HR stimule protéine Gq qui active PLC (phospholipase membranaire spécifique) -PLC scinde PIP2 en DAG et PI3 -DAG et PI3 agissent comme seconds messagers

Question 29

Quel est le rôle de DAG?

Answer 29

Activateur de PKC

Question 30

Quel est le rôle de IP3?

Answer 30

-Stimule la mobilisation de Ca2+ intracellulaire via un canaux situé dans le RE -Le calcium est impliqué dans l'activation de la protéine kinase C et Ca2+

Question 31

Décrire le système calcium-calmoduline

Answer 31

-Concentration intracellulaire de Ca2+ inférieure à celle extracellulaire -Une augmentation de la concentration de Ca intracellulaire engendre la réponse -Complexe hormone-récepteur stimule protéine G= ouverture canaux ca2+= active CaM kinase

Question 32

Décrire les récepteur qui activent directement la kinase

Answer 32

-Traverse 1X MC -Active directement la kinase (aucun intermédiaires) -Deux sous-groupe (activité tyrosine kinase intrinsèque et associé à une kinase intracellulaire)

Question 33

3 Choses que peut engendrer la protéine kinase

Answer 33

-Changement dans l'expression génique -Croissance cellulaire -Ouverture d'un canal

Question 34

Qu'est ce que l'activité tyrosine kinase intrinsèque?

Answer 34

-Inclut les récepteurs à l'insuline (IGF) -Lorsque l'insuline se lie aux récepteurs dimérisés= Activation de l'activité tyrosine kinase intrinsèque= phosphorylation= activation voies intracellulaire

Question 35

Qu'est ce que les récepteurs s'associant à une kinase?

Answer 35

-Récepteur somatotrophine, prolactine, érythropoïétine, cytokines -Molécule somatotrophine se lie à 2 récepteurs induisant leur dimérisation et activation -Recrutement et activation kinase intracellulaire= s'autophosphoryler et phosphoryler les r-somatotrophine -Recrutement STAT= migre noyau= se lie à des éléments de réponse spécifiques et module la transcription

Question 36

Décrire récepteurs aux peptides natriurétiques

Answer 36

-Sous famille -R traversant 1X la MC -Génèrent deuxième messagers, mais pas associés à protéine G -Activité guanylate cyclase intrinsèque génère GMPc= active protéine kinase= phosphorylation différentes protéines

Question 37

Décrire le processus d'endocytose et recyclage des récepteurs membranaires

Answer 37

-Invaginations membranaires -Fusion vésicules d'endocytose avec endosomes -Dissociation complexes hormones-récepteur

Question 38

À quelles étapes peut survenir une altération de la synthèse ou de la sécrétion hormonale?

Answer 38

-Déficience primaire ou secondaire (hypoadrénocorticisme) -Hyperfonctionnement primaire ou secondaire (hyperadrénocorticisme) -Métabolisme anormale (lésion rénales)