Nerveux_(Hypnosedatifs-Chimie) Flashcards Preview

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Flashcards in Nerveux_(Hypnosedatifs-Chimie) Deck (29)
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1
Q

Qu’est ce qui est essentiel à l’activité des BZD ? (structure chimique)

A
  • cycle aromatique
  • 6,8,9 non-substitués
  • azote en 1 (act. maximale)
  • groupement carbonyle ou C=N en 2 (act. maximale)
2
Q

Quelles sont les BZD de 1ere serie ?

A
  • chlordiazepoxide
  • chlorazepate
  • nordazepam
  • diazepam
  • flurazepam
  • nitrazepam
  • clonazepam
  • bromazepam
3
Q

Quelles sont les BZD de 2e serie ?

A
  • oxazepam
  • lorazepam
  • temazepam
4
Q

Caractéristiques des bzd 1ere serie

A

abs. orale rapide et complete (plus liposolubles)

biotransf. par P450 en 1 ou plsrs mtb actif

5
Q

Caractéristiques des bzd 2e serie

A

abs orale plus lente (plus hydrosolubles)

-pas d’interaction avec les CYP450 (biotransf. par conjug) PAS de mtb actif

6
Q

Caractéristiques des bzd 3e serie

A

abs orale rapide et complete

-biotransf. par P450 en mtb actif

7
Q

Quelles sont les BZD de 3e serie ?

A
  • alprazolam
  • triazolam
  • midazolam
8
Q

Comment s’appelle l’antidote aux BZD ?

A

flumazenil

n’a aucune activité intrinseque

9
Q

V ou F

Buspirone n’est pas associé à phenomene de sevrage

A

vrai

10
Q

Quelle est la différence entre récepteur GABA A et B ?

A

A: effet sedatif, hypnotique et anticonvulsivant (5 sous-unités au GABA (A)
B: effet relaxant musculaire

11
Q

Que fait la liaison d’une BZD sur le récepteur GABA A ?

A

potentialise effet GABA (facilite davantage entrée Cl et donc hyperpolarisation)

12
Q

Que produit l’ajout d’un OH en position 3 ?

A

augmente hydrosolubilité et donc influence élimination (peu d’effet sur activité intrinseque)

13
Q

Quelles BZD de 1ere serie sont des dérivés à métabolites actifs, mais peu de métabolites vs les autres (negligeable).

A

nitra et clonazepam

14
Q

1er bzd commercialisé

A

chlordiazepoxide

15
Q

Quelle série des BZD:

  • abs orale rapide et complete
  • grande liposolubilité
A

1ere

16
Q

V ou F

Oxazepam déméthylé en temazepam

A

FAUX contraire:

tema devient oxa

17
Q

Quelle série des BZD:

  • abs orale plus lente et complete
  • plus hydrosolubles
A

2e serie

18
Q

Quelle série des BZD ne présente pas d’interaction medicamenteuse avc P450 ?

A

2e série (hydroxylé en 3)

Pcq ils sont mtb par conjuguaison au glucu.

19
Q

Quelle série des BZD:

  • abs orale rapide et complete
  • biotransf. par P450 en mtb actifs
  • cycle triazole
A

3e série (dérivés tricycliques)

20
Q

Qu’implique de facon générale la biotransformation des bzd ?

A

-N desalkylation en 1
-hydroxylation en 3
**catalysé par 3A4
Exclut: chlordiazépoxide, fluraze-nitra-clonazepam
Les mtb hydroxylés sont conjugé à acide glucu.

21
Q

Les dérivés tricycliques (3e serie) sont hydroxylés par quel CYP ?

A

3A4

ensuite sera conjugué à glucuronide

22
Q

Qui est-ce ?

  • medicament utilisé pour nervosité et anxiété (moyenne intensité)
  • pas d’activité hypn, anticonv, myorelaxante
  • pas de phenomene de sevrage
A

buspirone

23
Q

Qui est-ce ?

-Utilisé pour ses effets hypnotiques et antiémétiques (surtout en prevention NO/Vo post-op)

A

droperidol

24
Q

Quel est le mtb actif de l’hydrate de chloral ?

A

trichloroéthanol

TCA = inactif

25
Q

Qui est-ce ?

  • Puissant agoniste inverse des recepteurs H1
  • Antagoniste recept. alpha1 et 5-HT2a
  • mtb au foie
A

hydroxyzine

26
Q

Qui est-ce ?

  • Structure chimique d’allure symétrique
  • mécanisme pas completement connu
  • modulateur allosterique de GABA(A)
  • puissant inhb de la recapture adenosine
A

meprobamate

27
Q

Qui est-ce ?

  • antagoniste recept. H1, muscariniques, D2 et alpha 1
  • antagoniste 5-HT2a et 2c
  • Indications: sedation, inhib nausée post-op.
A

promethazine (phenergan)

28
Q

Différence entre Eszopiclone et zopiclone ?

A

Eszopiclone = isomere actif S
Zopiclone= mélange racémique
**agoniste sous-unités alpha 1,2,3,5 du GABA (A)

29
Q

nom des 2 molécules avec mécanisme semblable à zopiclone ?

A
  • zolpidem (sublinox)
  • zaleplon (starnoc)

**ce sont des hypnotiques de courte durée, effets rebonds et dépendande moindre que les bzd.