Moléculas anestésicas e os fatores

Question 1

As moléculas de anestésico são aminas secundárias, na sua maioria, e outras são aminas terciárias (ex. prilocaína)

V ou F?

Answer 1

Falso. Pois a maioria que é amina terciária e como exemplo de amina secundária tem-se a prilocaína

Question 2

Quais são as partes da estrutura de uma molécula anestésica (são 3) e qual a função de cada uma ?

Answer 2

Parte lipofilica: Responsável por fazer com que a molécula penetre na membrana nervosa -> anel aromático, derivado do anel benzoico, anilina e tiofeno

Parte hidrofilica: Responsável pela solubilização do anestésico em soluções salinas e soro para ser injetado -> derivado do álcool etílico e ácido acético

Parte intermediária: Determina o tipo de anestésico e a partir daí suas diferentes atividades. -> hidrocarbonetos como éster ou amida

Question 3

Todos os anestésicos são anfipáticos, exceto a benzocaína por ser apenas lipofílica e age através da teoria da expansão da membrana.

V ou F?

Answer 3

V

Question 4

Os anestésicos são ————–, sendo instáveis e pouco solúveis em água. Para seu uso, é adicionado ———, para que se formem ————–, assim tem mais solubilidade em água e estabilidade no ar. Eles são injetados na forma de ————- ————-, e o principal sal usado é —————- diluído em água destilada ou soro fisiológico.

Answer 4

bases fracas
ácido
sais anestésicos
sais ácidos
cloridrato

Question 5

Qual a principal diferença estrutural entre éster e amida?

Answer 5

Ligação entre a cadeia lateral e o anel saturado

Question 6

Quais são os dois fatores relacionados com a ação dos anestésicos?

Answer 6

1. Difusão por a membrana
2. Ligação com sítio receptor no canal de sódio

Question 7

O pH do anestésico e o pH do local de injeção interferem na ação do anestésico local. Então um anestésico com vasoconstritor é mais ácido, tende a doer mais e com início de ação mais lento ? Explique

Answer 7

Sim, por serem mais ácidos o corpo demora mais para tamponar e são mais ácidos devido ao uso de antioxidantes para aumentar a validade do anestésico e ele não oxidar, ficando amarronzado

Question 8

Qual antioxidante é mais usado ?

Answer 8

Metabissulfito de sódio (0,05-0,1%)

Question 9

O pH extracelular não afeta o pH intracelular mantendo o nervo com sua função normal

V ou F?

Answer 9

V

Question 10

Locais mais ácidos dificultam a anestesia, devido a diminuição na quantidade de base livre para adentrar na membrana nervosa?

Answer 10

Sim

Question 11

O pH extracelular que vai determinar a ————– do anestésico de se difundir ou não por a membrana nervosa, já que o pH intra é ———- e ————– do pH extra

Answer 11

Facilidade
estável
independe

Question 12

Qual a função do RN e RNH+ e como eles se comportam?

Answer 12

RN responsável pela penetração do anestésico na membrana nervosa

RHN+ responsável por ação de bloqueio do impulso, visto que é essa parte que se liga no sítio receptor do canla de sódio

A sua proporção depende do pH do meio e também do pKa do anestésico

Question 13

Quando o pKa e pH são diferentes, geralmente tem-se 50% de moléculas RN e 50% de moléculas RNH+

V ou F?

Answer 13

Falso, é quando são iguas

Question 14

A benzocaína é um anestésico tópico que não sofre ionização, devido a sua lipossolubilidade e sua eficácia não depende do pH ?

Answer 14

SIM

Question 15

As concentrações de anestésicos tópicos são maiores do que injetáveis, por que ?

Answer 15

Devido a pouca formação de RN livres, pois a mucosa tampona (equilibra o pH) pouco, então para compensar aumenta a concentração.

Question 16

Qual a maior barreira de resistência à anestésico no nervo?

Answer 16

Perilema (camada interna do perineuro)

Question 17

Explique as camadas de membranas presentes em um nervo

Answer 17

endoneuro -> envolve o axônio

perineuro -> envolve fascículo
camada mais interna - perilema

epineuro -> envolve um conjunto de fascículo
camada mais externa (espessa) - bainha epineural

Question 18

O que é difusão? Depende de que ?

Answer 18

É o movimento feito pelo anestésico quando sai do seu local de administração e vai para outros locais, como nervo.
Essa difusão ocorre de forma tridimensional e depende do gradiente de concentração

Question 19

É correto afirmar “Quanto maior a concentração inicial do anestésico, + rápida é a difusão e assim + rápido é o início de ação” ?

