Parcial I Flashcards
FFL: Soluciones (161 cards)
1
Q
¿Cuál o cuáles técnicas no utilizan una sustancia adicional para promover la solubilización de los fármacos?
A
Modificación de hábito cristalino
Cambio de temperatura
Reducción de tamaño de partícula
2
Q
¿Cuál es el grupo funcional característico en fármacos susceptibles de formar sales con metales?
A
Carboxilo
3
Q
¿Cuál es el grupo funcional característico en fármacos susceptibles de formar sales con NO metales?
A
Amina
4
Q
Si la polaridad del agua es de 78.5, ¿Cuál técnica de solubilización permitiría crear un medio de disolución con menor polaridad?
A
Cosolvencia
5
Q
¿Cuál técnica utiliza sistemas cíclicos huecos para mejorar la solubilidad de fármacos?
A
Complejación
6
Q
El polisorbato se suele usar en la técnica de…
A
Micelización (Los polisorbatos son la Serie Tween)
7
Q
El glicofurol se suele usar en la técnica de…
A
Cosolvencia
8
Q
El ácido benzóico se suele usar en la técnica de…
A
Cocristalización
9
Q
Considerando que se usó como técnica de solubilización, ¿Cuál tipo de pH es más común encontrar en una solución farmacéutica comercial?
A
Ácido
10
Q
¿Qué tipo de fármacos, según la clasificación biofarmacéutica, son más comunes en el mercado?
A
Clase II (Baja solubilidad y alta permeabilidad)
11
Q
Si el paracetamol está en su estado molecular en un vehículo acuoso, podemos decir que…
A
Está disperso molecularmente ( se encuentra en solución)
12
Q
Son los contraiones más comunes en las sales de fármacos ácidos…
A
Sodio (Na+) y Potasio (K+)
13
Q
IFA en estado molecular
A
Soluciones
14
Q
IFA en partículas
A
Suspensiones
15
Q
IFA disuelto
A
Soluciones
16
Q
IFA disperso
A
Suspensiones
17
Q
¿Cuáles son los tipo de vehículos presenten en las FFL?
A
Acuosos y No acuosos
18
Q
¿Cuál es el vehículo más popular?
A
Acuoso
19
Q
Menciona algunas ventajas de las FFL
A
Para pacientes que tengan problemas para deglutir o estén inconscientes, absorción más rápida, las parenterales evitan el efecto de primer paso, se pueden agregar extractos lo que disminuye la necesidad de aislar el activo
20
Q
Desventajas de las FFL
A
Menos estables, se contaminan más, tienes que hacer mediciones de la dosificación, no adecuado para fármacos fuertes,
21
Q
Menciona las distintas FFL orales que son soluciones
A
Jarabe, elixir, colutorio, tintura, espíritu, agua aromática
22
Q
Menciona las distintas FFL orales que son sistemas dispersos
A
Suspensión y emulsión
23
Q
Menciona las distintas FFL parenterales que son sistemas dispersos inyectables
A
Suspensión y emulsión
24
Q
Menciona las distintas FFL parenterales que son soluciones inyectables
A
Unidosis, multidosis, Irrigación, infusión, para diálisis
25
Menciona las distintas FFL parenterales que son sistemas tópicos
Soluciones: gotas, colirios
Sistemas dispersos: crema, loción linimento
26
Menciona otras FFL parenterales
Enemas, nasales
27
¿Qué es una solución?
Las soluciones son un preparado líquido, claro y homogéneo, obtenido por disolución de el / los fármacos y aditivos en agua u otro disolvente. Se puede usar externa o internamente
28
¿Cuáles son las vías de administración de las soluciones?
Oral, parenteral, oftálmica, tópica, rectal, ótica, nasal y cutánea
29
¿Qué es la solubilidad?
Es lo máximo que aguanta un disolvente del soluto, es el punto de equilibrio entre la solución y la sustancia no disuelta (está dada en mg/mL)
30
¿Cuáles son los 5 pasos de disolución en una partícula?
1. Mojado de la superficie de la partícula con el agua
2. Ruptura de enlaces de estado sólido
3. Solvatación
4.Difusion de las moléculas solvatadas a través de la capa limite sin agitación
5. Convección dentro del fluido a granel bien agitado
31
Si el logP es grande el fármaco es ...
