Pharmaco Flashcards
(168 cards)
1
Q
Phamarcocinétique vs pharmacodynamique
A
Pharmacocinétique : ADME
Pharmacodynamique : effets –> synergie ou antagonisme
2
Q
Quelles sont les étapes de l’évaluation du pharmacien ?
A
3
Q
Quelles sont les 7 nouvelles activités réservés au pharmacien par la Loi 41 ?
A
- Prolonger une ordonnance pour empêcher une interruption de traitement
- Prescrire un médicament lorsqu’aucun dx n’est requis
- Prescrire et interpréter des analyses de laboratoire
- Ajuster une ordonnance: pour raisons de sécurité : poso, dose, forme pceu:que, qté
- Prescrire des médicaments pour certaines conditions mineures lorsque le dx et tx sont connus
- Substituer un médicament en cas de rupture de stock
- Administrer un médicament afin d’en démontrer l’usage
4
Q
Quels sont les Rx visés par l’Annexe I ?
A
Rx sous ordonnance
5
Q
Quels sont les Rx visés par l’Annexe II ?
A
Rx sans ordonnance sous contrôle du pharmacien.
Raison : sécurité/toxicité, efficacité et recommandation individualisées
6
Q
Quels sont les Rx visés par l’Annexe III ?
A
Rx sans ordonnance en vente libre mais sous supervision constante du pharmacien
7
Q
Quels sont les causes de la constipation ?
A
Primaire : Transit normal = constipation fx
Secondaires : Pathologies, Rx
8
Q
Quels sont les drapeaux rouges du pharmacien quant à la constipation?
A
- Constipation soudaine
- Anorexie
- Perte de poids
- Sang dans les selles
- Ténesme (tension douloureuse)
- Fièvre et douleur abdominale
- Symptômes nocturnes
- Pas de selle dans les 7 derniers jours
- Inconfort important ++ pour le patient
- Suspicion de troubles alimentaires
- Constipation malgré utilisation de laxatifs (abus?)
- Chirurgie abdominale récente
- Constipation associée à nausée et vomissements
9
Q
Quel est le mécanisme des agents de masse ? Et le délai du début d’action ?
A
Mécanisme : Se gonflent au contact de l’eau → augmentation de la masse fécale → stimulation du réflexe de défécation.
Début action : 12-72h
10
Q
Quels sont les indications des agents de masses ? C-I ?
A
Indications :
- Débuter à petites dose (ballonnements, flatulences)
- Minimum 250 mL eau ou jus pour éviter obstruction
C-I :
- Obstruction partielle du TGI
- Attention si restriction hydrique (insuffisant cardiaque et rénaux)
- Prise de narco (bloque le péristaltisme)
11
Q
Quel est le mécanisme des émollients ? Quand s’en sert-on?
A
Lubrification
- En prévention (constipation secondaire)
- Protocole de constipation en chx
- Éviter les efforts à la selle
- Combiné ou seul
12
Q
Quel est le mécanisme d’action des stimulants ? Délai d’action ?
A
Mécanisme d’action : stimulent la motilité intestinale et la sécrétion d’eau dans le TGI
Début action : 6-12 h
13
Q
Quels sont les indications pour les stimulants ?
A
Attention à la déshydratation
Causent souvent douleurs et crampes abdominales
Utilisation chronique –> colon inerte (exception : si narcotiques va être prescrit à long terme)
14
Q
Quel est le mécanisme des agent osmotique ? Délai d’action ? Avantage ?
A
Mécanisme d’action : agent osmotique, non absorbé
Délai action : 48-96h
Avantage : aucun goût et tolérance ++
15
Q
Quels sont les drapeaux rouges du pharmacien pour un rhume ?
A
- Céphalée intense +++
- Patient toxique
- Gonflement/rougeur périorbitaire
- Irritation méningée
- Critères diagnostiques
- Symptômes depuis >7 jours ET sécrétions nasales purulentes ET
- Au moins un des critères suivants
- Douleur maxillaire
- Sensibilité a/n du visage (spécialement unilatérale)
- Sensibilité a/n des dents (spécialement unilatérale)
16
Q
Quels sont les Rx analgésiques en vente libre ?
A
- Acétaminophène
- Ibuprofène
- ASA (acide acétylsalicylique)
- Codéine
17
Q
Quels Rx en vente libre utilisable pour constipation ? Ex ?
A
- Agents de masse ex. Psyllium (Metamucil)
- Émollients ex. Docusate de sodium (Colace) en capsule ou liquide
- Stimulants ex. Senné (Sénokot), Bisacodyl (Carter, Dulcolax)
- Agents osmotique ex. PEG 3350 (Miralax)
18
Q
Qu’est-ce que l’acétaminophène ? Forme pharmaceutique? Indications âge?
A
Analgésique et antipyrétique (non AINS)
Forme pharmaceutique : Per os ou rectal
Indications :
- Tous les groupes d’âges
*
19
Q
Quelle est la durée d’action de l’acétaminophène?
