Pharmacologie des anti-psychotiques Flashcards
(135 cards)
1
Q
Expliquer voie mésolimbique
A
- Aire tegmentale ventrale=> noyau accubens
- SZ= hyperactivité de cette voie causant sx + à cause d’un surplus DOPA
2
Q
Expliquer voie mésocorticale
A
- Aire tegmentale ventrale=> cortex préfrontal
- SZ= hypoactivité de cette voie causant sx -, affectifs et cognitifs à cause d’un manque de DOPA
3
Q
Expliquer voie nigrostriée
A
- SN=> striatum
- blocage de cette voie par les tx cause des sx moteurs
4
Q
Expliqer voie tubéro-infundibulaire
A
DOPA inhibe cette voie, donc une diminution DOPA= hyperprolactinémie
5
Q
QSJ? Voie ds SNC responsable de la sécrétion prolactine
A
Voie tubéro-infundibulaire
6
Q
QSJ? Voie responsable des REP
A
Voie nigrostriée
7
Q
Expliquer le MA des REP
A
Blocage D2 a/n striatum=> augmentation libération AChe=> REP
8
Q
V/F Lorsque le pt a des REP, il vaut mieux ajout un agent correcteur
A
F, il faut d’abord ajuster le tx
9
Q
Que cause une hyperprolactinémie?
A
- gynécomastie
- perturbation cycles menstruels
10
Q
MA AP 1e génération
A
Antagonsite D2
11
Q
MA APA de 2e génération
A
Antagoniste D2 + 5-HT2a
12
Q
Quels sont les avantages des APA?
A
- moins REP (via blocage 5-HT2a ds voie nigrostriée=> augmente libération DOPA)
- moins hyperprolactinémie
- aussi efficace sur sx +
13
Q
Quels sont les désavantages des APA?
A
- plus perturbation métaboliques
- perturbations sexuelles fréquentes
14
Q
MA APA de 3e génération
A
Agoniste partiel D2 + antagoniste 5-HT2a
15
Q
Donné le MA associé : diminution REP et effet antidépresseur
A
Agonisme 5-HT1A
16
Q
Donné le MA associé : effet antidépresseur, ↑ de l’appétit/poids
A
Antagonisme 5-HT2C
17
Q
Donné le MA associé : effet antidépresseur
A
- Antagonisme 5-HT7
- Antagonisme α2
18
Q
Donné le MA associé : dysfonctions sexuelles
A
Autres effets 5-HT
19
Q
Donné le MA associé : effets antinauséeux/anxiolytiques, sédation, ↑ de l’appétit/poids
A
Antagonisme H1
20
Q
Donné le MA associé : hypotension orthostatique, étourdissements, tachycardie, sédation
A
Antagonisme α1
21
Q
Donné le MA associé : effets anticholinergiques et ↓ REP
A
Antagonisme M1
22
Q
Donné le MA associé : ↓ sécrétion d’insuline et intolérance au glucose
A
Antagonisme M3
23
Q
Appellation commune AP 1e génération de la famille des phénothiazines
A
« azine »
24
Q
Nommer AP 1e génération aliphatiques
A
- chlorpromazine
- nozian
25
QSJ? Famille AP 1e génération pas dispo au Canada
Pipéridinées
26
Nommer AP 1e génération pipérazinées
- fluphénazine
- trifluopérazine
- perphérazine
27
QSJ? AP 1e génération de la famille butyrophénone
Halopéridol
28
QSJ? AP 1e génération de la famille dibenzoxazépine
Loxapine
29
QSJ? AP 1e génération de la famille diphénylbutylpipéridine
pimozide
30
QSJ? AP 1e génération de la famille thioxanthène
- zuclopenthixol
- flupenthixol
31
QSJ? Sous-famille la moins puissante de la famille des phénothiazines ayant des effets sédatifs importants
Aliphatiques
32
QSJ? AP 1e génération utilisé surtout en soins pal
Nozinan
33
QSJ? Sous-famille des phénothiazines ayant une puissance intermédiaire, moins sédatifs, effets anticholinergiques importants
Pipéridinées
34
QSJ? Sous-famille des phénothiazines étant les plus puissants, peu sédatifs, peu anticholinergiques, plus grande incidence de REP
Pipérazinées
35
QSJ? AP 1e génération utilisé pour propriétés de anti-histaminique en anesthésie, donc pour son effet de sédation
Chlorpromazine
36
V/F La chlorpromazine a une activité neuroleptique plus puissante que l'halopéridol
F, inverse
37
QSJ? AP 1e génération avec la plus grande F
Halopéridol
38
V/F Les AP de 1e génération sont faiblement liés aux PP
F, fortement liés
39
Après combien de temps les pics plasmatiques des AP de 1e génération sont-ils obtenus?
