pharmaco 1 Flashcards by Laurence Roy

quelles sont les grandes étapes du développement pré-clinique d’un médicament?

identification des molécules candidates
étude in vitro sur cellules et animaux
toxicité aigue et chronique (2 espèces animales/2 sexes)
effet sur la reproduction (tératogénicité???)
étude de mutagénèse et cancérogénèse
étude de ADME

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en quoi consiste l’étude de toxicité aigue?

-administration unique du Rx avec investigation qualitative (signes toxique) et quantitative (dose létale, dose max non létale et DL50)

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en quoi consiste l’étude de toxicité chronqiue?

administration répétée du Rx et étude qualitative et quantitative des phénomènes toxiques, en fonction de la durée d’exposition envisagée chez l’homme, on détermine dose max en prises répétées
-2 espèces de mammifères

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Décrire les grandes lignes des 4 phases de développement d’un RX

essai sur volontaire sain pour juger sécurité
essais sur petits groupes de malade, activité en terme de dose réponse
essais multicentriques, confirme efficacité
essai après délivrance et commerce

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quels sont les objectifs de la phase 1?

 Évaluer la SÉCURITÉ du médicament
 Déterminer les doses tolérées…dose faible pour débuter
 Déterminer la DOSE OPTIMALE qui sera
recommandée pour les prochaines études
 Déterminer les caractéristiques pharmacocinétiques
(Biodisponibilité, Cmax, Tmax, ASC, T1/2, taux sériques, intervalle posologique
etc.)
 Identifier les métabolites (influence polymorphisme)

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qu’est ce que la biodisponibilité?

 Quantité relative de principe actif absorbée à partir
d’une forme pharmaceutique spécifique qui atteint la
circulation systémique. (entre 0 et 1)

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après combien de temps un rx est il complétement éliminé de l’organisme?

5à7 demi vie ou équilibre

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qui sont les cobayes à la phase 1?

petit groupe (20-50) de sujets sains

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quel est l’objectif de la phase 2?

 Établir la relation DOSE-EFFET (biomarqueur,
endpoint clinique)
 Déterminer les caractéristiques pharmacocinétiques
chez les patients
 Définir les conditions optimales d’utilisation (dose, intervalle, durée)
 Établir la sécurité et la tolérabilité – continuer à
recueillir des données sur les EFFETS INDÉSIRABLES

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qui sont les cobayes à la phase 2?

100aine de volontaires malades, qui se ressemblent, dose répétée

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quels sont les objectifs de la phase 3?

 Démontrer l’EFFICACITÉ et l’INNOCUITÉ dans des
conditions cliniques prévues
 Administration prolongée du médicament
 Nécessité de démontrer une différence significative
(p<0.05) selon des « endpoints » significatifs
 TA
 Mortalité
 …

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qui sont les cobayes de la phase 3?

groupe ciblé varié

- bcp bcp bcp de gens sur longtemps

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quels sont les objectifs de la phase 4?

 Efficacité - tolérabilité
 Évaluation du bénéfice thérapeutique dans des
conditions cliniques usuelles de prescription.
 Comparaisons et associations avec d’autres
médicaments.
 Détection d’effets indésirables RARES
 Recherche d’autres indications possibles pour la même
molécule.
 Études long-terme: mortalité, qualité de vie,
pharmacoéconomie (INESSS)

PHARMACOVIGILANCE

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qui sont les sujets de la phase 4?

large population, sujet exclus de la phase 3 (personnes agées, enfants)

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quels sont les conditions d’approbation d’un Rx?

 Évaluation de l’INNOCUITÉ, de l’EFFICACITÉ et de
la QUALITÉ du médicament
 Résultats des essais précliniques et cliniques, effectués
au Canada ou ailleurs
 Détails liés à la production du médicament, à
l’emballage et à l’étiquetage
 Renseignements sur les propriétés thérapeutiques et les
effets secondaires
 Les bénéfices surpassent les risques?

