Pharmaco 1 Absortion

Question 1

5 cibles medicaments

Answer 1

Question 2

Aire sous la courbe (ssc) représente quoi?

Answer 2

Quantité de médicament qui a pénétré dans la circulation sanguine

Question 3

Le temps de demi-vie reflète quoi ? (Est influencé par quoi?)

(2)

Answer 3

Vitesse d’élimination et volume de distribution

Question 4

Caracterisitique d’un medicament d’ordre premier

Answer 4

Vitesse des processus d’absorption, de distribution et d’élimination changé PROPORTIONNELLEMENT aux changement de la dose ingérée ou au concentration plasmatoque du rx

Question 5

Caracteristique d’un médecament d’ordre zero

Answer 5

Au dessus du seuil: CONCENTRATION ELEVÉE DANS LE SANG et ÉLIMINaTION LENTE

Reponse au rx: La reponse au medicament ne changera pas proportionellement.

Elimination: Mecanismes d’élimination saturé donc elimination plus lente

Question 6

6 facteurs qui modulent l’absorption

Answer 6

1) Desintegration (solution, suspension, capsule, comprimé, comprimé enrobé, comprimé enterique)

2) Dissolution dans le suc gastrique (plus le ph est acide ex. Estomac, moins le rx se dissout en forme ionisé donc moins absorbé car besoin d’être sous forme ionisé pour les transporteurs)

3) Vitesse vidange gastrique
-augmentée par: domperidobe/metoclopramide, hyperthyroïdie, sn para, nicotine
-diminuée par: age, grossesse, liquides chauds/froids/hyperosmairez, aliments riches lipides/prot/hydrates de carbones, depresseur snc, sn sympathique ex café et thé, hypothyro, insuf cardiaque

4) mise en contact avec paroi intestinale
-peristaltisme intest car augmente la surface contact (Presence d’aliments augmente le peristaltisme)
-contenu en aliments car rx doit les traverser (diminue le contact)

5) mode de transport (transporteurs membranaires surtout, un peu passif)

6) perdusion intestinale (diminuée par sn sympa ex. Exercice, hypota..)

Question 7

De quii depend la VITESSE D’ABSORPTION

Answer 7

Dose présente dans l’intestion

Constante d’absorption ka (qui elle depend des 6 facteurs + caracteristiques physico-chimiques du rx)

Question 8

De quoi depend la CONcENTRATION Rx SANG

Answer 8

Vitesse d’absorption

Vitesse d’elimination

Question 9

De quoi dépend la QUANTITÉ ABSORBÉE de rx? (4)

Question 10

Vrai ou faux: la concentration sanguine de rx suit la vitesse d’elimination

Answer 10

Vrai

Question 11

Vrai ou faux : plus la concentrstion dans le sang augmente, plus la vitesse d’élimination augmente

Answer 11

Vrai

Question 12

Vrai ou faux: une fois le médicament ingéré, la concentration dans l’intestin ne fait que diminuer avec le temps, donc la vitesse d’absorption diminue aussi avec le temps

Answer 12

Vrai

Question 13

Lorsque la VITESSE D’ABSORPTION augmente, que fait le Cmax, Tmax, pente déclin, ssc et Emax/toxicité

Answer 13

Cmax augmente
Tmax diminue
Emax/toxi augmente

Ssc stable
Pente déclin stable

Question 14

Lorsque la QUANTITÉ ABSORBÉE augmente, que fait le Cmax, Tmax, pente déclin, ssc et Emax/toxicité

Answer 14

Cmax augmente
Ssc augmente
Emax/tox augmente

T max stable
Pente déclin stable

Question 15

Premier passage intestinal (2)

Premier pssage hépatique (2)

Answer 15

Intestinal
- enzymes enterocytes (cyp3A4)
-transporteurs d’efflux

Hépatique
-enzymes +++
-transporteurs vers bile

Question 16

À quoi correspond la biodisponibilité?

Quelle est la biodisponibilité dun rx iv?

Answer 16

SSC : fraction ou pourcentage de la dose d’un rx qui rejoint la circulation sanguine à la suite de son admisnistration

Ssc iv 100% vs per os bcp plus faible r/a premier passage

Question 17

La variabilité de la reponse aux medicament depend surtout de la pharmacodynamique iu pharmacocinetique?

Answer 17

Pharmacocinetique (mais parfois dynamique ex. Variabilité des B2 recepteurs et ventolin)

Question 18

3 options pour le medicament quk est entré dans l’enterocyte

Answer 18

Question 19

Formule de la vitesse d’absorption

Formule de la vitesse d’élimination

Si on augmente la dose per os, qu’est ce qui arrive à la vitesse d’absorp?

Si on augmente la concentration sanguine, qu’est ce qui arrive à la vitesse d’élimination?