1-4h
40
M AP 1e génération
Hépatique
41
QSJ? AP 1e génération ayant, pour la majorité, des métabolites actifs
- aliphatiques
- thioxanthènes
42
Que veut dire incisif?
+ REP, + prolactine
43
Terme inverse d'incisif?
Sédatif
44
À quoi est relié l'effet sédatif?
Effet anticholinergique
45
V/F Des fortes doses doivent être utilisés avec AP 1e génération pour avoir un effet incisif
F, faible dose
46
V/F Des fortes doses doivent être utilisés avec AP 1e génération pour avoir un effet sédatif
V
47
V/F AP 1e génération doivent avoir une forte affinité pour avoir un effet sédatif
F, faible (forte affinité= Rx incisif)
48
Nommer des AP 1e génération incisif
- halopéridol
- flupenthixol
- fluphénazine
49
Nommer des AP 1e génération sédatif
- chlorpromazine
- nozinan
50
Nommer 2 grandes familles des AP 2e génération
« pines »
« dones »
51
Nommer les « pines »
- clozapine
- olanzapine
- quétiapine
- asénapine
52
Nommer les « dones »
- lurasidone
- rispéridone
- palipéridone
- ziprasidone
53
Les AP 2e génération cause moins de REP, sauf 2 exceptions
- palipéridone
- rispéridone
54
Classer les AP 2e génération selon leur incidence de REP
Clozapine (aucune REP) < quétiapine < « pines » < « dones »
55
Classé les AP 2e génération selon leur incidence de perturbations métaboliques
« pines » ++ (clozapine/olanzapine > quétiapine > asénapine) > « dones »
56
Quelles sont les perturbations métaboliques?
- Prise de poids
- Dyslipidémie
- Intolérance au glucose/diabète
- HTA
57
QSJ? AP 2e génération causant le plus de perturbations sexuelles
> « dones », surtout palipéridone/rispéridone
58
QSJ? AP 2e génération causant le plus de prise de poids
« pines » : clozapine /olanzapine > quétiapine > asépine > dones
59
QSJ? AP 2e génération causant le plus de sédation
« pines » : clozapine > quétiapine > olanzapine
60
QSJ? AP 2e génération causant le plus d'effets anticholinergiques
« pines » : quétiapine > clozapine > olanzapine
61
QSJ? AP 2e génération causant le plus d'hyperprolactinémie
- palipéridone
- rispéridone
62
Nommer E2 AP 2e générations
- perturbations métaboliques
- perturbations sexuelles
- CV : allongement du QT, HTO orthostatique et tachycardie
- GI : constipation, RGO
- Hématologique : anémie, leucopénie et thrombocytopénie possibles
- Thermorégulation altérée
63
QSJ? AP 2e génération causant plus d'allongement du QT
Ziprasidone
Amisulpride
64
QSJ? AP 2e génération causant le de troubles hématologiques
- clozapine
- olanzapine
65
V/F L'olanzapine est aussi efficace que la clozapine et est moins hématotoxique
F, - efficace
66
M olanzapine
1A2 (attention fumeurs)
67
Caractéristiques clinique olanzapine
- Facile à introduire
- Effet sédatif
- Forme à dissolution rapide
- Très souvent utilisé en contexte d'urgence
- Au long terme = +++ prise de poids et perturbations métaboliques
- Hautes doses requises chez fumeurs
68
Chez qui peut-être prolongé la demi-vie de l'olanzapine ?
