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Pharmacologie S4 > Pharmacodynamie > Flashcards

Pharmacodynamie Flashcards

1
Q

Qu’est ce que la pharmacodynamique ?

A
  • Liaison du médicament à sa cible
  • L’action pharmacologique
  • Effet favorable ou délétère
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Q

Qu’est ce que l’action pharmacologique ?

A

Conséquence immédiate de l’interaction medicament-cible

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3
Q

Qu’est ce que l’effet pharmacologique?

A

Conséquence ultime de l’action, quantifiable

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4
Q

Quels sont les cibles de liaison ?

A
  • récepteurs membranes
  • récepteurs nucléaire
  • canaux ionique
  • canaux ionotropique
  • enzymes
  • cibles diverses
  • cibles non déterminées
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5
Q

Qu’est ce que l’étude binding?

A

Caractérisation de l’affinité d’un ligand pour un type de récepteurs

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6
Q

Par quel autre paramètre peut on apprécier la puissance ?

A

Par l’affinité pour le récepteur apprécier par la CE50 ou le Kd, dans le postulat de Clark

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7
Q

Qu’est ce que la loi d’action de masse?

A

La fraction en récepteur augmente de façon linéaire jusqu’à un plateau car la liaison est saturable

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8
Q

De quoi dépend l’affinité pour un récepteur donné ?

A
  • structure chimique
  • conformation
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9
Q

Comment peut on apprécier l’affinité ?

A

Par la constante de dissociation (Kd)

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10
Q

Qu’est ce que le Kd?

A

Concentration en ligand nécessaire pour occuper la moitié des récepteurs. Plus le Kd est faible plus l’affinité est forte et inversement

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11
Q

Quelles sont les 2 méthodes de binding?

A
  • méthode de binding par saturation
  • méthode de binding par compétition/ remplacement
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12
Q

Qu’est ce que le Bmax?

A

Densité en récepteurs, c’est la liaison max de liaison spécifique.

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13
Q

Explique la méthode de binding par saturation

A
  1. Incubation en présence de L* a des concentrations croissantes en présence d’un nbr fixe de R
    - mesure de la liaison totale
  2. Incubation L* en concentrations croissantes en présence d’un nbr fixe de R et un excès de L.
    - mesure de la liaison non spécifique
    3.Calcul de la liaison spécifique puis transformation de Scatchard [NS]/[S] (si linéaire lors 1 seul type de R)
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14
Q

Explique la méthode de binding par compétition/déplacement

A
  1. Incubation de L* 0a des concentrations fixe occupant la totalité des R après filtration
  2. Ajout du L froid en concentration croissantes avec déplacement d’équilibre par compétition
  3. On trace la courbe de la liaison totale
  4. On calcule et trace la courbe de liaison spécifique (détermination IC50)
  5. Calcul K*
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15
Q

Quel est le calcul du Ki?

A

Ki=IC50/1+(L*/Kd)

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16
Q

Qu’est ce que l’IC50?

A

Concentration en L nécessaire pour déplacer la moitié du L*

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17
Q

À quoi ressemble une courbe effet/dose?

A

Réponses quantales qui augmentent en fonction de la dose correspondant à un effet exprimé en % ou en valeur absolue (ordonnée) en fct du log de la concentration de la molécule

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18
Q

Qu’est ce que la concentration seuil?

A

Apparition de l’effet

19
Q

Qu’est ce que la CE50 ou DE50?

A

Concentration en molécules ou dose qui permet d’obtenir la moitié de son effet max

20
Q

Quel est le postulat de Clark?

A

La pharmaco dynamique est fonction de la fraction des récepteurs activées donc est fct de la concentration et l’affinité de M.
C’est à dire quand effet max (100%) alors 100% des récepteurs sont occupés alors Kd=Ce50

21
Q

Que se passe t il si la réponse pharmacologique ne répond pas au postulat de Clark?

A

Possibilité d’avoir effet max (100%) tout en ayant 60% des récepteurs d’activés. Présence de récepteurs de réserves. Alors son efficacité est plus importante

22
Q

Qu’est ce que l’activité intrinsèque (a)?

A

Capacité de la molécule à induire un effet après sa liaison aux récepteurs après activation
a=1, agoniste entier
0<a<1, agoniste partiel
a=0, antagoniste

23
Q

Def agoniste ?

