Opióides Flashcards
(37 cards)
Sensibilidade a dor
As terminações nervosas periféricas das fibras nociceptoras (são quem levam as informações de alguma agressão ao SNC) sensoriais viscerais respondem aos estímulos:
Mecânicos
Lesão do tecido
•
Térmicos
Temperaturas ↓ 16 °C e ↑42 °C
•
Químicos
↓pH (ácido), ↑pH (alcalino)
•
E com isso, cada uma com seu receptor distinto - todos caem
na cadeia estimulada pelo sódio, fazendo estimulo nervoso e pelo cálcio, na liberação dos neurotransmissores excitatórios, formando uma PA.
Se conseguir bloquear esse processo, vai parar a dor, tanto de ida quanto o inverso da ação (indo do SNC para o terminal onde está ocorrendo a lesão) e isso resulta em uma analgesia potente
Vias ascendentes e descendentes
- ascendente chegando na coluna vertebral e levando a informação até o cérebro.•
- Descendente fazendo estimulo do tipo - tire a mão daí - para a preservação do organismo
A via descendente é inibitório ou exitatório
O sistema de volta vai ser inibitório, porque o organismo frente a uma dor, vai querer aumentar o estimulo inibitório, para retirar aquela dor.
Vai ter muito GABA envolvido - que vai bloquear o MDA e assim por diante.•
O organismo vai produzir uma ação inibitória dentro do possível - ele não tem como fazer uma analgesia boa em uma lesão importante.
•
O objetivo dele é que não exploda a condição, a não ser que não seja possível tirar o estímulo - mas ele vai diminuindo por processos do próprio organismo.
Interferência dos opióides
- Inibição da transmissão ascendente das informações nociceptivas.
- Ativação da via descendente inibitória.•
- Inibição discreta dos nociceptores periféricos.•
receptor opióides mu
Analgesia supraespinal, espinal e periférico; sedação; inibição da respiração (podendo levar a uma parada cardiorespiratória); redução do trânsito gastrintestinal (pode levar a constipação) , modulação da liberação de hormônios e neurotransmissores, constrição pupilar (miose - marcador de intoxicação por opióides), euforia, dependência física
Receptores opióides Delta
Ação no espinhal, pode levar a depressão respirtória e a redução da motilidade gastrointestinal
Receptor opióide Kappa
Tem maior ação no perifério e pouca ação no espinhal
- pode causar um pouco de miose, redução da motilidade GI e um pouco de dependência física
- Em maior quantidade sedação e é o único que causa disforia como o fármaco Cetamina
O que é disforia?
está mais ligada com o GABBA.
É uma euforia não agradável - são sonhos agressivos, náuseas, vômitos.
Qual medicamento faz a reversão de um quadro de intoxicação por opióide
Naloxona é um antagonista opióide que vai ocupar o receptor não deixando escasso para os opióides
a Naloxona é administrada lentamente
Que parâmetros usamos para ver a potencia do fármaco
usamos a morfina como parâmetro
- mais potente que a morfina
- Igual a morfina.
- Menos potente que morfina.
Os anti-inflamatório tem poder analgésico
Todos os anti-inflamatórios têm poder analgésico - o cetorolaco tem o maior poder analgésico semelhante a morfina.
Qual a diferença entre opióides e opiáceos
Opioides: Todos os compostos que atuam nos receptores de opioides μ δ k independente da origem (endógenos, naturais, semissintéticos, sintéticos).
Opiáceos: Alcaloides de origem natural (morfina, codeína, tebaína,papaverina).
Agonistas puros
(morfina, fentanil, alfentanil, remifentanil, sufentanil): ação preferencial sobre os receptores
μ
Agonistas mistos
Atuam em mais de um receptor
Agonistas parcial
Buprenorfina) Ligam-se aos receptores opioides mas não produzem o efeito máximo (menor potência).
Agonistas-antagonistas
Fármacos que estimulam um receptor e bloqueiam outro. Seus efeitos dependem da
exposição prévia a opioides.
• Em indivíduos que não receberam opioides (pacientes virgens), os agonistas-antagonistas possuem atividade agonista e são utilizados na analgesia.
•Entretanto, para pacientes dependentes de opioides, os agonistas-antagonistas podem causar sintomas de abstinência - a ação antagonista faz com que as endorfinas mantenham a ação por conta do bloqueio.
•
Podem agir nos receptores de responsabilidade e dentro disso não tem apenas a analgesia, tem outros efeitos que não são interessantes, como prurido no corpo.
Antagonistas
Bloqueiam a ação dos fármacos opióides (naloxona e naltrexone)
Tolerância aos opióides
Fenômeno em que doses repetidas apresentam uma diminuição no efeito analgésico - por isso tem que aumentar a dose.
Inicia na 1ª dose e torna-se evidente na 2ª - 3- semana (depende do tipo do opioide).
Altas doses e frequência favorecem a tolerância.
Acontece nos efeitos analgésicos, sedativos, depressão respiratória, euforizantes.
