Pharmaco Flashcards
(26 cards)
Inhibiion de la recapture de la norA
Les effets?
Effet anti dep
Augmentation de l’effets antihypertenseur
inhibition de la reacapture de la sérotonine
Effet anti dep, anti-obsessionelles
Effet anxiolytique ou anxiogène
ISRS
- absorption ____
- effet de premier passage ?
- Liasion au protéine plasmatique (sauf 2) ?
- métabolisme ?
- quel son les 2 rx toucher par l’atteinte rénal
- qui on la plus longue demi vie ?
- effet thérapeutique après combien de jour
- liposoluble ou hydrosoluble ?
- rapide
- peu
- fortement lié sauf citalopram et fluvoxamine
- hépatique ( 2D6, 3A4,1A2,2C9,2C19)
- paroxétine et sertraline
- fluoxétine et norfluoxétine (1-4 JOUR)
- 7-28 jours
- Liposoluble
lequel des ISRS qui faut prendre en mangeant
sertaline (zoloft)
Quel sont les ISRS
Citalopram (celexa) Escitalopram (cipralex) Fluoxétine (Prosac) Fluvoxamine (Luvox) Paroxétine (Paxil) Sertraline (zoloft)
ISRS : Les plus puissant inhibiteur du 2D6
PAROXÉTINE (paxil)
FLUOXÉTINE (Prosac)
ISRS : Inhibition du 3A4
FLUVOXAMINE( Luvox)
CS : SERTRALINE
Faible inhibiteur de la dopamine
CS: PAROXÉTINE -paxil
Sédation,
anticholinergique,
inhibition faible du rechapage de la Nor A
Inhibition forte du 2D6
Beaucoup de sevrage
C’est un substrat et un inhibiteur du 2D6: augmentation rapide des taux plasmatique
CS : FLUVOXAMINE - luvox
sédation
inhibition du 3A4, 1A2,2C9,2C19 (moins souvent utilisé car beaucoup d’intéraction)
CS : CITALOPRAM- celexa
2 enanciomère : le S= escitalopram et est l’enancimere actif.
Énanciomère R est antihistaminique, Bloque le 2D6 et nuit à l’effet antidep
Quel sont les IRSR?
Venlafaxine (effexor)
Duloxétine (Cymbalta)
Desvenlafaxine ( Pristiq)
CS : VENLAFAXINE -effexor
non anticholinergique, ni histaminergique
Comme ISRS ( 150 mg/ dose) vs double action 5-HT/NE à plus haut dose
tx de bouffé de chaleur
passe au 2D6, 3A4
CS : DULOXÉTINE - cymbalta
comme vanlafaxine
Indication officielle en douleur neuropathie et fibromyalgie
forte liaison on protéine plasmatique
bio transformation hépatique 2D6 ET 1A2
CS : DESVENLAFAXINE -pristiq
au 2D6 la venlafaxine est métabolisé en O-desmethylvenlafaxine.
Métabolisme par conjugaison( très peu d’interactions pharmaco. et métabolisme bcp plus simple)
MÉTABOLISER ugts et 3A4
Nommez d’autres antidep
Mirtazapine ( remeron)
Bupropion ( wellbutrin)
Trazodone ( desyrel)
vorticoxetine ( trintellix)
CS : MIRTAZAPINE- remeron
antagoniste autorecepteur et hétérorecepteur adrénergique alpha 2 présynaptique centraux : augmentation de l’activité centrale noradrénergique et sérotonergique ( ce qui expliquerais l’effet antidep)
Antagoniste 5HT2 -5HT3 = moins de nausées
Sédation et prise de poids ( anti-h1), anxiolytique
Faible dose plus sédative ( effet diff neuraux selon dose)
Anticholinergique
Antagoniste l’alpha 1 : hypotension
forme à dissoluation rapide
METABOLISER 1A2, 2D6,3A4
Il est enterrant dans le cancer et dep car augmente l’appétit et effet anti nauséeux
CS : BUPROPION (wellbutrin)
-inhibe la recapture de la norA et à un moindre degré la dopamine
- pas de sédation, d’hypotension orthostatique ou de prise de poids ( très intéressant si manque de motivation et d’énergie)
-antitbagisme
-convulsion à forte dose
SR (bid) XL(id)
Métaboliser 2d6, 2b6
CS : TRAZODONE-desyrel
inhibiteur de la recapture de la sérotonine
-sédation, hypotension orthostatique, prise de poids, céphalé, nausées
Pripisme
Souvent utilisé comme hypnotique ( 25-100 mg)
CS VORTIOXETINE- trintellix
Inhibe la recapture de la sérotonine agoniste 5ht1a et 5HT1B (partiel) antagoniste 5HT3, 5ht1d, 5ht7 dépression majeur nausées GRAVES INTERACTION AVEC LES IMAO
Antidépresseur tricycliques (TCA)
- ABSORPTION
- 1ER PASSAGE
- HYDRO OU LIPOPHILE ?
- LIASION PROT PLAS
- MÉTABOLISME
- INTÉRACTION RX
- complete
- fortement métabolisé au 1er passage, donc bio dispo faible
- très lipophile ( surtout cerveau et coeur)
- fortement lié
- métabolisé au foie (2D6 et 1A2). Ils ont presque tous un métabolites actif.
- bcp
pas utilisé en 1er ligne
Utile pour douleur neuropathie + insomnie
Anime tertiaire : Amitriptyline ( plus antichoc qu’ Anime secondaire ; désipramine
PLUS TOXIQUE :ANTICHOLLINERGIQUE, CARDIOTOXIQUE, HYPOTENSEUR.
IMAO
1er génération ?
2e génération ?
- PHÉNELZINE (nardil) et TRANYLCYPROMINE( parnate)
2. MOCLOBÉMIDE (Manérix)
Vrai ou faux ?
les IMAo sont utilisé en deuxième ligne de tx pour la dépression
vrai
Quel est le plus puissant des ISRS
citalopram