Pharmaco antihist Flashcards

(45 cards)

1
Q
A
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Q

Quels sont les principaux sites de synthèse de l’histamine?

A

Mastocytes, basophiles et neurones du SNC.

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3
Q

Quels sont les effets physiologiques de l’histamine via les récepteurs H1?

A

Vasodilatation, augmentation de la perméabilité vasculaire, bronchoconstriction, prurit, stimulation des terminaisons nerveuses, contraction des muscles lisses.

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4
Q

Quelle est la différence entre une réaction allergique médiée par IgE et une pseudoallergie?

A

La réaction allergique est immunologique (via IgE), tandis que la pseudoallergie est déclenchée par des agents non immunologiques (ex: médicaments, chaleur, friction).

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5
Q

Quelle est la principale différence entre les antihistaminiques H1 de 1ère et 2e génération?

A

La 1ère génération est non sélective, traverse la barrière hématoencéphalique et cause plus de sédation. La 2e génération est plus sélective, moins lipophile et moins sédative.

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6
Q

Pourquoi les antihistaminiques H1 de 2e génération sont préférés en première intention?

A

Ils causent moins d’effets indésirables, ont une meilleure tolérance et nécessitent moins de prises quotidiennes.

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7
Q

Quels sont les effets thérapeutiques des antihistaminiques H1?

A

Soulagement de la rhinorrhée, du prurit, des éternuements et des symptômes oculaires liés aux allergies.

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8
Q

Quel est le mécanisme d’action des antihistaminiques H1?

A

Ils sont des agonistes inverses qui stabilisent les récepteurs H1 en conformation inactive, empêchant ainsi l’effet de l’histamine.

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9
Q

Pourquoi les antihistaminiques de 2e génération sont-ils administrés moins fréquemment?

A

Ils ont une demi-vie plus longue et se dissocient lentement des récepteurs H1, permettant un effet prolongé.

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10
Q

Quels sont les effets indésirables typiques des antihistaminiques H1 de 1ère génération?

A

Sédation, effets anticholinergiques (bouche sèche, constipation, vision floue), hypotension, gain de poids.

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11
Q

Dans quelles conditions faut-il faire preuve de prudence avec les antihistaminiques H1 de 1ère génération?

A

Chez les personnes âgées, en cas de glaucome, HBP, maladies cardiovasculaires, MPOC, et interactions avec alcool ou dépresseurs du SNC.

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12
Q

Quel est le rôle principal de l’histamine dans l’organisme?

A

Elle joue un rôle central dans les réactions allergiques et anaphylactiques.

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13
Q

Où est stockée l’histamine dans le corps?

A

Dans les granules des mastocytes, basophiles et neurones du SNC.

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14
Q

Comment l’histamine est-elle libérée par les mastocytes?

A

Par dégranulation suite à un stimulus immunologique (IgE) ou non-immunologique (chaleur, friction, médicaments).

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15
Q

Quels sont les effets cardiovasculaires de l’histamine?

A

Vasodilatation, augmentation de la perméabilité vasculaire, hypotension.

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16
Q

Quels sont les 4 types de récepteurs à l’histamine?

A

H1, H2, H3, H4.

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17
Q

Quel récepteur est principalement impliqué dans les réactions allergiques?

A

Le récepteur H1.

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18
Q

Quel est l’effet principal de l’histamine sur les voies respiratoires?

A

Bronchoconstriction.

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19
Q

Quels récepteurs de l’histamine sont principalement localisés dans le SNC?

20
Q

Quel récepteur de l’histamine module la libération de cytokines?

21
Q

Comment fonctionnent les antihistaminiques H1?

A

Ils sont des agonistes inverses qui stabilisent le récepteur en conformation inactive.

22
Q

Pourquoi les anti-H1 n’ont pas d’effet s’ils sont pris après la liaison de l’histamine?

A

Car ils doivent prévenir la liaison, et leur effet est compétitif ou inverse.

23
Q

Quelles sont les principales indications des antihistaminiques H1?

A

Rhinite allergique, urticaire, prurit, conjonctivite allergique.

24
Q

Quel antihistaminique est utilisé pour le mal des transports?

A

Dimenhydrinate (Gravol®).

25
Quels antihistaminiques sont utilisés pour l’insomnie?
Diphenhydramine, doxylamine.
26
Quels effets secondaires sont plus marqués avec les antihistaminiques de 1re génération?
Sédation, effets anticholinergiques, hypotension.
27
Quels antihistaminiques de 2e génération sont considérés comme les moins sédatifs?
Fexofénadine, bilastine, desloratadine.
28
Quels effets secondaires sont associés aux effets anticholinergiques?
Sécheresse buccale, vision floue, constipation, rétention urinaire.
29
Quel effet paradoxal peut survenir chez les enfants avec les antihistaminiques?
Excitation, agitation, insomnie.
30
Pourquoi faut-il être prudent avec les antihistaminiques chez les personnes âgées?
Risque accru de confusion, chutes, effets anticholinergiques.
31
Quels sont les risques cardiaques liés à certains antihistaminiques?
Prolongation de l’intervalle QT, risque d’arythmies.
32
Pourquoi les antihistaminiques de 1re génération traversent le SNC?
Ils sont lipophiles et ne sont pas expulsés par la P-glycoprotéine.
33
Pourquoi la durée d’action est-elle plus longue avec les antihistaminiques de 2e génération?
Ils se dissocient lentement du récepteur H1 et ont une demi-vie plus longue.
34
Quelle est la particularité de la diphenhydramine (Benadryl)?
Très sédative, risque de surdosage, utilisée aussi topiquement.
35
Pourquoi dimenhydrinate est-il préféré en cas de nausée/vomissement?
C'est un puissant antiémétique, souvent utilisé en voyage.
36
Quelle est la particularité de l’hydroxyzine?
Métabolisée en cétirizine, sédative, attention QT prolongé.
37
Quelle est la particularité de la cétirizine (Réactine)?
Plus sédative que les autres de 2e génération, bon choix grossesse.
38
Quelle est la particularité de la fexofénadine?
Non métabolisée, interactions avec jus de fruits et antiacides.
39
Quand faut-il prendre la bilastine (Blexten)?
À jeun (1h avant ou 2h après le repas).
40
Pourquoi la rupatadine est-elle anti-inflammatoire?
Elle bloque aussi le facteur d’activation plaquettaire (FAP).
41
Quel médicament oral a aussi un effet stabilisateur des mastocytes?
Kétotifène (Zaditen).
42
Dans quelle indication est utilisé le kétotifène?
Asthme atopique léger chez l’enfant de plus de 5 ans.
43
Quels aliments peuvent diminuer l’efficacité de la fexofénadine?
Jus de pomme, orange, pamplemousse (OATP).
44
Pourquoi faut-il éviter les inhibiteurs du CYP3A4 avec la rupatadine?
Ils peuvent augmenter sa concentration plasmatique, augmentant le risque d’effets indésirables.
45
Quels médicaments peuvent allonger l’intervalle QT avec les anti-H1?
Antidépresseurs (ex: citalopram), antipsychotiques, certains anti-H1 comme hydroxyzine.