Lipofílico
32
Si el logP es chico el IFA es...
Hidrofílico
33
Si el logP es pequeño que vehículo se usaría para hacer una solución y cual para suspensión
Como es LogP chico, el IFA es hidrofílico entonces:
Solución --> agua
Suspensión --> aceite
34
Si el logP es grande que vehículo se usaría para hacer una solución y cual para suspensión
Como es LogP grande el IFA es lipofílico:
Solución --> aceite
Suspensión --> agua
35
Las soluciones se deben de preparar al tope de solubilidad
FALSO es un 20% menos
36
Según la FEUM ¿Cómo se determina el grado de disolución?
30 min de un polvo en un disolvente a 25 °C con agitación vigorosa durante 30 s a intervalos de 5 min. E indica cuantas partes de disolvente se necesitan para disolver una parte del soluto
37
Grado de solubilidad de la acetilsisteína
Fácilmente soluble
38
Grado de solubilidad de la bacitracina Zinc
Ligeramente soluble
39
Grado de solubilidad del alcohol cetílico
Soluble en alcohol
40
Grado de solubilidad del benzoato de sodio
Poco soluble en alcohol
41
¿Qué se debe de tomar en cuenta para la formulación de FFL?
El IFA y excipientes deben permanecer solubilizados durante la vida útil
Disolver el IFA a [ ] no saturadas para que no se recristalice
Determinar la solubilidad a varias condiciones de almacenamiento
Relacionar la polaridad del disolvente
42
Menciona los 5 factores que afectan la solubilidad de un fármaco:
Temperatura, naturaleza del solvente, características del cristal, tamaño de partícula, pH
43
Si un fármaco tiene un logP alto, ¿Qué tipo de solvente es el adecuado?
No polar
44
Si un fármaco es polar, ¿Qué solvente es el adecuado?
Uno polar.
Polar = logP chico
45
¿Qué forma de cristal (polimorfo, solvatos, etc ) es más soluble?
Los amorfos
46
¿Cuáles partículas se disuelven más rápido, las pequeñas o grandes?
Las pequeñas
47
Si un IFA es de naturaleza ácida, ¿Qué pH necesita tener el medio para que este se pueda disolver?
Buffer con pH básico
48
Si un IFA es de naturaleza básica, ¿Qué pH necesita tener el medio para que este se pueda disolver?
Buffer con pH ácido
49
¿De qué nos sirve la constante dieléctrica?
Es un valor que identifica al solvente e indirectamente nos dice la polaridad del disolvente
50
¿Qué nos dice la constante dieléctrica acerca de la polaridad?
Entre más grande sea más polar es el compuesto
51
¿Qué constante dieléctrica necesitará un solvente para poder disolver un fármaco polar?
Constante dieléctrica grande (78.5)
52
¿Qué constante dieléctrica necesitará un solvente para poder disolver un fármaco no polar?
Constante dieléctrica baja (3.0)
53
¿Qué constante dieléctrica necesitará un solvente para poder disolver un fármaco semipolar?
Constante dieléctrica media (20)
54
¿De qué manera se mantiene estable el pH durante el almacenamiento?
Por medio de un buffer
55
¿Qué se tiene que buscar en un buffer para una FFL?
Que tenga compatibilidad fisiológica
56
¿Cuáles son los buffers con compatibilidad fisiológica?
Ácido acético y su sal
Ácido cítrico y su sal
Ácido glutámico
Sales de ácido fosfórico
57
De los buffers usados en las FFL, ¿Cuál es el que tiene mayor compatibilidad fisiológica?
Sales de ácido fosfórico
58
¿De qué naturaleza (de pH) son la mayoría de los fármacos del mercado?
Básicos y están en buffers ácidos
59
¿Cómo es el estado ionizable de la mayoría de los fármacos en el mercado?
Ionizable (65%)
60
Menciona las 6 técnicas de solubilización
1. pH
2. Cosolvencia
3. Formación de sales
4. Modificación del hábito cristalino
5. Complejación
6. Micelización
61
¿Qué grupo funcional caracteriza a los fármacos básicos?
Aminas (R-NH)
62
¿Qué grupo funcional caracteriza a los fármacos ácidos?
