Narcotische analgetica of morfine analgetica Flashcards
(38 cards)
Belangrijk narcotische analgetica en morfine analgetica
- Analgetica: pijnstillend
- Narcotica: verdovende middelen
- NIET VERGETEN: aparte wetgeving !!!!!!! (zie Hfdst wetgeving)
- Verschil met de niet- narcotische analgetica = niet - opioïden =
NSAID’s: - Geringere analgetische werking dan de echte narcotische
analgetica - Geen aanleiding tot afhankelijkheid
- Ontstekingsremmend en koortsverlagend effect
Morfine
- Morfine:
- PLANT: Papaver somniferum (slaapbol)
(* Gedroogd sap van onrijpe zaaddozen: Opium) - Opium: bevat alkaloïden (plantenbase):
- Morfine
- Codeïne
- Papaverine
- Noscapine
- Griekenland: pijnstiller + euforiserende werking
- Morpheus: god van de slaap
Opiaten vs opioïden
- Opiaten: (natuurlijke alkaloïden )aan morfine structureel
verwante producten met gelijkaardig farmacologisch effect - Opioïden: producten met morfine-achtig effect maar zonder
structuurverwantschap (methadon, tramadol, fentanyl,
codeïne, buprenorfine,…) - Exogeen (geneesmiddelen)
- Endogeen
Endogene opioïden
- Endogene opioïden:
- Endorfines
- Enkefalines
- Dynorfines
- Komen vnl voor in het CZS, maar ook in de perifere weefsels (oa GI-
kanaal) - Komen massaal vrij bij stress, shock, emotionele reacties en
hersenbeschadiging - Verminderen pijnsensatie bij verwonding
Endogene opioïden
- Endogene opioïden:
- Endorfines
- Enkefalines
- Dynorfines
- Komen vnl voor in het CZS, maar ook in de perifere weefsels (oa GI-
kanaal) - Komen massaal vrij bij stress, shock, emotionele reacties en
hersenbeschadiging - Verminderen pijnsensatie bij verwonding
Opioïden receptoren
- De meeste in zenuwweefsels maar ook op andere plaatsen (vb
darmwand,…): - μ-receptor (mu): centrale analgesie en AH-depressie
- δ-receptor (delta): euforie, analgesie en afhankelijkheid
- κ-receptor: (kappa) spinale analgesie en sedatie
- σ-receptor (sigma): gedragsafwijkingen (angst, hallucinaties)
of ‘dysforie’ - NMDA-receptor (atypische receptor): versterken het
pijngevoel. Antagonisme van deze receptor verbetert de
gevoeligheid voor opiaten (zoals dr μ-agonisten gebeurt): zie
notities)
- μ-receptor:
- Analgesie, sedatie
- bradycardie!!, AH-depressie!!
- Euforie
- fysieke afhankelijkheid
- miosis (vernauwing, hond), mydriasis (verwijding, kat)
- katalepsie, bewegingsonrust
- remming LH- en testosteron productie
- verminderde GI activiteit
- κ-receptor:
- Sedatie, zwakke analgesie, anti-tussief (hoestprikkel remmend),
dysforie, miosis, afname motorische activiteit, ADH remming,
afname eetlust
- δ-receptor:
- Spinale analgesie, stress geïnduceerde analgesie, mydriasis,
vrijzetting groeihormoon, AH depressie!!, hyperthermie, remming
LH en testosteron productie, verminderde GI activiteit
- NMDA receptor:
- verstrekt pijngevoel
- Antagonisme gaat centrale sensitisatie tegen en verbetert de
gevoeligheid voor opiaten zoals μ-agonisten (methadon) doen
Onderverdeling opioïden:
Pure agonisten met een krachtige werking: morfine, heroïne,
methadon, pethidine, fentanyl (hoge affiniteit voor μ-receptor) BESTE
ANALGESIE
Partiële agonisten met een matige werking: pentazocine,
buprenorfine
- minder analgesie dan morfine MAAR minder bijwerkingen: minder
respiratoire depressie, minder afhankelijkheid
- Wel dysforie (nachtmerries, hallucinatie)
Antagonisten (antidoot bij opioïde vergiftiging)
- Antagoniseert de effecten van zowel de volledige als de
partiële agonisten: - Naloxon
Werkingsmechanisme opioïden:
- opioïden bootsen voor de analgetische werking het effect na
van de endogene opioïde peptiden. - Ze stimuleren de opioïd-receptoren betrokken in de
pijnregulatie-> inhibitie van pijnprikkels in ZS
Opioïde agonisten
Eerst in de geneeskunde toegepast, later in de DGK (wel ≠)
* Centraal dempende werking
* Centraal stimulerende werking
* Perifere werking
* DS verschillen
* Indicaties
* DGK-preparaten
(bootsen morfine na = agonist)
Centraal dempende werking opioïde agonisten
- Analgesie (ook viscerale pijn !!!)
