Pharmacologie des anticonvulsivants Flashcards

1
Q

Vrai ou Faux. Une épilepsie primaire implique que la cause de la condition est inconnue.

A

Vrai

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Q

CLP : Une crise partielle secondairement généralisée évolue généralement en convulsions _____________________.

A

Tonico-cloniques

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3
Q

Vrai ou Faux. La crise généralisée d’emblée est moins fréquente que la crise partielle/focalisée.

A

Vrai

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4
Q

CLP : Le traitement de l’épilepsie est une prévention tertiaire. Il permet de diminuer le risque de ______________ futures.

A

Crises

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5
Q

Parmi les énoncés suivants, lequel est faux ?

  1. La Phénytoïne peut se lier aux canaux sodiques et les maintenir dans leur état réfractaire.
  2. Le Phénobarbital est un agent pro-GABA qui permet de dépolariser les membranes et les rendre plus difficilement excitables.
  3. Le Lévétiracetam agit au niveau du SV2A en entraînant une atténuation du relâchement synaptique.
  4. L’Oxcarbazépine joue au niveau des canaux sodiques.
A
  1. Le Phénobarbital est un agent pro-GABA qui permet de dépolariser les membranes et les rendre plus difficilement excitables.

En fait, on parle d’hyperpolarisation.

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6
Q

Parmi les antiépileptiques suivants, lequel ne joue pas principalement au niveau du GABA (inhibition) ?

a. Phénobarbital
b. Vigabatrin
c. Perampanel
d. Prégabalin

A

c. Perampanel (joue en diminuant la transmission excitratrice)

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7
Q

Vrai ou Faux. Contrairement à la plupart des anciens antiépileptiques, l’acide valproïque induit aucun CYP.

A

Vrai

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8
Q

Nomme 3 enzymes inhibées par l’acide valproïque.

A
  1. UGT
  2. 2B7
  3. 2C9
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9
Q

Nomme deux antiépileptiques qui inhibent le 2C19.

A
  1. Topiramate

2. Oxcarbazépine

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10
Q

Quels sont les deux enzymes induites par la phénytoïne, la carbamazépine et le phénobarbital ?

A
  1. 2C

2. 3A

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11
Q

QSJ : Antiépileptique métabolisé principalement par les UGT et éliminé à 10% au niveau rénal.

A

Lamotrigine

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12
Q

Pourquoi le Gabapentin est-il un bon choix en association ?

A

Il est éliminé à 100% au niveau rénal et n’a pas d’interaction au niveau hépatique.

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13
Q

Pourquoi dit-on que la cinétique de la Phénytoïne est non-linéaire ?

A

La phénytoïne est métabolisée au 2C9/2C19, mais elle induit le CYP2C. Ainsi, à une certaine concentration, il y a induction et les concentrations plasmatiques plafonnent. À un certain seuil, les enzymes se saturent et les concentrations plasmatiques augmentent en flèche. Il faut donc monitorer les concentrations plasmatiques.

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14
Q

QSJ : Effet secondaire associé à la prise de Phénytoïne qui survient généralement en premier.

A

Nystgamus

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15
Q
  1. La Phénytoïne induit le métabolisme de médicaments, mais aussi des hormones et vitamines du corps humain. Cela est à la source de quelques effets indésirables. Nomme en 4.
  2. Ces effets sont-ils dose-dépendants ?
A
  1. Hyperplasie gingivale, Hirsutisme, Neuropathie périphérique et ostéomalacie
  2. Oui
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16
Q

QSJ : Antiépileptique qui peut interférer avec le test de dépistage de la fonction thyroïdienne (TSH).

A

Phénytoïne

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17
Q

CLP : La faible ______________ de la phénytoïne est responsable de la biodisponibilité variable des différentes formulations pharmaceutiques commercialisées.

A

Hydrosolubilité

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18
Q

QSJ : Pro-drogue du phénobarbital.

A

Primidone

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19
Q

Pour quelle raison l’usage des benzodazépines est-il limité en épilepsie ?

A

À long terme, les patients développent une tolérance aux benzodiazépines. On les utilise alors seulement en cas de status épilepticus (IV).

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20
Q

QSJ : Première ligne de traitement en cas d’épilepsie généralisée de type absence.

A

Ethosuximide

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21
Q

CLP : La Carbamazépine possède des effets secondaires _____________, hématologique et dermatologique.

A

neurologiques (SNC)

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22
Q

Vrai ou Faux. L’Oxcarbazépine est mieux toléré que la Carbamazépine. Cependant, il possède autant d’interactions pharmacocinétiques.

A

Faux. Il possède moins d’interactions, car il n’est pas métabolisée par des CYPs (métabolisé par des UGT).

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23
Q

Nomme 5 effets secondaires de l’acide valproïque.