Carboxilos (R-COOH)
Hidroxilos (R-O-R)
63
¿Qué son los cosolventes?
Disolventes orgánicos solubles en agua que actúan reduciendo la polaridad del disolvente para que este a un nivel cercano a la polaridad de los IFAs no polares
64
Menciona los cosolventes empleados en la formulación de FFL
Etanol
Sorbitol
Propilenglicol
Glicerina
Polietilenglicol
Butilenglicol
Glicofurol
65
¿Cómo se calcula la constante dieléctrica final de una solución?
Cte final= Pdisolvente * Cte disolvente + Pcosolvente * Cte cosolvente
65
¿De qué depende la formación de sales?
Del pH
66
¿En que tipo de IFAs se puede usar el método de formación de sales?
En los que son ionizables
67
¿Qué es el factor salino?
Es la cantidad de fármaco que hay en forma salina a comparación con su forma base
67
Top 3 sales para fármacos básicos
Clorhidrato, sulfato y bromuro
68
Top 3 sales para fármacos ácidos
Sodio, calcio y potasio
69
Para calcular el factor salino necesitas saber el numero de moléculas en la estructura de la sal... ¿Cómo sabes esto?
Por la fórmula, si la molécula viene entre [ ]2 es que son dos moléculas de fármaco en la estructura de la sal
70
Menciona las dos sub-técnicas de solubilización que modifican el hábito cristalino
Modificación del estado polimórfico y co-cristalización
71
¿En que tipos de IFAs se puede usar la co-cristalización?
En casi todos
72
¿Cómo se sabe si es mejor la formación de sales o la co-cristalización para el IFA en cuestión?
Dependiendo de l pKa del IFA
pka >5 formación de sales
pka <3 co-cristalización
73
¿Qué tipo de compuestos se le agregan al IFA en la técnica de co-cristalización?
Coformadores
74
¿Qué tipo de interacciones hay entre el coformador y el IFA?
No iónicas
75
Menciona ejemplos de coformadores
Top 3: ácido benzoico, ácido sórbico y urea
Otros: L-prolina, sacubitril, acido z-piroglutámico, valproato de sodio, betaina
76
¿Qué es la complejación?
Es el proceso de formación de complejos moleculares llamados macrociclos
77
¿De qué están compuestos lo macrociclos?
IFA + agente solubilizante (ligando)
78
¿Qué fuerzas une al IFA y el agente solubilizante en los macrociclos?
Fuerzas débiles
79
¿Cuáles son las ventajas de la complejación?
Reversible
Solubilidad predecible
80
¿Cuáles son las desventajas de la complejación?
Cantidad de ligando que se requiere
Interacciones ligando-excipientes
81
¿Qué son los complejos de inclusión?
Ciclodextrinas
82
¿Cuál es la parte hidrofílica de una ciclodextrina?
La parte exterior
83
¿Cuál es la parte hidrofóbica de una ciclodextrina?
La parte interior
84
¿Dónde se encuentran los OH´s de la ciclodextrina?
En la parte exterior
85
Menciona los tres tipo de ciclodextrinas y cuantas dextrinas contienen cada una
alfa-CD --> 6 dextrinas
beta-CD --> 7 dextrinas
gamma-CD --> 8 dextrinas
86
¿Qué parte de la ciclodextrina se une al IFA?
Las cadenas hidrocarbonadas
87
¿Dónde se encuentran las cadenas hidrocarbonadas de las ciclodextrinas?
En la parte interior
88
¿Qué tipo de IFAs son adecuados para una gamma-CD?
Macrociclos y esteroides
89
¿Qué tipo de IFAs son adecuados para una beta-CD?
Aromáticos y heterociclos
90
¿Qué tipo de IFAs son adecuados para una alfa-CD?
cadenas alifaticas
91
¿Qué tipo de ciclodextrina es la más soluble en agua?
gamma-CD
92
¿Con qué compuestos tiene interacción la beta-CD?
Con el colesterol, forma complejos, no debe usarse en formulaciones parenterales y tiene un límite diario máximo de administración de 5mg/kg
93
¿Qué otros compuestos se pueden usar en la técnica de complejación?