A
Action : 30 min
Durée : 3 à 6(8)h
20
Q
Quels sont les précautions de l’acétaminophène?
A
Hépatotoxicité
Importance du respect de la dose ++++++ (CYP 2EI quand épuisé le glutathion)
Attention au consommation chronique alcool
21
Q
Qu’est-ce que l’ibuprofène ? Forme pharmaceutique ?
A
Effet analgésique, antipyrétique, AINS
Comprimés ou gélule
22
Q
Quel est la durée d’action de l’ibuprofène ?
A
Action : 30-60 min
Durée : 6-8h
23
Q
Quels sont les précautions de l’ibuprofène ?
A
- ATCD ulcère digestifs
- IR/HTA/IC
- Prise de lithium/chx (éclaircit le sang)
- ATTENTION EN PED. et GÉRIATRIE
24
Q
Qu’est-ce que l’acide acétylsalicylique ? Avantage, désavantage?
A
Effet analgésique, antipyrétique, AINS
Avantage : cardioprotection petites dose
Désavantage : tolérance, fréquence prise (vs AINS)
25
Quelles sont lesprécuations de l'acide acétylsalicylique ?
* Non recommandé chez le smoins de 15 ans (syndrome de Reye)
* Même précautions qu'avec l'ibuprofène (un peu moins irritant ici sur l'estomac)
26
Qu'est-ce que la codéine?
Analgésique et _antitussif_ (contreverse)
Produits annexe II et I
27
Quelles sont les précautions de la codéine ?
Somnolence, diminution de vigilence, risque de dépendance
28
Quels Rx peuvent être utilisé pour la toux ?
* Desxtrométhorphan (DM)
* Chlorphedianol (Ulone)
* Guaïfénésine (E)
* Suppositoire...
29
Qu'est-ce que le dextrométhorphan ? Sous quelle forme pharmaceutique ? Début action et durée?
Inhibe le centre médullaire de la toux
Forme pharmaceutique : sirop, comprimé, pastilles, combinaisons
Début action : \<30 min
Durée : jusqu'à 6h
30
Quelles sont les indications du dextrométhorphan ?
* Utilisable chez tous les groupes d'âges
* Efficacité contreversée
* Risque de toxicité ; surdose et interaction !
31
Qu'est-ce que le chlorphedianol ? Annexe ?
Pour la toux
Annexe III
Dispendieux
32
Quelles sont les indications du chlorphedianol ?
3-4x/jr pour un adulte
Dose aux 6 à 8h
- interactions
33
Qu'est-ce que le Guaïfénésine ?
Réduit la viscosité des sécrétions
Efficacité contreversé
Généralement seul
Parfois combiné avec DM et D mais sert à quoi si peut pas les sortir !
34
Est-ce que les suppositoires sont recommandés ?
Non.
Contiennent du menthol, camphre, eucalyptus.
Ce sont des substances irritantes
35
Quelles sont les précautions avec les antitussifs ?
Tabagisme
Problème respiratoire chronique
Diabète
Pédiatrie
36
Quels Rx peuvent être utilisés pour la congestion nasale ?
* Solutions salines (intranasal) (salinex, hydrasense, sinus rinse)
* Décongestionnants (D)
37
Qu'est-ce que les solutions saline (intranasal)
Pour la congestion nasal
Soulage en empêchant la formation de croûte
Apaise la muqueuse
Dilue les médiateurs de l'inflammation
De + en plus perçu comme 1ère ligne de tx (contreverse) --\> envisager comme tx complémentaire
38
Qu'est-ce qu'un décongestionnant ? Forme pharmaceutique et indications ?
Favorise vasoconstriction au niveau de la muqueuse respiratoire par stimulation des récepteurs alpha.
Formulation seule ou en combinaison
Voie orale ou voie topique (rapidité mais attention peut congestionner congestion rebond)
Usage court terme
39
Quelles sont les précautions quant aux décongestionnants ?
* Palpitations
* Insomnie
* Maladies de la thyroïde
* Attention à L'HTA et maladies CV
* Attention à l'hyperplasie bénigne de la prostate
* Attention au diabète
Topique : pas de contre indications réelles
40
Les MVL pour la toux et le rhume ne sont pas indiqué jusqu'à quel âge ?
6 ans
Petit poids, IVRS fréquentes, sx subjectifs
41
Quel est l'envers de la médaille des PSN ?
* Manque de données probantes sur l’efficacité
* Avoir le poten+el de... ≠ être efficace!
* Manque de données probantes sur la sécurité à long terme
* Études souvent moins de 3 mois
* Potentiel majeur d’interactions
* Présence potentielle d’effets indésirables et contre-indications
* Risque de retarder des consultations médicales essentielles
* Coûts supplémentaires
42
Quel est l'utilité de l'ail ?
Diminution de la tension artérielle et du taux de cholestérol
Protection cardio-vasculaire
43
Quelle est l'utilité de l'échinacée ?
Prévention et tx du rhume ou de la grippe
44
Quelle est l'utilité du Gingko biloba ?