- Sedatie en stemmingsveranderingen
- Onderdrukking van het hoestcentrum
- Onderdrukking ademhalingscentrum (<AH-freq)
- Onderdrukking thermoregulatie (< T)
- Inhibitie van de GI motiliteit (obstipatie))
- Stijfheid van de spieren
- Tolerantie (vermindering van het therapeutisch effect in het
verloop van de therapie) - Afhankelijkheid :
- Fysisch: optreden van fysische symptomen bij het acuut
stoppen van de therapie (koorts, zweten, rusteloosheid,
misselijkheid, diarree) - Psychisch: ‘hunkering naar morfine’
- Onderdrukking sympatische centra (sedatie) (te veel -> slapen)
Centraal stimulerende werking opioïde agonisten
- Centrale vagusprikkeling (N. vagus)
Effecten van deze stimulatie: - Miose en bradycardie
- Bronchoconstrictie en hypothermie
- Verhoging van de GI tonus (spasmen) ->
vertraagde passage - Stimulatie van de chemo receptor trigger zone
(CRTZ) vb apomorfine : braken - Paradoxale reactie (soms dysforie, opwinding en
agitatie i.p.v. euforie en sedatie) - Stimulatie van de chemo receptor trigger zone
(CRTZ) vb apomorfine : braken - Bloeddrukdaling en bradycardie
- Bronchoconstrictie
- Miosis
- Paradoxale reactie (soms dysforie, opwinding en agitatie
i.p.v. euforie en sedatie)
Perifere werking opioïde agonisten
- Toename in speekselvloei
- Spastische obstipatie:
- Verhoogde tonus (GS)
- Vertraagde peristaltiek
- Vermindering van de secreties
- Retentie van urine
- Verhoogde tonus
- Verhoogde uitstorting ADH
- Bronchoconstrictie
- Vasodilatatie (bloedvaten) kan tot hypotensie leiden (soms
nuttig bv bij het gebruik van anesthetica) - Verhoogde defecatie (ondanks obstipatie)
Bijwerking Morfine:
- Misselijkheid + braken
- Bemoeilijkte mictie
- Droge mond
- Obstipatie
- AH-depressie (gevaarlijk bij astma patiënten,…)
- Gedrag: euforie, dysforie,…
- Herkenning: miosis: speldeknop kleine pupillen
- Psychische + lichamelijke afhankelijkheid
- Tolerantie maar niet voor miosis en obstipatie
Bijwerkingen dieren (opioïde agonisten)
- Typische bijwerkingen zoals sedatie en vertraging van de
darmtransit, die bij de mens het gebruik van deze stoffen
afremt, vormen bij dieren met pijn in de praktijk minder een
probleem. - Er treden zelden bijwerkingen op bij het gebruik van opioïden
na trage intraveneuze of intramusculaire injectie
(bekijk ook zeker ppt!)
Indicaties opioïde agonisten:
*Premedicatie/postmedicatie: analgesie en
sedatie
* Neuroleptanalgesie (combinatie van sedativum +
analgeticum)
* Opioïden meestal niet gebruiken als algemeen anestheticum
* Onderdrukking ZS: grote hersenen >kleine
hersenen > verlengde merg > RM
* Behandeling van hoest (onderdrukken hoestcentrum):
in lage dosis! Zie verder
* Behandeling van diarree (obstipatie) Zie verder
* ….
* Opletten bij overdosissen: zware AH-depressie
Preparaten opioïde-agonisten
- Fentanyl
- Methadon
- Buprenorfine
- Butorfanol
Fentanyl
(Actief bestanddeel)
* Volledige μ agonist
* Fentadon® Dechra
* Snelle pijnbestrijding (binnen 5 min)
* Korte werkingsduur (< 30 min)
* Krachtige werking
* Intra-operatieve analgesie tijdens chirurgie
* Bestrijding post-operatieve pijn als gevolg van
zware orthopedische en weke delenchirurgie
* Ca
* Nauwkeurig doseren!!!!
Methadon
(actief bestanddeel)
* Volledige μ agonist
* Sterk opioïd analgeticum
* Premedicatie voor algemene anesthesie of neuroleptanalgesie
bij Ca en Fe in combinatie met neurolepticum
*Comfortan®/Insistor®/Synthadon®
* Ca en Fe
Buprenorfine
(actief bestanddeel)
* Partiële μ agonist
* 30 maal krachtiger dan morfine
* Langdurige werking
* Daling bloeddruk en hartritme
* Postoperatieve analgesie bij Ca/Fe, sommige EQ
* Versterking van sedatieve effecten van centraal werkende
middelen bij Ca
* Bv.:
* Vetergesic Multidosis® IM/IV
* Bupaq multidose®
* Buprenidine multidose®
