Opioïdes

Question 1

Les opioïdes sont dans quelle classe de médicaments pour la douleur

Answer 1

Analgésiques anti-nociceptif

Question 2

Quelle substance est extrait du pavot à la base?
A) Opiacé
B) Opium

Answer 2

Opium

Question 3

Quel est le premier alcaloïde connu

Answer 3

Morphine

Question 4

Quel est le principe actif de l’opium?

Answer 4

Morphine

Question 5

Vrai ou Faux. Il existe des opioides endogènes, i.e. produit par le corps

Answer 5

Vrai

Question 6

Pourquoi privilégier le terme opioides au lieu d’opiacé?

Answer 6

Le terme opioides comprend toutes les substances qui ont des effets similaires à la morphine, qui soit endogène ou synthétique.

Question 7

Quels sont les 4 types de récepteurs pour les opioïdes?

Answer 7

u
k
d
ORL1

Question 8

V/F. Les récepteur sigma sont anciennement des récepteurs opioides

Answer 8

Vrai, mais ne sont plus considéré à ce jour

Question 9

Laquelle est fausse:
A) La distribution des récepteurs opioides peuvent être présent en périphérie
B) En grande quantité dans le cortex pariétal
C) En grande quantité dans le cortex frontal lymbique
D) Moelle RVM

Answer 9

B) est faux

Il y en a moins en pariétal et plus en frontal lymbique

Question 10

Lesquels sont des agonistes des récepteurs u: 
A) Morphine
B) Buprénorphine 
C) Fentanyl
D) Mépéridine
E) Dynorphine

Answer 10

Agonistes des récepteurs u:

• Morphine
• Fentanyl
• Mépéridine

Et autres: codéine, oxymorphone, métadone, dextropropoxyphène

Question 11

Lequel est l’opioide endogène du récepteur u:
A) Buprénorphine
B) B-endorphine

Answer 11

B)

Opioïde endogène du récepteur u = B-endorphine

Question 12

V/F. La buprénorphine est un agoniste partiel au récepteur u

Answer 12

Vrai

Question 13

Quel récepteur opioïde est le plus efficace pour soulager la douleur

Answer 13

U

Question 14

V/F. Le récepteur k a beaucoup d’effets indésirables

Answer 14

Faux. il en a moins que le récepteur u.

Question 15

V/F. Le récepteur d est localisé en supraspinal

Answer 15

Faux. Localisé en spinal.

Le seul récepteur localisé en central = récepteur u

Question 16

Laquelle est fausse:
A) Les récepteurs K sont pour les douleurs viscérales
B) Les récepteurs D n’ont pas de contrôle sur la douleur aigue
C) Les récepteurs u sont polymodales pour la douleur
D) Les récepteurs K sont localisé en spinal

Answer 16

D est faux.

Les récepteurs K sont localisés en périphérique

Question 17

Laquelle est fausse:
A) La dynorphine est un opioïde endogène du récepteur K
B) L’enképhaline est un opioide endogène du récepteur d
C) B-endorphine est un opioide endogène du récepteur u
D) Orphanine est un opioïde antagoniste du récepteur u

Answer 17

D est faux

Orphanine est un opioïde endogène du récepteur ORL1

Question 18

V/F. Les antagonistes s’installent dans les récepteurs et bloque la liaison entre les agonistes et les récepteurs

Answer 18

Vrai

Question 19

Laquelle est fausse:
A) Le nalaxone est un opioide antagoniste k
B) Le Buprénorphine est un opioïde antagoniste k et un agoniste partiel u
C) Le nalbuphine et nalorphine sont les agonsite partiels k
D) Le pentazocine est l’agoniste k

Answer 19

A est faux.

Le malaxons est un opioide antagoniste u

Question 20

V/F. Lorsque les opioïdes agissent comme agoniste sur les récepteur u, plus de soulagement de la douleur par rapport à k

Answer 20

Vrai

Question 21

V/F. Lorsque les opioïdes agissent comme agoniste sur les récepteur k, moins d’effets indésirables par rapport à u

Answer 21

Vrai

Question 22

Quel mécanisme d’action dans la voie central ont les opioides pour réduire la douleur

Answer 22

Inhibition de l’internerons inhibiteur GABA qui, normalement, inhibe les cellules OFF.

L’inhibition de l’inhibition GABA, fait en sorte de favoriser ON

Question 23

V/F. Dans le mécanisme d’action central des opioïdes, les cellules ON sont inhiber directement par les opioides

Answer 23

Vrai.

En plus de l’inhibition de l’inhibition qui active les OFF, les cellules ON seraient directement inhiber par les opioides, ce qui fait que les cellules OFF sont grandement favoriser.

Les cellules OFF sont des inhibiteur de la douleur

Question 24

Quels sont les 3 mécanismes d’action dans la voie spinale des opioides

Answer 24

PRÉ-SYNAPTIQUE:
1. Inhibition de la libération de NTs (bloquer canaux Ca2+ via une protéine G).

POST-SYNAPTIQUE:
2. Hyperpolarisation de la cellule : Activation des canaux K+, les K+ sortent de la cellules, ce qui réduit la potentialisation du neurone

3. Réduction de l’excitabilité du neurone : Réduire l’entré de Na+ dans la cellule, via l’adényl cyclase qui est inhibé.

Question 25

Laquelle est fausse: A) L'inhibition de la libération de NTs est au niveau du neurone afférent primaire B) L'hyperpolarisation du neurone par l'entré de K+ est au niveau du neurone secondaire C) La réduction de l'excitabilité de la cellules est au niveau du neurone tertiaire D) Les récepteurs opioides dans la moelle sont dans la couche I et II

Answer 25

C est faux. La réduction de l'Excitabilité est aussi au niveau du neurone secondaire. On est au niveau spinal, donc le tertiaire n'est pas impliqué.

