Pharmaco Flashcards

(76 cards)

1
Q

Quels sont les 6 sites d’action de l’acétylcholine

A

Synapse ganglionnaire parasympathique, Synapse ganglionnaire sympathique, terminaison nerveuse post-ganglionnaire parasympathique, glandes sudoripares, neurones cholinergiques centraux, jonctions neuromusculaires

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2
Q

quelle est la principale réaction de la dégradation de l’Ach qui permet l’arrêt de la stimulation cholinergique

A

L’action de la cholinesterase

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3
Q

quels sont les 2 types de Rc à l’acétylcholine

A

nicotinique et muscarinique

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4
Q

Quels sont les 2 types de synapses ayant des Rc nicotiniques

A

Les synapses neuromusculaires squelettiques et les synapses ganglionnaires du SNA

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5
Q

Quels sont les 2 types de synapses ayant des Rc muscariniques

A

Les synapses postganglionnaires parasympathiques et les synapses postganglionnaires des glandes sudoripares du système sympathique

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6
Q

L’action de l’acétylcholine sur les Rc nicotiniques est stimulant ou bloquant

A

Stimulant

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7
Q

Dans quelle condition l’action de la nicotine peut être stimulante et bloquante selon la dose et l’individu ?

A

Lorsqu’elle est administrés IV

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8
Q

La nicotine peut induire des variations de la fréquence cardiaque de 4 façons :

A

+Effet stimulant sur ganglion sympathique et effet inhibiteur sur ganglion parasympathique
-Effet inhibiteur sur ganglion sympathique et excitateur sur ganglion parasympathique
+Stimuler sécrétion E et NE via surrénales
-/+Stimulation SNC

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9
Q

À petite dose, la nicotine a un effet…

A

stimulant

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10
Q

À grande dose, la nicotine à un effet…

A

initialement stimulant puis bloquant

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11
Q

L’action muscariniques peut être décrites par les 3 D …

A

Digestion, défécation, diurèse

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12
Q

Nomme 7 actions de la stimulation des Rc muscariniques

A

Myosis, sécrétions, bradycardie, bronchoconstriction, péristaltisme, contraction vésicule biliaire, relaxation sphincters vessie

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13
Q

Les médicaments qui agissent sur le système parasympathique utilisent ces 3 mécanismes :

A

Agoniste ou antagoniste des Rc cholinergiques (M), agoniste ou antagoniste des Rc des ganglions autonomes (N), inhibition de la dégradation de l’Ach.

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14
Q

Les parasympathomimétiques agissent directement sur les Rc…

A

muscariniques

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15
Q

Les parasympathomimétiques ont une action indirecte en agissant sur…

A

la dégradation de l’Ach

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16
Q

2 types d’Agonistes muscariniques parasympathomimétiques directes

A

Esthers de choline et alcaloïdes

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17
Q

1 agoniste muscarinique parasympathomimétique indirecte

A

Anticholinestérasique

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18
Q

L’acétylcholine utilisée comme médicament parasympathomimétique direct est peu intéressant. Nomme 4 raisons.

A

Absorption très faible lorsqu’administré po ou sc, hydrolyse rapide par cholinestérase plasmatique, peu spécifique au Rc M ou N, pratiquement aucun application thérapeutique.

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19
Q

Les dérivés synthétiques de l’Ach sont intéressants pour 2 raisons :

A

Meilleure sélectivité au niveau des Rc et meilleure résistance à l’action de l’acétylcholinestérase

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20
Q

4 choses qui différencient les agents parasynpathomimétiques directs entre eux

A

Leur spécificité au niveau des Rc M vs N, leur spécificité au niveau des sous-types de Rc M, leur biodisponibilité, leur sensibilité à l’acétylcholine

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21
Q

Nomme 2 caractéristiques des esters de choline

A

Meilleure spécificité au niveau des Rc, plus résistants à l’acétylcholinestérase

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22
Q

Nomme 2 esters de choline

A

Bétanechol, Métacholine

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23
Q

Le béthanechol a une action plus sélective pour ….. C’est un agoniste ______ pur.