Réduction potentielle des sx de la maladie d’Alzheimer, améliorer la mémoire et la concentration
45
Quelle est l'utilité du Ginseng ?
Renforcement des défenses immunitaires, accroître la concentration et l’énergie.
46
Quelle est l'utilité de la mélatonine ?
Traiter les sx liés au décalage horaire ou à l’insomnie.
47
Quelle est l'utilité de Millepertuis ?
Traitement de la dépression légère ou modérée.
Traiter les variations de l’humeur durant la période prémenstruelle
48
Quelle est l'utilité du sulfate de glucosamine avec ou sans chondroïtine ?
Soulagement des douleurs articulaires secondaires à l’arthrose légère ou modérée.
49
Quelle est l'utilité de la valériane ?
Améliorer le sommeil, réduire l’anxiété et le stress, et améliorer l’humeur.
50
Quelles sont les mises en garde par rapport au jus de pamplemousse ?
Interactions significatives
* Antihypertenseurs
* Hypolipémiants
* Antifongiques
* Antiarythmiques
* Antiangineux
* AntiArejets et immunosuppresseurs
Espacer n'est pas suffisant et même petite qté
51
Quels sont les éléments analysé lors du développement pré-clinique d'un nouveau Rx ?
* Toxicité aigüe (DL50, dose max non léthale)
* Toxicité chronique
* Effets sur la reproduction (teratogénicité)
* Études du mutagènes et cancérogenèse
* Études paramètres PK (pharmacocinétique-ADME)
* Sécurité animale --\> humain
52
Quelles sont les 4 phases de développement d'un Rx ?
53
Quels sont les objectifs de la phase I ?
* Sécurité
* Doses tolérées (faible pour débuter)
* Dose optimale
* Caractéristiques pharmacocinétiques
* Biodisponibilité
* Cmax
* Tmax
* ASC
* T1/2 ++++
* Métabolites (influence polymorphisme)
* Influence nourriture
54
Qu'est-ce que le T1/2 d'un Rx ?
Temps nécessaire pour éliminer 50% du principe actif dans l'organisme
Unité de temps
Un Rx est complètement éliminé de l'organisme après 5 à 7 demi-vie ou atteint son équilibre
55
Qui sont les sujets de la phase I ?
Petit nbr 20-50
Volontaires sains
Exceptionnellement patients
56
Quels sont les objectifs de la phase II ?
Dose répétée
* Relation dose-effet
* Biomarqueur
* Endpoint clinique
* Caractéristiques pharmacocinétique
* Conditions optimales d'utilisation
* Sécurité et tolérabilité/effets indésirables
57
Qui sont les sujets de la phase II ?
Les patients centaine ayant la maladie ciblée
Patients sélectionné
58
Quels sont les objects de la phase III ?
Dose répétée
* Démontrer efficacité et innocuité (interaction Rx, patients à risque)
* Administration prolongée
* Démontrer différence **significative** selon endpoints significatifs
* Études d'équivalence (entre produit en développement (générique) et référence)
À cette phase, si résultats concluants, entreprend demande de mise en marché
59
Qui sont les sujets de la phase III ?
Groupe ciblé
Échantillion important (dans le monde entier)
Divisé en 2 groupes (placebo)
60
Quels sont les objectifs de la phase IV ?
* Efficacité
* Tolérabilité : recherche effets indésirables rares
* Études long terme (INESSS)
* Pharmacovigilance
* Pharmacoéconomie
61
Qui sont les sujets de phase IV?
Large population
Certaine population souvent exclus de la phase III : personnes âgées et enfants
62
Quels sont les conditions d'approbation d'un Rx?
* Innocuité
* Efficacité
* Qualité
Bénéfices surpassent les risques ?
* Indications
L'approbation est pour une INDICATION pas pour un Rx ++++
63
Durée du brevet de Rx?
20 ans
64
Quels sont les 5 B de la pharmacothérapie ?
* Bon Rx
* Bon patient
* Bonne dose
* Bonne voie
* Bon moment
65
Qu'est-ce que la pharmacodynamie ?
Action du Rx sur l'organisme.
Ce que le Rx fait à l'organisme (efficace?)
66
Qu'est-ce que la pharmacocinétique ?
Actoin de l'organisme sur le Rx (ce que fait l'organisme du Rx)
67
Quels sont les paramètres pharmacodynamiques ?
Effiicacité (intensité de l'effet)
Puissance (50% effet max)
Sélectivité/sécurité (index thérapeutique)
68
Quels sont les paramètres pharamacinétiques ?
Aborption (biodisponibilité)
Distribution (%liaison aux prot. plasm. et volume de distribution)
Métabolisme (clairance)
Excrétion/élimination (T1/2)
69
Quel Rx a un effet de premier passage important ?
Félopidine - Plendil
70
Qu'est-ce que le concept de bioéquivalence?
Même ingéradient actif à la même dose
Intervalle de confiance (90%) 80-125%
Certains paramètres sont semblable :
* Cmax
* ASC
Peut être différent pour index thérapeutique étroit.
