OPIOIDES Flashcards
FUNÇÃO DO RECEPTOR MU
sedação, inibição da respiração, redução do trato gastrointestinal
AS DROGAS QUE ATUAM NESSE RECEPTOR SÃO MAIS POTENTES
AFINIDADE COM OPIODES ENDÓGENOS = Endorfinas > encefalinas >dinorfinas
RECEPTOR MU
Analgesia supraespinal e espinal, sedação, inibição da respiração,
redução do trânsito GI, modulação de liberação de hormônios e
neurotransmissores
FUNÇÃO DO RECEPTOR DELTA
modulação da liberação de hormônios e neurotransmissores
o Drogas que atuam nesse receptor não provocam depressão respiratória.
o Entretanto, as drogas existentes atualmente que atuam no receptor delta não possuem ação analgésica tão importante.
FUNÇÃO DO RECEPTOR KAPPA
Efeitos psicomiméticos e redução do transito gastrointestinal
São as drogas utilizadas para recreação.
O QUE TODOS OS RECEPTORES MU, DELTA E KAPPA TEM EM COMUM?
analgesia supraespinhal e espinal
AÇÃO IMUNOLÓGICA DOS OPIODES:
Receptores opioides participam na função das células imunológicas e foram encontrados em suas superfícies, modulando
tanto as reações imunológicas inatas quanto as adquiridas.
Devido a isso, atualmente, NÃO se recomenda a utilização de opioides em pacientes oncológicos.
COMO AGEM OS OPIOIDES?
Acoplam-se a proteínas G e modulam o processamento intracelular de Ca
Reduzem a liberação de neurotransmissores álgicos como glutamato, 5HT, acetilcolina, norepinefrina e substância P
Abrem canais de K, promovendo a saída de potássio , estabilizando a membrana dos neurônios pós-sinapticos e impedindo a transmissão álgica
Ativam neurônios inibitórios descendentes, que enviam processos para a ME e inibem os neurônios de transmissão da dor.
Promovem liberação de opioides endógenos.
OS OPIODES AGEM EM QUAL VIA?
agem nas vias descendentes, ativando neurônios inibitórios descendentes que inibem neurônios da dor
O neurônio inibitório da dor do tronco encefálico promove inibição do interneurônio inibitório ( DIMINUEM O ESTÍMULOGABAérgico) inibindo mais o processamento nociceptivo no corno dorsal da ME.
COMO AGE A MORFINA NOS RECEPTORES MOR
Quando a morfina age no NES, o receptor atrapalha a entrada de cálcio na célula, atrapalhando a transmissão pré sináptica álgica. Já no NOS, o receptor estimulado facilita a saída de potássio, fazendo com que o neurônio se estabilize e não seja despolarizado, ou seja, impede a sinapse álgica.
OS FARMACOS AGEM PRINCIPALMENTE NO RECEPTOR
MU
QUAIS OS OPIOIDES MAIS POTENTES?
Sufentanila > Fentanila > Metadona > Morfina
EFEITOS SISTEMICOS DOS OPIOIDES NO SNC
ANALGESIA
EUFORIA
SEDAÇÃO
DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA
RIGIDEZ DO TRONCO
SUPRESSÃO DA TOSSE
MIOSE
AUMENTO DA TEMPERATURA
COMO ALGUNS NARCÓTICOS CAUSAM DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA?
Inibem os mecanismos de controle da ventilação do tronco encefálico, diminuindo a resposta a estimulação do CO2.
O QUE É A RIGIDEZ DE TRONCO CAUSADA PELOS OPIOIDES
intensificação do tônus muscular do tronco, por ação em níveis supra espinhais. Diminui a
complacência torácica quando utilizado em doses altas ou devido a injeção rápida de drogas altamente lipossolúveis.
Fora do ambiente cirúrgico pode dificultar a respiração do paciente. Se a rigidez torácica acontecer no quarto, o paciente deve
ser ventilado como puder e deve-se administrar um antagonista ou um relaxante muscular de ação rápida, para
poder intubar.
EFEITOS CARDIOVASCULARES
EM hipovolêmicos causam bradicardia e hipotensão
EFEITOS NO TGI
Constipação, diminuição da peristalse e aumento do tônus, refluxo, contração da musculatura lisa biliar e esfincter de Oddi
EFEITOS RENAIS
Redução da função renal.
Opioides Mu causam efeito antidiurético e aumentam a reabsorção tubular de Na
USO NA CÓLICA RENAL: se utilizados, causam a diminuição da dor mas diminuem a peristalse e retardam a resolução do quadro
EFEITOS ÚTERO E NEUROENDOCRINO
Útero: podem prolongar o trabalho de parto
Neuroendócrino: estimulam a produção de ADH, prolactina e somatotropina
EFEITO CUTÂNEO
PRURIDO IMPORTANTE E FREQUENTE
Rubor e calor na pele, sudorese.
Acontece por liberação de histamina