A

le TGI et les voies urinaire.
muscarinique.

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24
Q

La métacholine a un effet au niveau _________. Elle est utilisée pour le diagnostic de __________. Elle agit principalement sur les Rc __________.

A

cardiovasculaire
l’asthme
muscariniques

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25
Ce parasympathomimétique direct alcaloïde est utilisé en ophtalmologie comme gouttes topiques pour traiter le glaucome et aussi comme stimulateur des glandes salivaire
Pilocarpine
26
Nomme 3 contre-indications des agonistes muscariniques
asthme, obstruction intestinale, rétention urinaire obstructive
27
Les Anticholinestérasiques sont des parasympathomimétiques ___________
indirects
28
Les inhibiteurs de l'acétylcholinestérases agissent au niveau __________ et ___________
muscarinique et nicotinique
29
Quelles sont les 3 types de classification des anticholinestérasiques
clinique (type de liaison), pharmacologique (site d'action sur AchE) et structure chimique (charge)
30
2 types de liaison des parasympathomimétiques indirects
inhibition réversible et inhibition irréversible
31
Les inhibiteurs irréversibles de l'acétylcholinestérases sont utilisés dans les...
insecticides ou gaz de combat
32
Les inhibiteurs de l'acétylcholinestérase ont 2 sites d'action :
Le site anionique et le site estérasique
33
Inhibiteur compétitif de l'acétylcholinestérase ayant une action courte
inhibiteur du site anionique
34
Qu'est-ce qui change principalement au niveau de la structure chimique des anticholinestérasiques ?
Leur charge. Si chargé, ne traverse pas BHE et mauvaise absorption orale. Si non chargé, traverse BHE et bonne absorption
35
Inhibiteur du transfert d'acide de l'acétylcholinestérase ayant une action longue
inhibiteur du site estérasique
36
Nomme 3 indications des inhibiteurs de l'acétylcholinestérase
Traitement et diagnostic de la myasthénie grave, renverser une curarisation et traiter alzheimer
37
Dans le traitement de la myasthénie grave, qu'est-ce qui explique l'Action prolongée de la pyridostigmine ?
Son action sur le site estérasique
38
Pourquoi les curares causent une paralysie musculaire
Ils bloquent des Rc Ach N au niveau des jonctions neuromusculaires squelettiques
39
Quelles sont les 2 catégories de curares
Dépolarisant et non-dépolarisant
40
Les curares dépolarisants ne peuvent être renversés par des inhibiteur de l'AChE parce que...
Ils exercent un blocage non-compétitif sur les Rc de l'ACh
41
Comment peut-on renverser l'effet des curares non-dépolarisant ?
En augmentant l'ACh dans la fente synaptique avec un inhibiteur de l'AChE
42
l'effet des agonistes cholinergiques nicotiniques au niveau des ganglions autonomes est complexe et __________. Il dépend de la ________.
imprévisible dose
43
L'effet des agonistes cholinergiques nicotiniques au niveau des jonctions musculaires nécessite des ___________________.
hautes doses
44
Nomme 5 conséquences cliniques d'une intoxication à la nicotine
hyperTA, dyspnée, diarrhée, paralysie, insuffisance respiratoire (mort)
45
Les effets parasympatholytiques sont aussi connus sous le nom d'effets ___________
anticholinergiques
46
Les parasympatholytiques sont des ____________ de l'acétylcholine. Ils ont des effets au niveau des Rc __________
antogonistes muscariniques
47
Les parasympatholytiques provoquent une _______________ des sécrétions bronchiques
inhibition
48
Les parasympatholytiques cause une _________ du tonus et du péristaltisme du TGI
diminution
49
Les parasympatholytiques provoquent une ___________ des muscles lisses incluant ceux de l'oeil et de la _________.