71
Que veux dire ergotrope ? Quel système est ergotrope ?
Assume la dépense d'énergie
SYM
72
Que veut dire trophotrope ? Quel système assume cela ?
Animatrice des fx métaboliques, restauratrice d'énergie
PSYM
73
Que fait le SNSO ?
Propagation des influx du SNC vers les muscles squelettique
74
Quel est le rôle du SNA ?
Propagation des influx du SNC vers le muscle cardiaque, les muscles lisses et les glandes
75
Quel est le principal centre d'inégration du SNA?
Hypothalamus
76
Quel est l'origine du PSYM?
Cranio-sacrée
* Nerfs crâniens : III, VII, IX, X
* Nerfs sacrés : S2, S3, S4
77
Quel est l'origine du SYM?
Thoraco-lombaire
T1 (tête)
T2 (cou)
T3-T6 (thorax)
T7-T11 (abdomen)
T12 à L1-L2 (jambes)
78
Le SNA est toujours constitué de combien de neurones ?
2 neurones : pré-ganglionnaire et post-ganglionnaire
Au niveau efférent
79
Quels sont les caractéristiques du PSYM?
* Nbr limité d'effets
* Essentiel à la vie
* Distribution + restreinte (ciblé)
* S'active : calme, repos, digestion, après peur intense et soudaine
80
Quel est le rôle du nerf cranien III ?
Miosis et accomodation
81
Quel est le rôle du nerf cranien VII ?
Augmentation des sécrétions
82
Quel est le rôle du nerf cranien IX ?
Augmentation des sécrétions
83
Quel est le rôle du nerfs cranien X ?
++ PSYM
* Diminution de l’inotropisme et du chronotropisme du cœur
* Bronchoconstriction
* Augmentation de la motilité digestive
* Augmentation des sécrétions
* Diminution du tonus des sphincters
84
Quels sont les rôles des nerfs sacrés ?
Contraction du rectum et de la vessie
Relâchement des sphincters
85
Schématiser les neurones pré/post ganglionnaire du PSYM?
Deux cholinergiques
Pré ganglionnaire : nicotinique
Post ganglionnaire : muscarinique
86
Quels sont les effets du PSYM?
87
Nommer les ganglions du SYM ?
* Ganglions du tronc sympathique
* Certains dépassent la chaîne et vont aller dans ganglions paravertébraux :
* Ganglions coeliaque
* Ganglion mésentérique supérieur
* Ganglion mésentérique inférieur
* Glande surrénale
88
Quels sont les caractéristiques du SYM ?
* Essentiel à l'adaptation du corps à des conditions internes et externes changeantes
* Répercussion simultanée sur plusieurs organes (diffus)
* Pas essentiel à la vie
89
Schématiser les neurones pré/post ganglionnaires du SYM?
Pré-ganglionnaire : tous cholinergique nicotinique
90
Quels sont les effets du SYM?
91
Comparez le SNS/SNA/SYM/PSYM
92
Le SN entérique est composé de 2 plexus. Quels sont-ils ?
* PLexus myentérique (Auerbach)
* Plexus sous-muqueux entérique (de Meissner)
93
Qu'est-ce qu'une neurone cholinergique ? Nommez les sortes et son fonctionnement.
Va libérer ACh.
Sortes : Nicotinique et muscarinique
94
Qu'est-ce qu'une neurone adrénergique ? Comment fonctionne-elle ?
Fait parti du SYM.
Libère NA
95
Qu'est-ce qu'une cathécholamine ?
Une structure.
Les sympathicomimétiques ne sont pas tous des catécholamines.
96
Quelle sont les signaux de transduction et la pharmaco moléculaire des récepteurs cholinergique nicotinique ?
97
Quelle sont les signaux de transduction, la pharmaco moléculaire, l'effeteur et les sites des récepteurs cholinergique muscariniques ?
Pas nécessaire de différencier les sous-types de récepteurs muscariniques pour ce cours; sachez qu’il y a des récepteurs muscariniques au niveau des organes effecteurs du système parasympathique, au niveau des glandes sudoripares dans le système nerveux sympathique, en pré-synaptique au niveau du neurone post-ganglionnaire sympathique et parasympathique, dans le système nerveux central et sur quelques vaisseaux sanguins
98
Quels sont les signaux de transduction et les effecteurs des récepteurs adrénergiques alpha ?
99
Quels sont les singaux de transduction et les effecteurs des récepteurs adrénergiques beta ?
100
Expliquer les effets des récepteurs adrénergiques alpha pré/post synaptique ?
101
Expliquer les effets des récepteurs adrénergiques beta post et pré synaptique ?
102
Expliquer les effets des récepteurs adrénergique dopaminergique pré-post synaptiques.
103
Quelle est l'influence relative du PSYM et SYM sur : muscle sphincter, radial, ciliaire, glandes salivaires, coeur, artérioles, veines et les poumons ?