A

Substance qui après sa liaison sur les récepteurs spécifique induit son activation et provoque un effet comparable a celui du médiateur naturel

24
Q

Quelles sont les différentes cibles des mdt?

A
  • cible physicochimique
  • cible non physiologique (ATB)
25
Q

Comment est la liaison entre R et L?

A

liaison non covalente donc reversible

26
Q

Dans quel cas peut on comparé les IC50?

A

conditions expérimentales de méthodes de binding par compétition strictement identiques car dépendantes de la concentration et du Kd de L*

27
Q

Comment se détermine le Emax?

A

plateau de la courbe effet/dose

28
Q

Appréciations d’un graphique effet dose?

A

Y: efficacité apprécié par Emax dependant de l’activité intrinsèque
X: puissance est fct de sa CE50 dépendnat de l’affinité

29
Q

Def antagoniste?

A

substance qui après sa liaison sur le R spécifique n’induit pas d’effet propre mais bloque l’action du médiateur endogène en s’opposant à sa liaison

30
Q

Comment apprecier Bmax et le Kd sur une transformation de Scatchard?

A
  • Bmax = point d’intersection x (car pente inversé)
  • Kd = pente = -1/Kd
31
Q

Qu’est ce qu’une liaison spécifique ?

A

Fixation sur des sites de liaisons spécifique avec notion de saturabilité

32
Q

Qu’est ce qu’une liaison non spécifique ?

A

Sites de liaison qui n’ont pas la qualité de récepteurs avec une faible affinité et un caractère non saturable. Interfère avec la liaison receptorielle donc surestimation

33
Q

Comment déterminer le pA2?

A

Intersection de la droite de Schild avec l’axe des abscisses

34
Q

Qu’est ce qu’un antagoniste compétitif ?

A

Interaction de 2 ligands sur un même site = orthosterie
Ce50= 50% des récepteurs occupés par À et 50% occupés par B
Surmontable/reversible

35
Q

Qu’est ce que le pA2?

A

Colog de la concentration MOLAIRE en antagoniste B qui nécessite le doublement de la concentration en agoniste pour obtenir le même effet en absence de B

36
Q

Qu’est ce qu’un antagoniste non compétitif?

A

Interaction de deux ligands sur des sites moléculaires disctincts de la cible par allostérie et insurmontable, réduisant l’activit intrinsèque sans modifier l’affinité donc la puissance
Ou
Interaction de deux ligands sur le même site moléculaire que le médiateur endogène
Antagonisme non surmontable/ non réversible avec modification de l’affinité donc de la puissance

37
Q

Quand un agoniste est considéré comme partiel ?

A

Quand Emax < à celui de l’agoniste de référence considéré agoniste entier. EN présence d’un agoniste complet il se comporte comme un antagoniste compétitif, perte de puissance

38
Q

Quels sont les interets des agonistes partiels?

A
  • réduisent effets d’agoniste phyisologique
  • maintiennent activité de base quasi physiologique
  • évite le blocage des R responsbale d’ES
39
Q

Qu’est ce qu’un recepteur de réserve ?

A

Fraction du pool total de R qui n’est pas nécessaire à la réponse max d’un tissu donné à un agoniste donné
L’occupation d’une faible proportion de R suffit à atteindre Emax

40
Q

Quelle est l’erreur dans le postulat de Clark?

A

La réponse pharmacodynamique n’est pas toujours fct de la fraction de R occupés pour un agoniste entier cependant c’est le cas pour les agonistes partiels mais Emax tjr < 100% car partiel

41
Q

Qu’‘est ce que l’efficacité intrinsèque ?

A

capacité des agoniste entiers à initier une réponse identique par l’occupation de proportions différents de R d’un agoniste à l’autre
- efficacité intrinsèque faible : nécessite grande proportion pour Emax, nécessite bcp de R
- efficacité intrinsèque forte : nécessite faible proportion pour Emax, nécessite peu de R

42
Q

Quelles sont les conséquence des R de réserves sur l’efficacité intrinsèque?

A
  • efficacité intrinsèque élevée et + il y a de R de réserve : CE50 < Kd
  • efficacité intrinsèque faible : CE50 environ = Kd
43
Q

spécificité def?

A

ne peut interagir qu’avec un récepteur spé

44
Q

sélectivité def?

A

interagit avec un seul sous-types d’un R spé

Pharmacologie S4 (4 decks)

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