Cucurbiturilos, Calixarenos, Pilarnarenos y Éter de corona
94
Describe a los cucurbiturilos
Tienen forma de calabaza
Sintetizados de la condensación de glicoluril y formaldehido en un medio ácido
Baja solubilidad en agua
Rigidos
95
Describe a los calixarenos
Forma de caliza
Compuestos por unidades de fenol (4 unidades)
Cuando se degradan liberan fenol y es tóxico para el cuerpo
Solubilidad alta en no polares
Flexibles
96
Describe a los pilarnarenos
Forma de pilar
Formados por unidades de hidroquinona
Solubilidad alta en no polares
Flexible
97
Describe éter de corona
Forma de corona
compuesto por éteres
Solubilidad alta en varios solventes
Flexible
98
¿Las ciclodextrinas son flexibles o rígidas?
Rigidas
99
¿Cómo es la solubilidad de las ciclodextrinas?
Alta en compuestos altamente polares
100
¿Qué otro uso tienen las ciclodextrinas además de usarlas como técnica de solubilización?
Se usan en fármacos de liberación prolongada
101
¿Qué tipo de compuesto se usa en la técnica de micelización?
Tensoactivos
102
¿Qué técnicaqu de solubilización es termodinámicamente estable?
La micelización
103
Menciona los tipo de tensoactivos
Iónicos (aniónicos, catiónicos, anfotéricos)
No iónicos
104
¿Cuál es el tipo de tensoactivos más populares?
Los no iónicos
105
¿La concentración micelar crítica que indica (CMC)?
Que se debe de agregar concentraciones del tensoactivo por encima de la CMC para que se formen las micelas
106
¿Qué HLB tienen que tener los tensoactivos para que sean adecuados para la técnica de micelización?
HLB mayores de 15
107
¿Qué es HLB? (micelas)
Es el valor asociado de balance lipofílico / hidrofóbico en los tensoactivos
108
¿Qué desventaja tiene la micelización?
Los tensoactivos tienen una concentración máxima permitida
109
Menciona los tensoactivos más usados
Polisorbato 80 (Serie Tween)
Polioxitelen monoalquil éteres (Serie Brij)
Ésteres de ácido graso de sorbitan (Serie Span)
110
Menciona otras técnica de solubilización
Reducción del tamaño de partícula (aumenta el área superficial)
Micro y nanoacarreadores (muy caros)
111
Menciona componentes comunes de las FFL
Vehículo
Agentes edulcorantes
Saborizantes
Colorantes
Conservadores
Amortiguadores
Antioxidantes
Agentes controladores de la viscosidad
Contribuidores de isotonicidad
112
¿Qué proporción constituyen los agentes edulcorantes en las FFL?
La mayor proporción de sólidos disueltos
113
Menciona los agentes edulcorantes más comunes en las FFL
Sacarosa, sorbitol, manitol, glucosa, miel, sacarina, aspartame, ciclamato
114
¿De qué tipo pueden ser los saborizantes?
Naturales o sintéticos
115
¿Qué compuesto está asociado a un sabor agrio?
H+
116
¿Qué compuesto está asociado a un sabor salado?
Presencia de aniones y cationes
117
¿Qué compuesto está asociado a un sabor amargo?
Sales de peso molecular alto
118
¿Qué compuesto está asociado a un sabor dulce?
compuestos polihidrogenados, aminoacidos alpha
119
¿Qué compuesto está asociado a un olor frutal?
Ésteres lactonas
120
¿Qué compuesto está asociado a un olor fuerte y penetrante?
Carbón terciario
121
¿Qué excipientes es esencial en las FFL?
Los conservadores, sobre todo en los que son multidosis
122
¿A que concentración deben de estar los azúcares para que sean considerados como un conservador?