104
Quelle est l'influence du PSYM et SYM sur le tractus GI, glandes sudoripares, système urinaire, tractus génital ?
105
Quelle est l'influence du PSYM et SYM sur les médullo-surrénales, foie et pancréas ?
106
Nommer des récepteurs qui contribuent aux réflexes du SNA.
Barorécepteurs
Chemorécepteurs
Reflexe de Bezold-Jarish (étirement VG)
Réflexe de Bainbridge (étirement de l'OD)
107
Quels sont les 2 types de cholinomimétiques et leur prototype ?
* CHAD
* Nicotinique (prototype nicotine)
* Muscarinique (prototye béthanéchol, pilocarpine)
* CHAID (prototype néostigmine, édrophonium, donépezil)
108
Qu'est-ce qu'un CHAD nicotinique (nicotine) et sa distribution ?
Récepteur ACh nicotinique
Récepteur canal ionique : entrée Na+ et sortie K+
Dépolarisation
Distribution :
* Jct neuromusculaire
* Ganglions autonomes
* SNC (doit traverser BHE)
109
Quelles sont les fx des CHAD nicotiniques ?
* Stimulent les ganglions PSYM et SYM; incluant les médullo-surrénales
* Libérer d'ACh par les neurones postganglionnaires PSYM
* Libérer des catécholamines médullo-surrénales (Na, A)
* Libération de NA par les neurones postganglionnaire SYM
* Stimulent récpeteurs post-synapituqes de la jct neuromusculaire
110
Qu'est-ce qu'une _stimulation excessive et persistante_ des récepteurs nicotiniques des ganglions PSYM/SYM et médullo-surrénale par les CHAD nicotinique engendre ?
* Désensibilisation des récepteurs
* Inhibition de la transmission ganglionnaire
* Diminution de la libération des catécholamines surrénaliennes
111
Quels sont les effets des CHAD nicotiniques ?
\*\*DÉPEND QUI EST PRÉDOMINANT...
* **Vasoconstriction (SYM)**
* **Tachycardie (SYM) / bradycardie (PSYM)**
* motilité GI; nausée, vomissements, diarrhée, crampes abdominales (PSYM)
* Contraction du muscle detrusor de la vessie et relaxation du sphincter vésical; urgence ou incontinence urinaire (PSYM)
* **Contraction des muscles squelettiques (jonction neuromusculaire)**
* **Vigilance; tremblements, convulsions, coma (effets centraux)**
* **Dépendance médicamenteuse (nicotine seulement) - Stimule les neurones dopaminergiques centraux**
112
Quel est l'usage clinique des CHAD nicotiniques ?
* Faciliter le sevrage nicotinique (tabagisme)
* Rx : Nicotine (N)
113
Quels sont les effets des CHAD muscariniques (béthanéchol) ?
++PSYM
* M3 : Contraction du muscle sphincter de l'iris : myosis
* M3 : Contraction du muscle ciliaire : accomodation pour vision proche
* M2 : Augmentation du tonus vagal : dim. FC et inotropisme (domination PSYM au coeur)
* M3 : Effet vasodilatation sur vaisseaux (endothélium reconnaît ACh)
* M1 et M3 : stimuler les glandes salivaires (dilués) et gastrointestinales
* M3-M2 : contraction du muscle lisse gastrointestinal (aug. motilité)
* Relaxation des sphincteurs GI : nausée vomissement douleur abdominales, diarrhée
* M3: Constriction du muscle detrusor de la vessie : relaxation du sphincter vésical (M2): urgence urinaire et incontinence
* Constriction de la trachée et bronches : bronchospasme
* Augmentation sécrétions trachéo-bronchiales
* M3 : stimulation des glandes sudoripores (effet SYM)
114
Les CHAD muscariniques sont pratiquement une copie conforme du \_\_\_\_\_\_\_\_\_\_
PSYM
115
Quels sont les usages cliniques des CHAD muscariniques ?
\*\*Peu utilisé maintenant car ES trop importants
* Corriger atonie vésicale, rétention urinaire
* Rx : béthanéchol (M)
* Induire un myosis et réduire la pression intraoculaire (glaucome)
* Rx : carbachol (Net M) et pilocarpine (M)
* Augmenter sécrétion salivaire (xérostomie, 2e syndrome de Sjogren, 2e radiothérapie)
* Rx : pilocarpine (M)
* Aide au dx asthme
* Rx : méthacholine
116
Qu'est-ce qu'un CHAID ? Où agit-il ?
Inhibiteur de l'ACHE (acétycholinestérase)
ACh va s'accumuler là où elle est libérée
* Ganglion SNA et médullo-surrénale
* Jct neuromusculaire
* Neurones post-g PSYM
* Autres neurones libérant de l'ACh
Doit traverser BHE pour SNC
117
Quels sont les effets des CHAID?