Answer 19

Si on augmente la dose per os, qu’est ce qui arrive à la vitesse d’absorp? Augmente

Si on augmente la concentration sanguine, qu’est ce qui arrive à la vitesse d’élimination? Augmente

Question 20

** vrai ou faux: si on diminue la vitesse d’absorption, le temps nécessaire pour atteindre l’égalité vitesse d’absorption= vitesse d’élimination est plus court

Answer 20

Faux : plus LONG

Question 21

Vrai ou faux: En modifiant la vitesse d’absorption, le temps de demi-vie va aussi changer

Answer 21

Faux: temps de demi-vie reste le même car la pente de déclin reste stable (et la 1/2 vie = pente)

Question 22

4 situations qui diminuent la vitesse d’absortion

2 situations qui l’augmentent

Answer 22

Question 23

2 types de transporteurs avec exemples

Primairement actif ou secondairement actif

Answer 23

Solute carrier (SLC) secondairement actif ex. OCT (cation pour rx basiques ex morphine), OAT (anion pour rx acides ex. Advil)….

Atp binding cassette (ABC) primairement actif ex. MDR1(Pgp ou glycoprotéine p), MRP, BCRP, ABCG, bile-salt export pump…

Question 24

Vrai ou faux: les transporteurs solute carrier (SLC) peuvent etre des influx et des efflux?

Answer 24

Vrai

Atp binding cassette (ABC) efflux seulement

Question 25

Côté apical de l’enterocyte est vers où? Côté basal de l’enterocyte est vers où?

Answer 25

Apical vers lumière Basal vers le sang

Question 26

Quel est l’action du jus de pamplemousse (et autres produits naturels, medicaments, genetique)? Pamplemousse a-t-il une action sur rx iv ?

Answer 26

Inhibiteur des transporteurs d’efflux (MDR1) et inhibe CYP3A4 INTESTINAL Medicaments ne ressort pas de l’enterocyte pour retourner dans la lumière intestinale comme il devrait le faire donc augmentation ++ dE LA QUANTITÉ DE RX ABSORBÉE et des concentration seriques/biodisponibilité de rx et risque d’intox Pas d’action sur rx iv car action sur l’absorption

Question 27

Quels transporteurs favorisent l’absorption ?

Answer 27

Solute carrier (SLC) car seuls qui font de l’influx (et efflux aussi)

Question 28

Transporteurs qui diminuent l’a sorption?

Answer 28

Atp binding cassettes (ATP) car efflux seulement

Question 29

3 grandes differences entre l’estomac et l’intestin grêle pour l’absorption qui font qu’il y a peu d’absorption dans l’estomac

Answer 29

Surface d’absorption (moins surface dans l’estomac) Acidité (estomac 1-2, intestin 6) Présence de transporteurs dans l’intestin (très peu dans l’estomac)

Question 30

Que fait le calcium (et autre cations comme fer, mg, alu) sur l’absorption?

Answer 30

Calcium bloque les transporteurs OATP donc diminue la quantité de rx absorbée et l’air sous la courbe/biodispo/concentration sériques Calcium chélate certains rx (fait de la boue) donc diminue la quantité absorbée

Question 31

Pourquoi la pente de déclin ne change pas si on change la vitesse d’absorption ou la quantité de médicament absorbée?

Answer 31

Car la pente de déclin (et demi-vie) dépend de l’élimination et de la distribution, pas de l’absorption

Question 32

Facteurs qui influencent les transporteurs ?(4)

Answer 32

Question 33

Par quel moyen une interaction médicamenteuse peut modifier l’absorption?

Answer 33

2 médicaments qui sont le substrat pour un même transporteur d’efflux Celui qui aura le plus d’affinité avec le transporteur d’efflux va inhiber l’autre (l’autre qui a moins d’affinité sera moins retourné dans la lumière intestinale donc sera en olus grande qte dans le sang)

Question 34

Definition de la biodisponibilité Un grand premier passage engendre une petite ou grande biodisponibilité ?

Answer 34

Grand premier passage= Petite biodispo

Question 35

Qu’est ce qui peut résuire leffet du premier passage (3)

Answer 35

Question 36

Exemples de voies d’absorption qui n’ont pas de premier passage intestinal ou hépatique

Answer 36

Iv Sub-linguale Muqueuses IR iM S/c Intradermique Peridurale/intrathecale Inhalation (petit premier passage pulmonaire)

Question 37

Vrai ou faux : pour tous les médicaments d’odre 1, la vitesse d’absorption est proportionnelle à la dose ?

Answer 37

Vrai Car vitesse d’absorption dépend de la dose et de la constante d’absorption

Question 38

Vrai ou faux : au temps zéro, la vitesse d’absorption intestinale est nulle ?

Answer 38

Faux : elle est maximale

Question 39

Vrai ou faux : Un changement de la vitesse d’absorption va avoir le même impact sur un médicament PRN vs un médicament régulier

Answer 39

Faux : les changements de vitesse d’absorption ne changent pas grand chose sur le Emax et la toxicité pour un médicament RÉGULIER