ONCO Flashcards
(47 cards)
O que são tirosinas-quinases (TKs)?
Grupo de enzimas que catalisam a fosforilação de proteínas por meio da transferência de um grupo fosfato do ATP para resíduos de tirosina.
Como as tirosinas-quinases estão relacionadas à oncogênese?
Muitas das vias envolvidas na oncogênese são dirigidas por TKs.
Quais são os dois tipos de tirosinas-quinases?
- TKs não receptoras citoplasmáticas
- TKs receptoras transmembranas
O que caracteriza as TKs não receptoras citoplasmáticas?
Possuem cinco componentes ou domínios, incluindo um domínio quinase responsável pela atividade catalítica.
Como são ativadas as TKs receptoras?
São ativadas por um ligante extracelular.
O que ocorre após a ativação das TKs?
A autofosforilação gera sítios de ligação para proteínas sinalizadoras, recrutando-as para a membrana celular.
Quais mecanismos podem levar à ativação anormal das TKs?
- Rearranjo genômico
- Presença de mutações que perturbam a autorregulação
- Expressão aumentada ou aberrante do receptor TK
O que é o receptor do fator de crescimento vascular endotelial (VEGFR)?
Receptor predominantemente expresso em células endoteliais vasculares.
Quais são os subtipos do receptor do fator de crescimento epitelial (EGFR)?
- HER-1
- HER-2
- HER-3
- HER-4
O que são serina-treonina quinases?
Família de proteínas quinases que realizam a fosforilação de resíduos de treonina/serina.
Cite um exemplo de inibidor de serina/treonina quinases.
Vemurafenibe, que é um inibidor de BRAF.
Quais são os dois tipos de inibidores de tirosina quinases (ITK)?
- Anticorpos anti-TK do tipo receptores
- Agentes que impedem a fosforilação do resíduo de tirosina intracelular
Qual é o mecanismo de ação dos inibidores do EGFR?
Inibe a fosforilação intracelular da TK associada ao EGFR.
Quais medicamentos são usados como inibidores do EGFR?
- Erlotinibe
- Gefitinibe
O que é o HER-2?
Membro da família dos EGFR, ativado via heterodimerização com outros membros da família.
Qual é a indicação do lapatinibe?
Tratamento para pacientes com câncer de mama HER-2 positivo.
O que faz o VEGF nas células cancerosas?
Facilita a migração de células tumorais e promove o aumento da permeabilidade vascular.
Quais são os três tipos de inibidores de quinase?
- Tipo I: reconhecimento da forma ativa
- Tipo II: reconhecimento da forma inativa
- Tipo III: ligação covalente a cisteínas
Qual é a indicação do sunitinibe?
Carcinoma de células renais metastático em segunda linha após falha de citoquinas.
Quais são as toxicidades associadas ao sunitinibe?
Hipertensão, observada em 15 a 60% dos pacientes.
Qual é a função do sorafenibe?
Apresenta um efeito inibitório dual na RAF quinase e fator de crescimento de VEGF.
Para qual condição o pazopanibe é indicado?
Câncer renal metastático refratário a citoquinas.
Quais são as toxicidades mais comuns do pazopanibe?
- Diarreia
- Hipertensão
- Descoloração de cabelos
- Náusea
- Anorexia
- Vômitos
Qual é a classe de medicamentos representada pela cisplatina?
Compostos antitumorais