* aug. vigilance, convulsions, coma, apnée (**effets centraux** via récepteurs Ng et M) --\> doit traverser BHE
* **Myosis** et accomodation pour vision proche (PSYM) (récepteurs Ng et M)
* aug. **tonus** du muscle lisse GI et motilité GI (PSYM via récepteurs Ng et M)
* **Bronchoconstriction** (PSYM via récepteurs Ng et M)
* Contraction du muscle detrusor de la vessie et **urgence ou incontinence urinaire** (PSYM via récepteurs Ng et M)
* **Bradycardie**; dim. force de contraction du cœur; dim. débit cardiaque (PSYM via récepteurs Ng et M)
* **Aucun changement ou baisse légère de la pression artérielle** (via l’activation simultanée du PSYM cardiaque et du SYM vasculaire)
* **aug. force de contraction des muscles squelettiques**; peut être suivie, à doses élevées, d’un bloc neuromusculaire et d’une paralysie musculaire (via récepteurs Nm)
118
Quels sont les usages cliniques des CHAID?
* Traiter myasthénie grave
* Rx : néostigmine (ACHE, Nm) et pyridostigmine (ACHE, Nm), edrophonium (ACHE, Nm)
* Renverser la paralysie musculaire induite par des bloqueurs neuromusuclaires non dépolarisants
* Rx : néostigmine, edrophonium (ACHE, Nm)
* Atténuer certains déficits cognitifs dans la maladie d'Alzheimer (corriger déficit en Ach) --\> traverser BHE
* Rx : donépézil (ACHE, N/M)
119
Dans le tx de la maladie d'alzheimer par CHAID quelles sont les indications ?
* Fréquence cardiaque \> 50/min
* Stade maladie léger/modéré
* visite après 3 mois
* effets secondaires?
* suivi tous les 6 mois
120
Quelles conditions sont à risques pour les cholinomimétiques ?
* Asthme
* Obstruction intestinale ou urinaire
121
Qu'est-ce que la muscarine ? Si intoxications quels sont les effets ? Antidote ?
Agoniste muscarinique
Si intoxication : symptôme PSYM
Antidote : atrophine
122
Qu'est-ce que les organophosophates ? Où les retrouves ont ? Effets ? Antidote ?
**Inhibiteur irréversibles** de l'ACHE (CHAID)
Insecticides domestiques ou industriel
Arme chimique (gaz sarin, gaz VX) : hypersialorrhée, dyspnée, myosis, nausées, vomissements, incontinence, convulsions, paralysie
Antidote : pralidoxime et atrophine (bloquer PSYM)
123
Les cholinomimétiques sont ____ sélectifs.
Peu
124
Les principaux effets secondaires des cholinomimétiques sont :
* Bradycardie
* Bronchoconstriction
125
Résumé des principaux récepteurs/localisations et effets
126
Qu'est-ce qu'un anticholinergique ?
Inhibent l'action de l'ACh endogène
* Antagoniste de récepteurs
* Antimuscariniques
* Atropine, scopolamine, ipratropium
* Ganglioplégiques (réc. nicot. ganglionnaire Ng)
* Triméthaphan
* Bloqueurs neuromusculaires
* Rocuronium
* Inhibiteur de la libération de l'ACh
* Toxine botulinique
* Botox
127
Qu'est-ce que les antimuscariniques (AMU)?
* Antagonistes compétitifs
* PSYMlytiques (l'opposé du PSYM)
* Amines tertiaires (effets centraux) vs amines quaternaires (périphérique)
* Peu sélectifs par rapports aux sous-types de récepteurs
128
Quels sont les principaux effets des AMU?
✤ **Mydriase**, réduction des sécrétions lacrymales
✤ **Cycloplégie** (paralysie de l'accomodation. Peut pas voir proche)
✤ **Tachycardie**
✤ **Bronchodilatation**; réduction des sécrétions naso-trachéobronchiales
✤Réduction des sécrétions salivaires et gastrointestinales
✤ Réduction de la sudation
✤ Ralentissement du transit gastrointestinal
✤ **Rétention urinaire**
✤ Inhibition des effets vasodilatateurs des cholinomimétiques à action directe (CHAD)
129
Quels sont les usages cliniques des AMU?
* Tx bradycardie
* Rx : Atropine (fait partie de l'algorithme de la réanimation) --\> amine tertiaire effet SNC (délirium)
* Rx : Glycopyrrolate --\> amine quaternaire aucun effet SNC
* Tx bronchospasme (MPOC, asthme)
* Rx : Ipratropium (diminue sécrétions)
* Examen ophtalmologique
* Rx : cyclopentolate (créer mydriase)
* Prévention nausée et vomissements (mal transport)
* Rx : scopolamine
* Réduire les sécrétions salivaires et trachéobronchiques
* Rx : scopolamine
* Parkinson
* Rx : Benztropine
* Réduire l'incidence des mouvements anormaux
* Rx : Benztropine (SNC)
130
Quels sont les effets secondaire des AMU?
Xérostomie
Vision trouble
Constipation
Rétention urinaire
Tachycardie
131
Quels sont les conditions à risque avec les AMU ?