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pourquoi approuve t on un Rx?

pour l’indication!! (pour une population donnée, donnée solide de sécurité et d’efficacité)

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si le Rx passe les conditions d’approbation, que fait le DGPSA?

Study These Flashcards

 Lorsque les avantages l’emportent sur les risques:
 Avis de conformité
 Identification numérique de drogue DIN
 Mise en marché

Combien de temps prend environ le développement d’un Rx?

Study These Flashcards

12-17 ans

quel pourcentage de rx se rendent à l’approbation?

Study These Flashcards

20%

quel est la durée du brevet au Canada?

Study These Flashcards

20 ans

quels sont les pays avec les plus grand marché pharmaceutique?

Study These Flashcards

usa
japon
chine…..

canada

quels sont les objcetifs des règles encadrant le développement des médicaments?

Study These Flashcards

 Protéger les droits et la sécurité des patients

 Assurer l’intégrité des données et du produit

quels sont les 5 B de la pharmacotx?

Study These Flashcards

 Bon médicament
 Bon patient
 Bonne dose
 Bonne voie
 Bon moment

quels sont les 4 étapes de la pharmacocinétique? et leur définition

Study These Flashcards

absorption (transfert irréversible du PA vers la circulation systémique)
distribution (PA se lie à des protéines ou non et diffuse)
métabolisme (transformé en métabolites pour être éliminé, hépatique ou non)
élimination (rénale, biliaire, intestinale)

quelle est la différence entre pharmacodynamie et pharmacocinétique?

dyna: action du rx sur l'organisme | ciné: action de l'Organisme sur le rx

le métabolisme des Rx vise à tansformer les molécules liposolubles en...

molécules hydrosolubles, peu toxiques et peu absorbées qui sont éliminées

qu'arrive a une personne métabolisme lent lorsquil prend un certain rx? et un ultra métabliseur?

- accumulation et ES - pas d'effet, peu (ex: polymorphisme CYP2D6)

quel gène est responsble de la capriciosité de la warfarine?

CYP2C9 | inhibé par bcp d'autres Rx et polymorphisme important

le pamplemousse inhibe quel gène?

cyp3a4 (furanocoumarine)

quand parle t on d'une interaction médicamenteuse pertinente lorsqu'on ingère un pamplemousse?

pamplemousse entier ou 200 ml de jus et ce pour environ 24h

quels sont les objectifs de la phase 4 de développement?

 Conditions cliniques usuelles de prescription  Détection d’effets indésirables rares  Études long-terme: mortalité, qualité de vie, pharmacoéconomie PHARMACOVIGILANCE

qui est responsable de la phase 4? comment?

 Médecin  Pharmacien  Autre professionnel de la santé  Consommateur ou autre non-professionnel de la santé -remplissage de formulaire de déclaration des effets indésirables

vrai ou faux le produit de référence canadien est le rx générique

faux, c'est le médicament de marque (innovateur)

qu'est ce qu'un générique?

 Copie d’un médicament de marque déposée  Produit après l’expiration du brevet

que doit contenir un rx générique?

memes ingrédients actifs que son équivalent de marque-->bioéquivalence

qu'est ce que la bioéquivalence?

une forte similitude de la biodisponibilité de 2 produits pharmaceutiques qui contiennent le même ingrédient actif à la même dose.  Absorbés de façon semblable.  Peu susceptibles de produire des différences cliniques en ce qui concerne les effets thérapeutiques et les effets indésirables

Quels sont les critères de bioéquivalence de santé canada?

 si leur forme galénique est la même  s'ils contiennent la même dose des mêmes ingrédients actifs  si les profils du médicament, de ses métabolites, ou des deux sont semblables

en quoi peut différer le générique?

-excipients, forme,couleur, inscription, cout

quelle est l'Intervalle de oonfiance pour les génériques et quels paramètres doit on vérifier?

80-125% (90%) plus exigent si index thérapeutique étroit -ASC -Cmax

v ou f on développe plus de rx depuis 2000

faux, en diminution, car très couteux et de plus en plus controlé

pharmaco 1 Flashcards

(40 cards)