Answer 19

Sim

Question 20

Explique como ocorre a chegada dos anestésicos nos feixes do manto e centrais

Answer 20

Feixes do manto -> fibras mais superficiais, mais próximas do nervo. São as primeiras a serem anestesiadas e em concentração maior

Feixes centrais -> são as fibras mais profundas e distais do nervo. Demoram mais a serem anestesiadas e em concentrações menores

Question 21

É possível bloquear 100% dos nervos periféricos?

Answer 21

Não

Question 22

Quando o anestésico é injetado, parte dele vai para o nervo e outra grande parte é —————-, ————, ————–.

Answer 22

Absorvida pelos vasos
Diluída pelo liquído intersticial
Absorvida por outros tecidos

Question 23

O que é tempo de indução?

Answer 23

É o tempo desde o processo de injeção até o bloqueio do nervo

Question 24

Quais fatores interem no tempo de indução? Temos duas classificações

Answer 24

Relacionado ao operador: concentração do anestésico e pH da solução

Fogem do controle clínico: difusão e barreira anatômica

Question 25

Quais são as propriedades físicas (5) que interferem na ação do anestésico ? qual sua relação e por quê?

Answer 25

pKa -> início de ação -> depende de RN livre, inicialmente, para adentrar na membrana lipossolubilidade -> potência -> quanto mais lipossoluvel, mais adentra a membrana facilmente, realizndo seu efeito e precisando de uma dose menor ligação à proteína -> duração -> por estar mais aderida a proteína que compõe 10% da membrana vasoatividade -> duração e potência -> tem-se aumento da vascularização, levando a absorção e distribuição do anestésico, onde vai parar seu efeito difusibilidade para tecidos não neurais -> início de ação -> quanto mais perfundido, menor tempo de ação

Question 26

Há duas situações quando se reaplica o anestésico, visto que o procedimento demorou mais que o efeito do anestésico. Em casos, em que se consegue a anestesia profunda novamente, o que ocorre?

Answer 26

As fibras do centro estão parcialmente se restaurando, mas ainda apresentam anestésico residual, com a nova aplicação de anestésico tem-se o bloqueio total das fibras do manto e as fibras do centro recebem o anestésico reaplicado somado ao residual, aumentando assim a concentração de anestésico na fibra -> um inicio de ação rápido e menor volume anestésico

Question 27

A taquifilaxia é ---------------- a um fármaco que foi aplicado ------------. Sendo comum de acontecer quando, o anestésico é aplicado ------------- da resposta dolorosa voltar.

Answer 27

resistÊncia/aumento de tolerância repetidamente depois

Question 28

Quais são os fatores que influenciam na taquifilaxia ? (são 6)

Answer 28

Edema Hemorragia localizada Coágulo Transudação Hipernatremia Diminuição do pH nos tecidos

Question 29

Por que a recuperação do anestésico é mais lenta que sua indução ?

Answer 29

Devido à ligação do anestésico à membrana nervosa - Principalmente em anestésicos com grande ligação protéica (bupi, etido, tetra) → são liberados mais lentamente → resulta em maior duração do anestésico

Question 30

Na recuperação anestésica, as fibras do feixe central do nervo permanecem anestesiadas por mais tempo que as fibras do manto. V ou F?

Answer 30

Falso Os fascículos no manto começam a perder o anestésico local muito antes dos feixes centrais. O anestésico local no centro, então, se difunde para o manto, de modo que as primeiras fibras nervosas que perdem a anestesia inteiramente são as mais centrais. As fibras do manto permanecem anestesiadas pelo tempo mais longo, e as do centro, por menos tempo

Question 31

A concentração extraneural de anestésico local é continuamente depletada por difusão, dispersão e captação vascular do fármaco, enquanto a concentração intraneural permanece relativamente estável. Uma vez invertido o gradiente de concentração, com a concentração intraneural excedendo a concentração extraneural, as moléculas de anestésico passam a se difundir para fora do nervo. V ou F?

Answer 31

V

Question 32

( ) A alcalinização de uma solução de anestésico local agiliza sua ação. ( ) O bicarbonato de sódio ou o dióxido de carbono (CO2 ), acrescentado à solução de anestésico imediatamente antes da infiltração proporciona um início de anestesia mais rápido.

Answer 32

V V

Question 33

A duração do anestésico depende, principalmente de 3 coisas:

Answer 33

Ligação à proteina Vascularização local Substâncias com vasoatividade

Question 34

Qual anestésico amida mais lipossolúvel ? E o éster?

Answer 34

Etidocaína (140) Tetracaína (80)

Question 35

Anestésicos que apresentam grande ligação proteica?

Answer 35

Ropivacaína Bupivacaína Etidocaína Tetracaína