Glaucome
Hyperplasie prostatique
Rétention urinaire
Constipation
Hyperthermie ou fièvre
Tachyarrythmie
132
Avec l'atropine (alcaloide), si surdose, il peut y avoir une intoxication sévère avec les sx suivants :
* Excitation
* Nervosité
* Hallucinations
* Coma
* Hyperthermie
133
Qu'est-ce que la toxine botulinique (botox) et conséquences ?
Clostridium botulinum
Liaison irréversibles avec fibres nerveuses terminales
* Botulisme
* Gastro-entérite
* Faiblesse musculaire ad paralysie
* Mydriase
* Vision trouble
* Dysfx autonome
134
Beaucoup ou peu de Rx ont des propriétés AMU ?
Beaucoup
135
Quelles sont les 2 classes des antinicotiniques ?
1. Bloqueurs ganglions SNA
2. Bloqueurs de la jx neuromusculaire
136
Qu'est-ce qu'un sympathomimétique ? Types et leurs prototypes ?
Reproduit effets résultant d'une stimulation du système SYM. Stimule un ou plusieurs sous-types de récepteurs adrénergiques ou dopaminergiques
SYMAD : phényléphrine, adrénaline, dopamine, noradrénaline, salbutamol, isoprotérénol
SYMAID : éphédrine
137
Quelle est la sélectivité des SYMAD ?
Sélectivité médicamenteuse (en fx de la dose)
* Relativement sélectifs pour UN SOUS-TYPE de récepteurs
* Non-sélectifs
138
Quel est le rôle des SYMAID ?
Agir sur NA endogène :
* la libération : Rx ephedrine. Court terme effet.
* la recapture : Accumulation NA ds jx neuroeffectrice adrénergiques. Crée diminution des réserves
* la dégradation : inhibiteurs de monoamine oxydase. Peut créer inactivation de la NA.
139
Quel est le rôle et distribution des récepteurs alpha-1 ?
Distribution alpha 1 :
* vasculature (organes)+++ (effet a1 plus fort que B2 sur vaisseaux)
* Intestin (sphincters)
* Oculaire (radial)
* Prostate (sphincter)
Fx SYM alpha 1 :
* défécation ralentie
* miction
* pupille dilatée (mydriase)
* vasoconstriction vaisseaux
* piloérection,
140
Quel est le rôle des récepteurs alpha-2 ?
* Pré-synaptique et post synaptique
Post :
* Agrégation plaquettaire (aug. hémostase)
* Diminution libération insuline (aug. glycémie)
Pré :
* Diminution libération NA et ACh par terminsation nerveuses adrénergiques et cholinergiques via autorécepteurs (sur neurone post-g SYM) et hétérorécepteurs (sur neurone post-g PSYM)
* Inhibition vasoconstriction
141
Quant à la vasoconstriction et les récepteurs adrénergiques, lequel est facilitateur et lequel est inhibiteurs ?
Facilitateur : alpha 1
Inhibition : alpha 2
142
Au niveau vasculaire, il y a un double contrôle du tonus vasculaire par ________ ?
Les nerfs périvasculaire et les cellules endothéliales.
143
Quel est le rôle et distribution des récepteurs bêta-1 ?
Post synaptique
Principalement un effet cardiaque
* Effet inotrope +
* Effet chronotrope +
Aug. sécrétion de rénine ds artériole afférente (pas tant d'influence)
144
Quel est le rôle et distribution des récepteurs bêta-2 ?
Vaisseaux et bronches surtout
Post synaptique
* Bronchodilatation
* Activation de l'appareil mucociliaire
* Relaxation du muscle lisse de la plupart vaisseaux sanguins (dim. TA et résistance vasculaire)
* Relaxation du muscle lisse utérin
* Relaxation du muscle lisse gastrointestinal et vésical
* Relaxation du muscle ciliaire (vision de loin)
* glycogénolyse musculaire et hépatique
* ↑ sécrétion d’insuline (diminution glycémie)
* captage du K+ par les muscles squelettiques
Pré synaptique
* Aug. libération NA/ACh
145
Quel est le rôle des récepteurs B3 ?
Aug. lipolyse, aug. acides gras libres plasmatiques
146
Quel est le rôle des récepteurs D-1 ?
Vasodilatation splanchnique et rénale
Effets SNC
147
Quel est le rôle des récepteurs D-2 ?
Effets SNC (bcp drogues)
148
Qu'est-ce qu'un vasopresseur ? Ex. Rx.
Molécuel utilisée pour aug. la TA via action a-1
Rx :
* Phenylephrine (pur)
* Norépinéphrine/NA (+ utilisé)
* Épinephrine/A (+ puissant)
* Ephedrine
149
Qu'est-ce qu'un agent inotrope ? Rx ?
Molécule utilisée pour aug. la force de contraction du coeur
Via action b1
* Norépinéphrine/NA
* Épinéphrine/A
* Ephedrine
* Dobutamine (action B2)
* Isoprotérénol (action B2)
150
Qu'est-ce que l'épinéphrine/A ?