- Pas affecté par IH/IR
- Demi-vie augmentée chez pts âgés
69
M quétiapine
3A4
70
Chez qui peut-être prolongé la demi-vie de la quétiapine ?
- IH
- IR
- pts âgés
71
E2 quétiapine
- prise de poids
- constipation
- hypoTA
72
QSJ? AP 2e génération avec longue demi-vie
- Olanzapine
- Asépine
- Lurasidone
- Palipéridone
73
QSJ? AP 2e génération de choix lors de troubles psychotiques avec comorbidités anxieuses/humeur
Quétiapine
74
QSJ? AP 2e génération de choix chez pts sensibles aux REP ou avec hyperPRL
Quétiapine
75
V/F La quétiapine a une courte demi-vie
V, donc attention adhésion
76
QSJ? Formulation de la quétiapine à donner HS
Forme reg (Tmax= 0,5-3h vs Tmax XR= 6h)
77
QSJ? AP 2e génération avec formulation SL dispo en pt exception
Asépine
78
QSJ? AP 2e génération nécessitant une prise BID
- Asépine
- Ziprasidone
79
M asépine
- CYP1A2
- UGT 1A4
80
Chez qui peut-être prolongé la demi-vie de l'asépine ?
- Pas affecté par IH/IR
- Demi-vie probablement augmentée chez pts âgés
81
E2 asépine
dysgueusie et hypoesthésie buccale
82
V/F Les réactions d'hypersensibilisation et même d'anaphylaxie sont rares avec la quétiapine
F, rare avec asépine
83
QSJ? AP 2e génération où la prise d'un repas > 350 calories augmente significativement le Cmax et ASC
Lurasidone
84
M Lurasidone
3A4
85
QSJ? AP 2e génération nécessitant ajustement en IR
- Quétiapine
- Lurasidone (IR < 50)
- Rispéridone (IR < 30)
- Palipéridone (IR< 80)
86
QSJ? AP 2e génération neutre sur la prise de poids
- Lurasidone
- Ziprasidone
87
V/F Comme la lurasidone est neutre sur la prise de poids, aucun suivi n'est nécessaire
F, suivi métabolique tout de même
88
Quand survient les REP avec lurasidone?
Surtout si > 60 mg/jr
89
V/F Pour contrer les No causées par la Lurasidone, une prise HS à jeun est la seule intervention possible
V, mais on doit augmenter la dose car prise à jeun= A diminuée
90
QSJ? AP 2e génération le moins « atypique »
Rispéridone
91
QSJ? AP 2e génération étant les plus incisives (causant le + REP)
- lurasidone
- rispéridone
92
M rispéridone
- 2D6
- 3A4
- Métabolite actif: palipéridone
93
QSJ? AP 2e génération souvent utilisé en pédopsychiatrie
Rispéridone
94
À partir de quelle dose la rispéridone peut occasionner davantage de REP et hyperprolactinémie?
> 4 mg
95
QSJ? AP 2e génération causant fréquemment une cascade médicamenteuse nécessitant des agents correcteurs
Rispéridone
96
V/F La palipéridone a une activité antipsychotique équivalente à celle du rispéridone
V
97
É palipéridone
≈ 60% inchangé dans l’urine
98
À partir de quelle clairance la palipéridone doit-elle être ajustée?
