Neuropharmacologie Flashcards
(31 cards)
Expliquez le chemin d’un influx et les NT relâchés dans la voie orthosympathique
SNC –> fibre pré-ganglionnaire–> ganglion sympathique –> relâche d’acétylcholine –> fibre post-ganglionnaire –> organe –> relâche de noradrénaline
Expliquez le chemin d’un influx et les NT relâchés dans la voie parasympathique
SNC –> fibre pré-ganglionnaire –> ganglion parasympathique –> relâche acétylcholine –> fibre post-ganglionnaire –> organe –> relâche acétylcholine
Vrai ou faux
Un organe peut être innervé par un ou les deux systèmes (ortho et para) ?
Vrai
Si un organe est innervé par les deux : effets opposés
Qu’est-ce qu’un tonus et quels sont les deux ?
Tonus : degré dew fonctionnement permanent basal
- Tonus vagal (parasymparhique) : coeur
- Tonus orthosympathique : vaisseaux
Expliquer le neurocontrôle (ortho et para) de la vessie avec les nerfs
Innervation :
- Nerf pudendal (honteux) : somatique
- Nerf pelvien : parasympathique
- Nerf hypogastrique : orthosympathique
Miction
Innervation para –> contraction muscle de la paroi de la vessie (M. detrusor) –> étirement des spincters de la vessie –> évacuation
Stockage de l’urine
Innervation ortho –> relaxation muscles lisses (M. detrusor) –> contraction spincter muscles lisses de la vessie –> stockage
Donne le synonyme de noradrénaline, adrénaline et catécholamines.
Noradrénaline : norépinéphrine
Adrénaline : épinéphrine
Catécholamine : noradrénaline, adrénaline et dopamine (précurseur)
Quels sont les devenir de la NE dans la fente synaptique ?
- Fixation aux récepteurs adrénergiques
- Recaptage (90%)
- Inactivation par COMT et MAO
Les récepteurs adrénergiques sont de quels types ?
Ils sont où par rapport à la synapse et sont-ils excitateurs ou inhibiteurs ?
Les récepteurs adrénergiques sont de type métabotrope (protéine G)
a1 et B : post-synaptiques excitateurs
a2 : pré-synaptique inhibiteur
En résumé, quels sont les rôles des récepteurs adrénergiques ?
a1 : constriction veines et artérioles
a2 : inhibite la sécrétion de NE dans le SNC
B1 : coeur (inotrope, chronotrope) + libération rénine
B2 : dilatation bronches et vaisseaux
inotrope : augmente force
chronotrope : augmente contraction
Que font les mx agonistes du système adrénergique ?
Stimulent les récepteurs adrénergiques
Que font les mx antagonistes du système adrénergiques ?
Suppriment la stimulation des récepteurs adrénergiques
Quels sont les autres noms des agonistes et antagonistes ?
Sympathomimétiques directs et indirects
Adrénolytiques directs ou indirects
Sympathomimétiques directs
Sympathomimétiques directs à effets a dominants de type Noradrénaline
pharmacocinétique, phamacodynamie, utilisation
**Pharmacocinétique : **
- Détruit dans tube digestif
- Ne franchit pas barrière HM
- Métabolisée rapidement par COMT et MAO
Pharmacodynamie
- Effets a1 puissant et faibles effets B1
- Effets cardio : vasoconstriction intense capillaire et post-capillaire
- Effets cardiaques faibles à forte dose
- Autres effets a1 : contraction utérus
Utérus
- Choc pas vasoplégie
- Abandonnée
Sympathomimétiques directs
Sympathomimétiques directs à effets a1 de type Phényléphrine
phamacodynamie, utilisation
Pharmacodynamie
- Vasoconstriction
- Contractions utérines
- Mydriase
- Stimulation de la vigilance
Utilisation
- En association avec anesthésiques locaux : limite diffusion et allonge durée
- Rétraction utérine (méthylergométrine)
Sympathomimétiques directs
SImpathomimétiques directs à effets a2 : Détomidine, Romifidine, Xylazine
sédation, utilisations
Sédation par stimulation des récepteurs a2-adrénergiques dans le locus coerulus
Utilisations
- Sédation ou prémed d’anesthésie générale
- Myorelaxation et analgésie viscérale
- Anxiolyse
Sympathomimétiques directs
Sympathomimétiques directs sans caractère préférentiel a1, B : type Adrénaline
pharmacocinétique, pharmacodynamie, utilisations
Pharmacocinétique
- Détruite dans tube digestif
- Absorbée par muqueuse et sous-cut
- Ne franchit pas barrière HM
- Rapidement inactivée par COMT et MAO
Pharmacodynamie
- Récepteurs B plus sensibles que a donc :
