Olanzapina

Question 1

Qual o mecanismo de ação?

Answer 1

Antagonista de receptores de dopamina e serotonina

Antipsicótico de segunda geração e estabilizador de humor

Question 2

Quais as indicações aprovadas pelo FDA? (3)

Answer 2

1. Esquizofrenia
   - manutenção
   - agitação aguda
2. Transtorno bipolar
   - mania aguda ou mista
   - manutenção
3. Depressão bipolar ou unipolar resistente ao tratamento
   ASSOCIADO A FLUOXETINA

Question 3

Quais as outras indicações mais comuns? (5)

Answer 3

1. Transtornos comportamentais em demência
2. Transtornos comportamentais em crianças e adolescentes
   - para a maior parte das indicações: > 13 anos
3. Transtornos associados a controle de impulsos
4. Transtorno de personalidade borderline
5. Outros transtornos psicóticos

Question 4

Qual o tempo para início de ação?

Answer 4

Sintomas psicóticos e maníacos:
- melhora em uma semana

• aguardar 4-6 semanas para avaliar efeito completo
• na prática, alguns pacientes tem efeito completo em 16-20 semanas
  Principalmente em: comportamento, cognição e estabilização afetiva

Question 5

O tempo de ação na formulação IM para episódios de psicoagitação é de cerca de …

Answer 5

15-30 minutos

Question 6

Se sucesso terapêutico, quanto tempo aguardar para considerar suspensão?

Answer 6

Pelo menos um ano do primeiro episódio de psicose

Question 7

Sua indicação na esquizofrenia pode gerar melhora em … (5)

Answer 7

1. Sintomas positivos
   - bloqueio de receptores de dopamina 2
2. Sintomas agressivos
3. Sintomas negativos
4. Sintomas afetivos
   - bloqueio em receptores de serotonina 2A pode gerar aumento na liberação de dopamina
5. Sintomas cognitivos
   - bloqueio em receptores de serotonina 2A pode gerar aumento na liberação de dopamina

Question 8

Qual sua indicação quando falamos em MANIA no THB?

Answer 8

Redução de mania em episódio agudo

Prevenção de recorrência em manutenção do transtorno bipolar

Question 9

Quais as melhores drogas para potencialização na MANIA?

Answer 9

Lítio e Valproato, mas lembrando que poderia ser utilizada em mania aguda em monoterapia

Question 10

Quais os efeitos colaterais mais comumente encontrados? (8)

Answer 10

1. Ganho de peso
   - mais que a maioria dos antipsicóticos
   - bloqueio de receptores de histamina 1
2. Sedação
   - bloqueio de receptores de histamina 1
   - bloqueio de receptores alfa 1 adrenérgicos
   - bloqueio de receptores muscarínicos 1
3. Tontura e hipotensão (ortostática)
   - bloqueio de receptores alfa 1 adrenérgicos
4. Xerostomia
   - bloqueio de receptores muscarínicos 1
5. Constipação
   - bloqueio de receptores muscarínicos 1
6. Edema periférico
7. Artralgias
8. Taquicardia

Question 11

Quais as complicações potencialmente mais graves? (3)

Answer 11

1. Hiperglicemia com evolução para cetoacidose ou coma hiperosmolar
2. Síndrome DRESS
3. Síndrome neuroléptica maligna

Question 12

Se efeitos adversos motores, por que ocorrem? Quais drogas podem ser utilizadas para redução? (2)

Answer 12

Bloqueio de receptores de Dopamina 2 no estriado

São raros os efeitos motores

Opções para tratamento:
1. Benzotropina
2. Triexifenidil

Question 13

Como iniciar o tratamento quando via oral em monoterapia?

Answer 13

Iniciar com 5-10 mg
Aumentar 5 mg 1 vez por semana até eficácia
Dose máxima: 20 mg

Question 14

Como iniciar o tratamento quando via intramuscular?

Answer 14

Dose inicial: 10 mg

Segunda injeção de 5-10 mg em 2 horas

Dose máxima: 20 mg em até 3 injeções em 24 horas

Question 15

Como iniciar o tratamento se em combinação com Fluoxetina?