< 80 ml/min
99
V/F La palipéridone doit également être ajustée en IH
F
100
QSJ? AP 2e génération où les comprimés se retrouvent intacts dans les selles
Palipéridone
101
QSJ? Formulation la plus utilisée avec palipéridone
Injx, car PO non couverte RAMQ
102
M palipéridone
Peu au foie, donc option intéressante si IH
103
V/F La palipéridone cause davantage d’hyperPRL que la rispéridone
V
104
QSJ? AP 2e génération où la prise d'un repas > 500 calories augmente F
Ziprasidone
105
M ziprasidone
- aldéhyde oxydase (2/3)
- 3A4 (1/3)
106
E ziprasidone
66% excrété dans les selles
107
QSJ? AP 2e génération non affecté par IR et chez la personne âgée
Ziprasidone
108
Nommer AP 3e génération
- Abilify
- Rexulti
- Vraylar
109
Désavantages APA 3e génération
Troubles du contrôle des impulsions rapportés (jeux, sexe, achats)
109
Avantages APA 3e génération
- Moins de REP
- Pas d’hyperprolactinémie
- Profil métabolique plus favorable, mais pas neutre
- Moindre propension à créer une hypersensibilité dopaminergique
110
QSJ? APA devant être pris le matin car effet stimulant à petite dose
- Abilify
- Rexulti
111
M Abilify
- 2D6
- 3A4
= Plusieurs interx et polymorphisme
112
Temps demi-vie Abilify
75h (ad 146h chez métaboliseurs lents 2D6)
113
Utilise-t-on l'Abilify en contexte aigu
Non, car atteinte l'équilibre ~ 14 jrs
114
QSJ? APA 3e génération causant le plus d'akathisie
- Abilify
- Vraylar
115
QSJ? APA 3e génération étant Rx exception RAMQ
Vraylar
116
QSJ? APA 3e génération étant pt exception RAMQ
Rexulti
117
MA Vraylar
Agoniste partiel D3 > D2 (6:1)=> intérêt pour sx neg
118
Temps demi-vie Vraylar
~ 1 sem
119
M Vraylar
- 3A4
- 2D6
120
V/F Abilify nécessite un ajustement en IH/IR
F
121
Nommer AP dispo en injx
- flupenthixol
- fluphénazine
- halopéridol
- rispéridone
- palipéridone
- aripiprazole
122
Sous quelle forme se trouve les injx AP 1e génération
Solution dans des bases huileuses
123
E2 injx AP 1e génération
- Dlr au site injx
- Lipodystrophie
124
Sous quelle forme se trouve la rispéridone en injx
Microsphères en suspension dans une base aqueuse
125
V/F La poursuite du rispéridone PO est nécessaire lors 1e injx
V, car libération ne débute qu’après 3 semaines, donc tx oral doit être poursuivi x 3 sem
126
Intervalle posologique du rispéridone injx
q2sem
127
Sous quelle forme se trouve les injx de palipéridone
Palmitate de palipéridone en suspension dans une base aqueuse
128
Conversion Rispéridone Consta=> Invega Sustenna
1 : 2
129
Discuter de l'initiation du tx d'Invega Sustenna
- Injx au jour 1, jour 8, puis aux 4 semaines
- 2 premières injx devraient être données dans le deltoïde
- Ne pas donner de dose au jour 8 si déjà sous un injectable longue action
130
V/F La poursuite de la palipéridone PO est nécessaire lors du passage en injx
F
131
Conversion Invega Sustenna=> Invega Trinza
1 : 3.5
132
Discuter de l'initiation du tx d'Invega Trinza
- Doit recevoir Sustenna depuis > 4 mois (recommandé que les doses soient stables depuis > 2 injections)
- Débuter à la prochaine dose prévue de Sustenna, puis aux 12 semaines
133
QSJ? APA donné en injx pouvant être fractionner
Aripiprazole
134
Discuter de l'initiation du tx d'aripiprazole
- Option 1: poursuivre PO x 2 semaines, injx q4sem
- Option #2 (aigu): 2 injx 400 mg IM + 20 mg PO, puis 1 injx 400 mg OU 2 injx 300 mg IM + 10 mg PO, puis 1 injx 300 mg