A
  1. Sédation faible
  2. Gain de poids
  3. Hépatotoxicité
  4. Trouble de la coagulation
  5. Alopécie
24
Q

De quelle façon l’acide valproïque interagit-il avec la phénytoïne ?

A

L’acide valproïque inhibe le 2C9 et la phénytoïne est un substrat du 2C9.

25
Q

QSJ : Antiépileptique le plus tératogène.

A

Acide valproïque

26
Q

QSJ : Antiépileptique ayant une structure d’acide gras à deux chaînes courtes. Je pénètre bien la BHE.

A

Acide valproïque

27
Q

QSJ : Principal effet secondaire (toxique) du Vigabatrin, souvent irréversible.

A

Trouble de la vision

28
Q

Vrai ou Faux. Le Vigabatrin effectue son action au niveau des canaux calciques.

A

Faux. Au niveau du métabolisme du GABA.

29
Q

QSJ : Antiépileptique de choix chez la femme enceinte et la personne âgée.

A

Lamotrigine

30
Q

Pour quelle raison devons-nous débuter la lamotrigine à faibles doses et augmenter graduellement ?

A

En raison des effets secondaires cutanés graves

31
Q

Vrai ou Faux. La lamotrigine est généralement bien toléré.

A

Vrai

32
Q

QSJ : Antiépileptique qui diminue l’appétit et entraîne une perte de poids.

A

Topiramate

33
Q

Quels sont les deux principaux effets secondaires du Topiramate ?

A
  1. SNC

2. Anorexie

34
Q

Vrai ou Faux. Le Topiramate est toujours utilisé en association.

A

Vrai

35
Q

Le métabolisme du Lévétiracetam est différent de celui du Brivaracétam. Explique.

A

Le Lévétiracetam est métabolisé principalement au niveau rénal, alors que le Brivaracetam passe surtout au niveau du foie.

36
Q

Sur quels canaux va jouer le Lacosamide ?

A

Canaux Na+

37
Q

QSJ : Traitement de choix pour le Syndrome Lennox Gastaut.

A

Rufinamide (Banzel)

38
Q

CLP : Le Perampanel est un _______________ des récepteurs glutamatergiques AMPA.

A

Antagoniste

39
Q

Vrai ou Faux. Le Perampanel est sensible aux inducteurs du CYP2C9.

A

Faux. CYP3A4

40
Q

QSJ : Antiépileptique qui joue au niveau des canaux potassiques.

A

Ezogabine

41
Q

Nomme deux monitorings à faire avec l’acide valproïque.

A
  1. Enzyme hépatique

2. Compte de plaquettes (FSC)

42
Q

Quelle est la durée minimale d’un traitement antiépileptique ?

A

2-4 ans

43
Q

Vrai ou Faux. Les nouveaux antiépileptiques ne sont pas plus efficaces que les anciens antiépileptiques.

A

Vrai

44
Q

QSJ : Premier choix de traitement pour les spasmes infantiles.

A

Vigabatrin

45
Q

Nomme les 3 antiépileptiques qui sont le plus à risque d’engendrer une réaction de type Stevens Johnson.

A
  1. Carbamazépine
  2. Lamotrigine
  3. Phénytoïne
46
Q

Vrai ou Faux. L’Ethosuximide est dans l’ensemble très bien toléré, mis à part quelques effets GI, au SNC et une atteinte rénale.

A

Vrai

47
Q

Nomme deux antiépiletpiques ayant un mécanisme d’action mal connu.

A
  1. Topiramate

2. Acide valproïque

48
Q

CLP : L’__________________ peut augmenter les concentrations d’acide valproïque en déplaçant la liaison aux protéines (90%) et inhibant son métabolisme.

A

Acide acétylsalicylique

49
Q

QSJ : Seul médicament qui interagit avec le Gabapentin par diminution de sa biodisponibilité.

A

Antiacide à base d’aluminium et de magnésium.

50
Q

CLP : Le Gabapentin est inefficace pour traiter les cas d’______________.

A

Absence

51
Q

Est-il vrai d’affirmer que le topiramate possède un large spectre d’efficacité ?

A

Oui

52
Q

Vrai ou Faux. Le topiramate est principalement métabolisé au niveau hépatique.

A

Faux. Rénal (70%)

53
Q

CLP : On observe une diminution de l’efficacité des contraceptifs oraux avec le topiramate lorsqu’il est donné à des doses supérieures à __________.

A

200 mg

54
Q

Vrai ou Faux. Le Lévétiracetam n’est pas un choix adéquat chez la femme en âge de procréer.

A

Faux. Bon choix

55
Q

Vrai ou Faux. Le Topiramate n’est pas un choix adéquat chez la femme en âge de procréer.

A

Vrai