Question 26

V/F. Dans les lames de la moelle dorsale, il y a surtout des récepteurs k

Answer 26

Faux. | Surtout des récepteurs u

Question 27

Quel est le mécanisme d'action des récepteurs dans la voie périphérique?

Answer 27

1. Inhibition des décharges électriques au niveau des nocicepteurs périphérique 2. Augmentation en qté (plus d'expression) des récepteurs opioides (u et k) dans les neurones sensitifs

Question 28

V/F. L'administration locale de morphine est impossible

Answer 28

Faux. Possible, on a des récepteurs opioïdes en périphérie

Question 29

V/F. L'inhibition des décharges électrique au niveau des nocicepteurs périphériques se passe surtout durant une inflammation

Answer 29

Vrai

Question 30

V/F. La morphine peut répondre en l'absence de récepteur u

Answer 30

Faux. | La morphine est un agoniste des récepteurs u

Question 31

Quel est le métabolite actif de la morphine

Answer 31

M6G

Question 32

V/F. La morphine active les cellules OFF ce qui vient inhiber la douleur

Answer 32

Vrai

Question 33

Quels sont les métabolites de la morphine

Answer 33

1) M3G 2) M6G = actif 3) Normorphine

Question 34

V/F. Les métabolites M6G sont en plus grande quantité que les M3G

Answer 34

Faux. Les M3G sont en plus grande quantité Sept M3G pour un M6G = 7:1

Question 35

Laquelle est fausse: A) Le UGT2B7 est un enzyme qui métabolise M3G et M6G B) Le métabolite M3G a peu d'activité pharmacologique C) Le métabolisme principale de la morphine est le sulfoconjuaison D) Le M6G traverse la barrière hématoméningée 2h après l'injection

Answer 35

C) est faux. Le métabolisme principal de la morphine est la glucuro-conjugaison = UGT-2B7

Question 36

V/F. Le M6G a une demie-vie très courte

Answer 36

Faux. Une demi-vie très longue. | Peut rester jusqu'à 10h dans LCR

Question 37

V/F. La morphine peut aussi jouer sur la microglie et les astrocytes.

Answer 37

Vrai

Question 38

Quel est le métabolisme actif de la codéine

Answer 38

Morphine

Question 39

Combien de % de codéine est métabolisé en morphine

Answer 39

10%

Question 40

V/F. Le CYP2D6 est l'enzyme qui métabolise la codéine

Answer 40

Vrai

Question 41

Laquelle est fausse: A) Le polymorphisme de CYP2D6 peut être lent ou rapide B) La codéine peut être métabolisé par d'autres voies accessoires C) La N-déméthylation est un métabolisme de la codéine D) La codéine a la normorphine comme métabolite

Answer 41

C est faux. La N-déméthylation est un métabolisme de la morphine

Question 42

V/F. Le tramadol est dans la classe des analgésique antinociceptif, dans les opioides

Answer 42

Faux. Ce n'est pas un opioides, Il est dans la classe 5. Mixte: analgésique anti-nociceptif et modulateur de l'inhibition descendante

Question 43

``` Laquelle est fausse: A) Le tramadol est un agoniste léger du récepteur k et un inhibiteur de la recapture de sérotonine B) Bon pour douleur nociceptive C) Bon pour douleur neuropathie D) Joue sur les cellules ON/OFF ```

Answer 43

A est faux. Le tramadol est un agoniste léger du récepteur U et un inhibiteur de la recapture de sérotonine.

Question 44

V/F. Le métabolite actif du tramadol est la morphine

Answer 44

Faux. Métabolisme actif du tramadol = O-desméthyl-tramadol (M1)

Question 45

``` Lequel n'est pas un effet indésirable du tramadol: A) Nausées/vomissements B) Vertiges C) Constipation D) Dépression respiratoire ```

Answer 45

B)

Question 46

V/F. Les opioïdes ont des effets hypogonadisme

Answer 46

Vrai

Question 47

Laquelle est fausse: A) Une consommation trop importante d'opioides peut abaisser les seuils de douleurs B) Une consommation trop importante d'opioides peut créer de l'allodynie C) On peut devenir tolérant aux opioïdes D) La kétamine empêche la dépression respiratoire

Answer 47

D est faux. La kétamine est un antagoniste des récepteurs NMDA, responsable de la libératuion de glutamate. Ainsi, en ajoutant la kétamine on vient réduire l'hyperalgésie.

Question 48

V/F. Les opioides peuvent à la longue activer les récepteurs NMDA (glutamate)

Answer 48

Vrai, c'est ce qui explique le phénomène d'hyperalgésie associé aux opioides.

Question 49

Quels sont les effets de la kétamine en tant qu'antihyperalgésique

Answer 49

Réduire la douleur au prix d'effets hallucinogènes

Question 50

Comment contrôler les effets hallucinogène de la Kétamine ?

Answer 50

Administrer la Kétamine durant l'opération alors que le patient dors.

Question 51

Quels sont les options de tx d'hyperalgésie

Answer 51

``` 1- Diminuer dose opioides 2- arrêter les opioides 3 - Contrôler la douleur avec un non-opioides 4 - Roulement d'opioide 5 - Antagoniste NMDA 6 - Anti-depresseur ```