Opioides Flashcards
Diferencia entre opioide, opiáceo y opiopeptina:
Opioides: Fármacos encargados de producir analgesia sin pérdida de conciencia, y puede producir tolerancia y dependencia. También son con conocidos como narcóticos.
Opiáceos: Son drogas derivadas de la planta opio. Con esta planta se pueden hacer drogas sintéticas y semisintéticas.
Opiopeptina: son sustancias naturales de nuestro organismo que tienen una actividad similar a los opiáceos.
Funciones de las opiopeptinas:
- Regulación respiratoria.
- Control de la temperatura.
- Control de la ingesta.
- Sistemas de recompensa.
- Regulación del estrés.
- Mecanismos nociceptivos.
Que son los nociceptores:
Son receptores sensoriales, capaces de diferenciar estímulos inocuos y nocivos.
Reciben y transforman los estímulos locales en potenciales de acción que son transmitidos a través de las fibras aferentes hacia el SNC.
El umbral del dolor depende del tejido en el que se encuentren.
Que es la neuroquímica del dolor:
Hay un impulso nervioso, y por ende una continua liberación de neurotransmisores.
Mecanismo de acción de los opioides:
Los opioides se cree que imitan los efectos de las opiopeptinas u opioides endógenos por la interacción con uno o varios más receptores distintos:
* Mu. (1 y 2)
* Kappa. (1, 2 y 3)
* Delta. (DOP)
Estos están expresados en diferentes tejidos, con diferentes efectos.
Son receptores metabotrópicos (muscarínicos), acoplados a proteínas Gi.
Mas mecanismos de los opioides
- Los opioides producen analgesia y otras acciones por mecanismos no del todo conocidos.
- Todos los opioides activan una proteína GI, inhibitoria.
- Inhiben la actividad del adenilato ciclasa (AC), resultado en la disminución de AMPc y fosforilación de proteínas.
- Promueven la apertura de los canales de K+ (aumento en la conductancia), produciendo hiperpolarización.
- Cierran los canales de calcio dependientes de voltaje en terminaciones nerviosas para inhibir la liberación de NT (glutamato y sustancia P en la medula espinal)
Clasificación de los opioides:
Agonistas puros. (morfina o codeína) (que llega siempre al 100% de su capacidad de responder y hacer un efecto)
Antagonistas (naloxona)
Agonistas parciales/mixtos (pentazocina)
Cual es el prototipo de los opioides, efectos tanto farmacológicos como secundarios.
Morfina
Farmacológicos:
* Analgesia, supraespinal (mu), espinal (kappa), periférica (delta)
* Estado general del SNC.
* Depresión del centro respiratorio. (una sobredosis de opioides te puede matar por esto)
* Inhibición del reflejo de la tos. (codeína)
* Contrición pupilar.
* Acciones gastrointestinales.
* Acciones cardiovasculares.
* Liberación de histamina. reacción anafiláctica.
Efectos adversos:
* Náuseas, vómitos.
* Estreñimiento, retención urinaria.
* Disforia, alucinaciones.
* Depresión respiratoria.
* Hipotensión postural.
Que es la tolerancia.
Pérdida progresiva del efecto farmacológico.
Disminución de la eficacia aparente del fármaco con la administración continua o repetida y que después de la eliminación del agonista desaparece a largo de varias semanas.
Que es la dependencia:
Se produce durante el estado de tolerancia.
Manifestado por Síndrome de abstinencia.
La liberación de aa excitadores, activación de microglías y astrocitos e inicio de procesos apoptóticos.
Sintomatología central y vegetativa: Irritabilidad midriasis fiebre, sudoración, náuseas, insomnio, ansiedad (los primeros 2 días)
Desaparece a las 8 a 10 días.
Heroína:
Analgesia similar a la de morfina.
Droga ilegal.
Altos efectos euforizantes.
Codeína:
Potencia antitusígena (sirve para la tos)
Efectos menores los de la morfina.
Meperidina.
Efecto antiespasmódico.
Fentanilo.
Mayor potencia que la morfina.
Se usa en neuroleptoanalgesia, para dolores de uso crónico
Metadona.
Útil como sustito de la morfina en adultos, por que tiene lento desarrollo de tolerancia.
Produce un síntoma de abstinencia mas tardío.
Similar a la morfina.
