PHA-1015 Cours 2.2 - AD Flashcards
(46 cards)
Qu’est-ce que la biodisponibilité?
La fraction de la dose du mx inchangée qui atteint la circulation sanguine après avoir été administrée, la fraction qui évite les premiers passages.
Expliquer ce que F veut dire?
F est la biodisponibilité et varie de 0 à 1. F = 0 lorsque le médicament n’atteint pas la circulation systémique alors que F=1 lorsque 100% de la dose du mx atteint la circulation systémique.
De quoi aura l’air la formule qui décrit le premier passage suite à une absorption orale de médicament?
F = 1 - Etot où Etot = E1 + E2 + E3 …
Valide pour autres voies, mais à un degré moindre.
La biodisponibilité est en générale plus grande dans quelles conditions?
S’il y a absence de barrière physiologique en plus d’une faible affinité pour les enzymes de biotransformation, donc faible effet de premier passage.
Quelle voie d’administration donnera normalement une bonne biodisponibilité?
La voie intra-veineuse.
Nommer des Sites d’absorption entériques des mx
Cavité buccale, pharynx, oesophage, estomac, INTESTIN GRÊLE (duodénum, jéjunum…), gros intestin (caecum, côlon, rectum).
Quels sont les fonctions du tgi?
Sécrétion : Transport des fluides, électrolytes, peptides et protéines dans la lumière du TGI.
Absorption : ya know
Digestion : décomposition des constituants alimentaires en de plus petites entités pour la préparation à l’absorption.
Vrai ou faux, comme les nutriments assimilés lors de la digestion, les médicaments sont absorbés dans l’intestin grêle?
Vrai.
À quoi équivaut le temps de transit total?
Au temps de vidange gastrique + au temps de transit intestinal + au temps de transit colique.
0,4 à 5 jours avec médiane à 28h.
À combien de temps s’élève le temps de transit intestinal chez l’humain en santé?
3-4 heures.
Pourquoi est-il important de considérer le temps de transit des gens lors d’études sur les mx?
Parce qu’il varie d’un individu à l’autre donc c’est un facteur variable à considérer.
Quelle est la qualité de l’absorption buccale?
Très faible voire presque nulle parce que bref temps de contact à l’exception des formes sublinguales.
Quelle est la qualité de l’absorption oesophagienne?
Dissolution de co très faible, donc absorption très faible. Temps de contact d’environs 10 s.
Attention aux sujets couchés puisque mx peut être libéré in situ et provoquer des lésions.
Dans quel cas un mx pourrait être libéré dans l’oesophage et y provoquer des lésions?
Chez un sujet couché.
Quelle est la qualité de l’absorption gastrique (estomac)?
Les médicaments basiques s’ioniseront et se dissoudront facilement, mais ne seront pas absorbables.
Les médicaments acides seront moins ionisés et donc susceptibles d’être absorbés. L’absorption reste quand même très faible.
Qu’est-ce qui provoque la variabilité d’une période de séjour d’un mx dans l’estomac?
Le temps de vidange gastrique qui varie de 5 min à 3 heures si à jeun et jusqu’à 12 heures après un repas.
Quelles est la qualité de l’absorption dans l’intestin grêle?
La meilleure! Le plus important site d’absorption pour les médicaments puisque sa surface est très importante (replis et villosités) et le temps de séjour (temps de contact) y est le plus long.
Nommer les sections de l’intestin grêle en ordre à partir de l’estomac.
Duodénum, Jéjunum, Iléon.
Quelle est la qualité de l’absorption dans le duodénum?
C’est le site d’absorption privilégié des médicaments.
Il recoit les sécrétions biliaires et les sécrétions pancréatiques qui sont alcalines donc cela émulsifie les graisses et rend le pH plus alcalin (6-6,5).
Quelle est la qualité de l’absorption dans le jéjunum?
Moins bonne que le duodénum, mais tout de même très bonne. Le péristaltisme y est moins important et on y trouve la majeure partie des villosités.
Quelle est la qualité de l’absorption dans l’iléon?
Comme pH de 7 et moins de plis et villosités plus courtes, il y a moins d’absorption.
Quelle est la qualité de l’absorption du colon?
Moyenne à faible, la surface d’absorption est moins grande que dans l’intestin grêle et il n’y a pas de villosités, mais plutôt des replis.
Quelles est la qualité de l’absorption du rectum?
Elle est variable! Comme les veines inférieures et moyennes se jettent dans la veine cave, on y évite le premier passage hépatique.
Le temps de transit du mx dans le TGI dépend de quoi?
Propriétés pharmacologiques du mx, Forme pharmaceutique, Facteurs physiologiques.