relaxation vessie
50
Les parasympatholytiques provoquent une _________ du ryhtme cardiaque
accélération
51
Quels sont les effets qu'ont les parasympatholytiques au niveau du SNC
inhibition de Ach a/n de système vestibulaire responsable de mal des transports , sédation
52
Nomme 5 classes de médicament qui ont des effets secondaires anticholinergiques
antidépresseurs tricycliques, neuroleptiques, antihistaminiques, anti-arythmiques, anti-parkinsoniens
53
4 applications thérapeutiques des parasympatholytiques
inhibition des sécrétions glandulaires, relaxation des muscles lisses, accélération de l'activité du coeur, sédation du système nerveux central
54
Les alcaloïdes de la belladone sont des ...
parasympatholytiques
55
l'atropine est un ...
alcaloïde de la belladone
56
Quels sont les effets périphériques d'une intoxication à l'atropine
Tachycardie, sécheresse buccale, hyperthermie (diminution transpiration), rougissement peau, constipation
57
L'atropine est indiqué pour...
les examens du fond de l'oeil, la bradycardie sinusale symptômatique, antidote après overdose d'inhibiteurs de la cholinestérase
58
Quels sont les effets centraux d'une intoxication à l'atropine
agitation motrice, altérations psychiques, hallucinations
59
La scopolamine est un
alcaloïde de la belladone
60
La scopolamine a des effets similaires à l'atropine mais plus de ___________ parce que :
sédation, plus de pénétration SNC
61
2 indications de la scopolamine
mal des transports, réduction des sécrétions respiratoires en fin de vie
62
L'homatropine est un analogue de ___________. Il est ________ puissant, son action est plus __________ et son début d'action plus _________.
l'atropine moins courte rapide
63
Quelle est l'indication thérapeutique de l'homatropine
gouttes ophtalmiques mydriatiques et cycloplégique (diminue accomodation)
64
Nomme 4 parasympatholytiques synthétiques administrés par inhalation
Ipratropium, tiotropium, aclidinium et glycopirronium
65
Ipratropium, tiotropium, aclidinium et glycopirronium sont des ___________ quaternaires
amines
66
Ipratropium, tiotropium, aclidinium et glycopirronium servent dans le traitement de la _________
MPOC
67
Pourquoi les amines quaternaires pour le traitement de la MPOC produisent très peu d'effets secondaires
Ils sont inhalés et l'absorption par les poumons est très faible
68
Nomme un parasymptaholytique synthétique utilisé pour les crampes intestinales
Dicyclomine (bentylol)
69
Parasympatholytique synthétique dont le nom commercial est Robinul
Glycopyrrolate
70
À quoi sert le glycopyrrolate dans les cas pré-opératoire, chirurgical et palliatif
Pré-opératoire : inhiber production excessive de salive et de sécrétion au niveau respiratoire Chirurgical : inhiber effets vagaux et sécrétoires des inhibiteurs de la cholinestérase Palliatif : spasmes vésicaux,crampes abdominales
71
Pourquoi les antimuscariniques sont utilisés en maladie de Parkinson
Le blocage de l'activité cholinergique améliore l'équilibre dopamine/acétylcholine du SNC
72
De quoi dépend l'action des antagonistes nicotiniques
L'action se fera sur le système prédominant de l'organe touchant (sympathique ou parasympathique) puisqu'il peut agir sur les 2
73
2 utilisation de la néostigmine
Myasténie grave et antidote curare
74
Qu'est-ce que l'edrophonium
Un parasympathomimétique indirect inhibiteur compétitif du site anionique
75
Qu'est-ce que la pyridostigmine
Un parasympathomimétique indirect inhibiteur du transfert d'acide au site estérasique
76
Les inhibiteurs de l'AchE sont-ils utilisés pour le traitement de l'Alzheimer
Oui