Effets cardio :
- Coeur : chronotrope et inotrope positifs
- Vaisseaux : vasoconstriction territoire a (cutané, muqueux et rénal) et vasodilatation territoire B (musculaire, mésentérique et hépatique)
Effets sur les muscles lisses :
- Bronchodilation
- Inhinition du péristaltisme intestinal avec contraction des sphincters (a et B)
- Mydriase active (a)
- Contraction utérines (a)
Utilisation
- Choc anaphylactiques
Sympathomimétiques directs
SYmpathomimétiques directs à effets B1 et B2 de type Isoprénaline
pharmacocinétique, pharmacodynamie, utilisations
Pharmacocinétique
- Non absorbée par intestin
- Métabolisme rapide par la voie des catécholamines
- Ne franchit pas barrière HM
Pharmacodynamie
- Seulement effets B
Effets cardio :
- Coeur : chronotrope +, inotrope +, dromotrope +, bathmotrope +
- Vaisseaux : dilatation dans territoire B2 (musculaire, coronaires et splanchniques)
Effets mucles lisses viscéraux et utérus (B2)
- Bronchodilatation important
- Inhibition du péristaltisme intestinal
- Relâchement utérus
Utilisations
- Bloc auriculo-ventriculaire et bradycardies extrêmes
- Bronchodilatateur
Sympathomimétiques directs
Sympathomimétiques directs à effets B1 de type Dobutamine
pharmacocinétique, pharmaxodynamie, utilisations
Pharmacocinétique
- Que par voie IV
- Demi-vie : 2 min
Pharmacodynamie
- Effet principale sur récepteurs B1
- Essentiellement inotrope + et dromotrope + sans effect chronotrope (donc augmentation débit cardiaque)
- À dose élevées : perte de spécificité –> devient semblable à isoprénaline (effets B1 et B2)
- Très forte dose : stimulation récepteurs a
Utilisation
- Syndrome de bas débit : chic cardiogénique et IC aiguë
Comme pour tout sympthomimétique B1 –> risque d’arythmie ventriculaire (surdosage –> tachycardie poussée tensionnelle)
Sympathomimétiques directs
Sympathomimétiques directs à effets B2 de type Salbutamol
utilisations
Utilisations
- Pour toutes maladies respiratoires à composantes bronchospastique : relâchement des voies respiratoires en 1-5 min
- Tocolytique : diminution tonicité du myomètre (correction dystocie, césarienne, foetotomie)
- Chlorhydrate d’isoxsuprine : vasodilateur périphérique (tx maladie naviculaire du cheval)
C’est quoi un sympathomimétiques indirects ?
Substances qui augmentent la qté de médiateur mise à disposition de la synapse adrénaergique par différents mécanismes :
- Augmentation de la libération du médiateur
- Inhibition du recaptage
- Inhibition de la dégradation
Sympathomimétiques indirects
Augmentation de la libération du médiateur de type Éphédrine
autres exemples, pharmacodynam,ie, utilisations
Autres exemples
- Pseudo-éphédrine, amphétamine, amphétaminiques
Pharmacodynamie
- Action immédiate et brève
- Tachyphylaxie par déplétion des stocks
- Effets périphériques sont seut de la noradrénaline
- Importants effets centraux : diminution fatigue, sommeil, appétit et augmentation de la vigilance
Utilisations
- Tx de l’incontinence urinaire par hypotonie du sphincter de l’urètre
- Action sympathicomimétique des récepteurs adrénergiques périphériques : contraction spincter urétral interne et relaxation muscle de la vessie
Sympathomimétiques indirects
Inhibition du re-captage de type Clomipramine
pharmacodynamie et utilisation
Pharmacodynamie
- Inhibition du re-captage de la qté de médiateur dans la synapse adrénergique
Utilisations
-Anxiété de séparation et TOC
Sympathomimétiques indirects
Inhibition de la dégradation de type IMAO et ICOMT
pharmacodynamie et utilisation
Pharmacodynamie
- Inhibition de l’action enzymatique des MAO et des COMT ce qui entraîne l’accumulation de la noradrénaline dans la fente synaptique
Utilisations
- Séléginine chez le chiens : tx des troubles comportements d’origine émotionnelle
C’est quoi un antagonistes du domaine adrénergique et quels sont les deux types ?
Substances qui diminuent ou suppriment la stimulation des récepteurs adrénergiques et leurs effets.
1. Action direct sur les récepteurs : adrénolytique
2. Action indirect (médiateur) : sympatholytiques (peu utilisé en medvet)