Tolerância cruzada: redução da resposta analgésica a outros opioides agonistas.
• O efeito pode ser parcial possibilitando o rodízio entre opioides (morfina → metadona→ hidromorfona).
• A morfina não está mais fazendo um efeito adequado, vai usar hidromorfona e pode ser que também não faça.
Descontinuar o opioide pode resgatar o efeito (ex. substituir p/ cetamina com ação em R-glutamato).
Dependência
A interrupção do fármaco resulta em síndrome de abstinência com efeito rebote (inverso) exagerado dos efeitos farmacológicos agudos do opioide,
Sinais e sintomas: rinorreia, lacrimejamento, calafrios, arrepios (piloereção), hiperventilação, hipertermia, midríase, dores
musculares, vômitos, diarreia, ansiedade e hostilidade.
A intensidade dos sinais e sintomas dependem principalmente do grau de dependência desenvolvida, e que são suprimidos com a administração de opioide.
• O cara é viciado em heroína, vai para uma clínica, a heroína tem como tirar, mas tem que dar um opioide mais fraco, para alimentar os receptores e não cause tanto a euforia.
• Existe opioides que não causam tanto a euforia.
Efeitos no sistema nervoso central
Analgesia: alívio de dores (sem perda de consciência) sem localização específica, proveniente de órgãos internos, como intestinos → menos eficazes em dores superficiais e praticamente ineficazes em dores neuropáticas (não são usados
opioides, mas pode entrar como coadjuvantes.
•Sem perda de consciência, mas isso não quer dizer que não dê uma certa sedação - vai relaxar, tirando os sintomas de desconforto.
• Sedação: não são hipnóticos mas o alivio da dor pode ocasionar sono.
• Euforia e disforia: opioides geram uma sensação de bem estar (euforia), podendo também causar disforia (agitação e inquietação).
•Alucinações: principalmente após o uso de opioides agonistas mi e Ϗ.
• Cetamina age em kappa.•
Efeitos no sistema cardiovascular
Discreta bradicardia pela redução do tônus simpático e efeito direto sobre o nó sinoatrial
•Vasodilatação periférica causada pela liberação de histamina e redução do tônus simpático que pode levar à hipotensão, principalmente em caso de hipovolemia associada.
•
O sistema cardiovascular tem que ter muita atenção do anestesista - por conta da bradicardia e hipotensão, e com isso aumenta o volume de soro no paciente para atrasar a pressão.
• Se não conseguiu, injeta atropina - e com isso o coração aumenta os batimentos, porque a atropina bloqueia a acetilcolina, que faz bradicardia no coração, sobrando apenas adrenalina que vai aumentar os batimentos cardíacos.
• Se nenhuma delas deu certo - dar um algum agente simpaticomimético, principalmente a efedrina.•
Efeitos no sistema respiratório
morfina intravenosa produz alívio notável em pacientes com dispneia pelo edema pulmonar associado à insuficiência cardíaca ventricular esquerda via redução da ansiedade e diminuição da pré-carga cardíaca (redução do tônus venoso - diminuição do retorno venoso que estimula e pressiona o coração) e da pós-carga (diminuição da resistência periférica - depois que o sangue sai do coração). e consequentente reduz os batimentos
• Pode causar depressão respiratória mediada pelos receptores mi localizados no centro respiratório do tronco cerebral, diminuindo a frequência respiratória e dessensibilização dos quimiorreceptores centrais às alterações de pressão parcial de dióxido de carbono (cuidado com pacientes com doença pulmonar crônica).
• Pelo fato de termos os barorreceptores que a grande sensibilidade deles é por CO2 no organismo e ao ter uma quantidade de CO2 aumentada, vai mandar estimulo para o centro respiratório para ventilar e jogar o CO2 fora, mas a morfina vai lá e dessensibiliza, não deixando isso acontecer.
• Usar a morfina geralmente não tem problema, porém, em um paciente com DPOC ou enfisema pulmonar, tem que ter um cuidado redobrado ao administrar a morfina. P eles já sem uma desensibiliza;cão
• Supressão do reflexo da tosse seca - principalmente a codeína em doses baixas suprime a tosse - meia dose analgésica é o suficiente.
Não pode fazer supressão em tosse produtiva.
Sistema gastrointestinal
Ação nos receptores na zona quimiorreceptora de gatilho do vômito desencadeia náuseas e êmese.
• Se der tramadol de 100 miligramas direto na via - é certo que o paciente vai vomitar.
• Pode fazer na seringa, só que de forma devagar.
• Aumenta o Tônus da musculatura lisa e redução da motilidade resultam em retardo na absorção, aumento da pressão no sistema biliar e constipação.
Efeitos no sistema endócrino
Inibição da secreção do hormônio adrenocorticotrófico (ACTH) - reduz a produção de adrenais e por isso é complicado usar
[] elevadas por muito tempo, levando a uma deficiência das adrenais.
•Aumento na secreção de ADH causando retenção urinária - por isso algumas pessoas tem dificuldade de urinar após um procedimento cirúrgico após uso de opioides