Au coeur des algorithmes de réanimation
Tx choc anaphylactique
Favoriser hémostase
Prolonger durée action des anethésique locaux
Réduire congestion nasale (multiples dérivés directes et indirects)
151
Quels sont les Rx pour le tx bradyarthmies ?
À cause action sur B1
* Épinéphrine
* Dopamine
* Dobutamine
152
Comment traiter bronchospasme et quel rx ?
Via action récepteurs b2
Courte et longue action
Rx : salbutamol
153
Comment traiter HTA ? Rx.
Via action sur récepteurs a-2
Rx : Clonidine
154
Quelles sont les principales conditions à risques des sympathomimétiques ?
* Cardiovasculaire
* Ins. cardiaque
* Arythmie cardiaque
* Angor
* HTA/crise hypertensive
* Insomnie
* Hyperplasie prostatique
155
Que fait la cocaïne ?
SYMAID
Inhibition du recaptage neuronal de la NA
Inhibition du recaptage neuronal de la Dopamine
156
Qu'est-ce que des sympathicolytique ? Types ? Rx ?
Inhibiteur de l'activité du SYM
* Antagonistes des récepteurs :
* Alpha bloqueurs
* Rx : phentolamine, prazosine
* Beta bloqueurs
* Propranolol, métoprolol
* Inhibiteurs de la libération neuronale de NA
* Rx : Réserpine, guanéthidine
157
Quel est l'effet des _alpha-1_ bloqueurs?
Effets beta sont majorés via une augmentation de la disponibilité du neurotransmetteur (pas effet direct)
* Relaxation du muscle lisse vasculaire
* -hypotension
* tachycardie réflexe
* Hypotension posturale
* Congestion nasale
* Relaxation du muscle radial de l’iris; myosis
* Relaxation du sphincter de la vessie
* Relaxation de la prostate/canaux déférents/ vésicules séminales;
158
Quel est l'effet des alpha-2 bloqueurs ?
Aug. libération NA par les terminaisons nerveuses adrénergiques (via autorécepteurs)
Aug. libération d'ACh par les terminaisons nerveuses cholinergiques (hétérorécepteurs)
159
Quel est l'usage clinique des alpha bloqueurs ? Rx ?
* Tx de l'urgence hypertensive
* Rx : phentolamine (alpha-1 et 2)
* Infiltration sous-cutanée lors extravasation accidentelle d'un sympathomimétique
* Rx : Phenoxybenzamine (alpha 1 et 2) antagoniste non compétitif.
* Tx maladie vasculaire périphériques impliquant vaisseaux cutanés (maladie de Raynaud)
* Rx : Phenoxybenzamine (a1 et a2), Prazosine (a1)
* Augmentation du relâchement de NA pour tx hypotension orthostatique idiopathique et impuissance
* Rx : Yohimbine (a2)
* Hypertrophie bénigne de la prostate
* Rx : Tamsulosin (a-1a)
160
Quelles sont les principales conditions à risque avec les alpha bloqueurs ?
* Hypotension orthostatique
* Arythmie (tachycardie réflexe)
* Congestion nasale
* Céphalée
161
Quel est l'effet des beta bloqueurs sur les récepteurs alpha ?
Pas d'effet direct sur les récepteurs alpha
Effets alpha amplifiés : via une aug. de la disponibilité du neurotransmetteur
162
Les beta bloquers ont une activité intrinsèque \_\_\_\_
Modéré
163
Quels sont les effets des béta-1 bloqueurs ?
* dim. fréquence et contractilité cardiaques
* dim. vitesse de conduction auriculo ventriculaire
* dim. débit cardiaque (à court terme)
* dim. résistance vasculaire (à long terme) (mécanisme ?)
* dim. sécrétion de rénine
* dim. pression artérielle
164
Quels sont les effets des beta-2 bloqueurs ?
* Aug. résistance vasculaire (à court terme)
* Bronchoconstriction
* Dim. glycogénolyse et dim. sécrétion insuline
* Dim. entrée du K+ dans les muscles squelettiques
* Dim. libération neuronale de noradrénaline et ACh (auto et hétérorécepteurs)
165
Quels sont les effets des alpha/beta bloqueurs sur le coeur et les vaisseaux sanguins ?
166
Quel est l'usage clinique des beta bloqueurs ?
* Tx de l'HTA
* Rx : propranolol (b1-2)
* Tx de l'ischémie myocardique
* Rx : métoprolol (b-1),
* Tx arrythmies
* Rx : esmolol (b-1)
* Tx insuffisance cardiaque
* Rx : bisoprolol (b-1) et metoprolol
* Tx glaucome
* Rx: timolol (b1-2)
* Tx prophylactique de la migraine
* Atténuer les tremblement essentiels
167
Quelles sont les principales conditions à risque avec les bêta bloquers ?
* Asthme
* Bradycardie
168
Quel Rx pour le tx de l'urgence hypertensive ?
Labétalol (alpha-1 et beta-1 et 2)