Answer 15

Dose inicial: 6mg/25mg à noite

Dose máxima: 18mg/75mg

Question 16

E se paciente não responder?
- respondedor parcial
- resistentes a outros tratamentos

Answer 16

Se for um respondedor parcial:
considerar associação medicamentosa.

Se pacientes resistentes ao tratamento com outros APs, violentos:
há justificativa para doses de até 30mg/dia
ou até 90 mg/dia há curto prazo

Question 17

Qual o valor sérico terapêutico que buscamos?

Answer 17

5 a 75 mg/mL

Para pacientes resistentes /violentos:
> 125 mg/ml, mantendo abaixo 700-800 mg/ml associados a alargamento de QT

Question 18

Qual a diferença da dose entre sexo feminino e masculino?

Answer 18

Eliminação no sexo feminino é mais lenta então podem responder a doses mais baixas

Question 19

Há risco de neutropenia? Quando suspender?

Answer 19

Sim

Suspender se neutrófilos < 1000/mm³

Question 20

Há risco de overdose fatal?

Answer 20

Raro, geralmente ocorre sedação e fala mal articulada

Question 21

Qual a meia vida da droga?
Onde é metabolizada?

Answer 21

21-54 horas

CYP450 1A2 e 2D6
- cuidado com indutores (aumentar a dose) ou inibidores (reduzir a dose)

Question 22

Qual o cuidado com o uso de Levodopa?

Answer 22

Pode antagonizar a levodopa e outros agonistas dopaminérgicos

Question 23

Qual o cuidado com a associação a fumaça do cigarro?

Answer 23

Fumaça do cigarro pode induzir cromossomo P450 e pode ser necessário o aumento da dose da Olanzapina.

Question 24

Eosinofilia em usuários de Olanzapina, o que pode significar?

Answer 24

Pode indicar síndrome DRESS, cuidado

Question 25

Quais alterações clínicas podem indicar Síndrome Dress? (3)

Answer 25

Febre Linfadenomegalia Edema de face

Question 25

Posso usar Olanzapina em pacientes com risco de pneumonia por aspiração?

Answer 25

Evitar, pois pode estar associada a disfagia

Question 26

Posso associar Olanzapina IM com Benzodiazepínicos parenterais?

Answer 26

Não, se for extremamente necessário BZD esperar no mínimo uma hora após Olanzapina IM

Question 27

Qual o principal cuidado com pacientes que receberam Olanzapina IM?

Answer 27

Atenção para Hipotensão

Question 28

Insuficiência hepática e uso de Olanzapina

Answer 28

Pode ser necessária redução de dosagem e maior controle laboratorial. Para formulação IM: dose inicial de 5mg. Para formulação VO: dose inicial de 5mg se moderada a grave.

Question 29

Insuficiência renal e uso de Olanzapina

Answer 29

A princípio não precisa ajustar a dose, mas se formulação IM considerar dose inicial de 5mg

Question 30

Insuficiência cardíaca e uso de Olanzapina

Answer 30

Cautela com o uso, pois há risco de hipotensão ortostática

Question 31

Qual o risco do uso de Olanzapina em idosos?

Answer 31

Aumento da incidência de AVC. Aumento da mortalidade por eventos cardiovasculares.

Question 32

Como utilizar Olanzapina IM em idosos?

Answer 32

Dose inicial: 2,5-5mg Nova injeção com mesma dose em 2 horas. Não mais de 3 injeções em 24 horas.

Question 33

Posso usar na população pediátrica?

Answer 33

Aprovada pelo FDA > 13 anos para tratamento de THB e Esquizofrenia Pode ser utilizada para tratamento de transtornos comportamentais.

Question 34

É seguro o uso de Olanzapina na gestação? E na amamentação?

Answer 34

Não existem muitos estudos comprovando a segurança, pode ser preferível a anticonvulsivantes estabilizadoers de humor ou Lítio. Achados iniciais em RNs expostos intraútero geralmente sem alterações adversas. Recomeda-se não amamentar em uso.

Question 35

Olanzapina pode ser uma opção interessante para apcientes que necessitam de início ...... de ação antipsicótica sem titulação

Answer 35

Rápida

Question 36

Qual a principal desvantagem com o uso da Olanzapina?

Answer 36

Ganho de peso e efeitos metabólicos, sendo pouco interessante para pacientes com dislipidemia / diabetes