>65%
123
Menciona los 4 grupos de conservadores
Acídicos (FFLO)
Neutros (FFLP)
Mercuriales
Compuestos cuaternarios de amonio
124
Menciona algunos conservadores acídicos
Ácido benzoico, ácido bórico y ácido sórbico
125
Menciona algunos conservadores pertenecientes al grupo neutral
Clorobutanol ,alcohol bencílico y alcohol feniletílico
126
Menciona algunos conservadores del grupo mercurial
Nitromersol, thiomersal, phenylmercuric acetate and nitrate
127
Menciona algunos conservadores del grupo de los compuestos cuaternarios de amonio
Cloruro de benzalconio, cloruro de cetilpiridino
128
¿Cuáles son los conservadores que pueden ser usados para fármacos grandes?
alcohol bencílico, fenol, timerosal y clorobutanol
129
Menciona el top 3 de conservadores para FFL
Merilparabeno con propilparabeno, cloruro de benzalconio, alcohol bencilico
130
Con que compuestos no se pueden mezclar los parabenos
Glicerina-acido botico, ciclodextrinas, polisorbato 80, sorbitol, maltitol, lactitol, hierro o en pH>8
131
¿En qué fromulació se usa principalmente con el cloruro de benzalconio como conservador?
En formulaciones oftálmicas
132
¿Con qué compuesto no se puede mezclar el cloruro de benzalconio?
Surfactantes catiónicos, fosfolípidos, IFA´s acídicos, HPMC
133
¿Con que no se puede mezclar el ácido benzoico / benzoato de sodio?
Kaolina
134
¿Con qué compuestos no se puede usar el alcohol bencílico como conservador?
MC, surfactantes no iónicos (polisorbato 80)
135
¿En qué vía de administración se usa el alcohol bencílico como conservador?
Inyectables
136
¿Para que se usan los amrotiguadores?
Se usan para estabilizar el pH y mantenerlo estable durante el almacenamiento
137
¿Qué factores afectan a los buffers?
La fuerza iónica
138
¿Cuál es la función de los antioxidantes?
Evitar las oxidación del fármaco al donar e- a los radicales libres
139
¿Qué se le puede añadir a los antioxidantes?
Agentes quelantes como el EDTA
140
Menciona antioxidantes solubles
Sulfitos, ácido ascórbico y ácido cítrico
141
Menciona antioxidantes para compuestos hidrofóbicos
BHA y BHT
142
Menciona los agentes controladores de la viscosidad más comunes
PVP, carboximetilcelulosas (HPMC, CMC, MC) y acrilatos (carbopol)
143
¿Cuál es el propósito de agregar los controladores de viscosidad a las FFL?
Mejorar la palatividad, vertilidad y fluidez
144
Menciona los contribuidores de isotonicidad más comunes
NaCl y glucosa
145
¿Por qué se agregan contribuidores de isotonicidad a una FFL?
Para no generar cambios en la presión osmótica celular
146
Menciona los tipos de vehículos acuosos comunes
Agua potable
Agua purificada N1: productos orales y tópicos
Agua purificada N2: vía ocular
Agua para inyectables
147
Menciona las operaciones unitarias de las FFL
Calentamiento
Agitación
Filtración
Clarificación
Llenado
Sellado
Esterilización
148
¿Cuál es la operación unitaria más importante en las FFL?
El mezclado
149
¿Cómo es el llenado y etiquetado de las FFL?
En línea, el llenado es al 60%
150
¿Qué es el sistema de enchaquetado?
Un sistema con el que cuentan los tanques de preparación de las FFL para calentar
151
¿Por qué se colocan las botellas hacia abajo antes del llenado de FFL?
Para que se les salga todo el aire
152
Menciona el control de calidad de las FFL
Aspecto y color de la solución
Densidad relativa
Viscosidad
Valoración
Índice de refracción
Limites microbianos
Esterilidad
Hermeticidad
Variación de volumen
pH
Osmolaridad
Pirógenos
Identidad
Irritabilidad en piel y ocular
Conductividad
Partículas en solución
153
Menciona las características de un colirio
Vía de administración oftálmica
Estéril
Isotónica
pH neutro
Libre de partículas
154
Menciona las características de un linimento
Vía de admin. tópica / cutánea
Vehículo acuoso o alcohólico
155
Menciona las características de un jarabe
Vía de admin. oral
Viscoso
Acúcares (30-85%)
156
Menciona las características de una loción
Vía de admin. tópica / cutánea
Vehículo acuoso
157
Menciona las características de un elixir
Vía de admin. oral
Agentes saborizantes y aromatizantes
Etanol (5-18%)
158
Menciona las características de una solución parenteral
Estéril
Libre de partículas
159
Menciona las características de una solución ótica
Estéril
Libre de partículas
