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Pharmacologie générale (PHR504) 2 Flashcards

(68 cards)

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1
Q

Comment se fait la synthèse de la sérotonine?

A
  1. Tryptophan en 5-Hydroxytryptophan par le tryptophan hydrolase
  2. 5-Hydroxytryptophan en 5-Hydroxytryptamine par la dopa decarboxylase
  3. 5-Hydroxytryptamine en sérotonine par la monoamine oxidase et l’aldehyde dehydrogenase
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2
Q

Quels sont les récepteurs sérotonergiques?

A
  1. 5-HT1 A-F
  2. 5-HT2 A-C
  3. 5-HT3
  4. 5-HT4
  5. 5-HT5 A-B
  6. 5-HT6
  7. 5-HT7
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3
Q

Qu’est-ce qui permet une relâche de 5-HT dans le GI?

A

Un étirement mécanique, une augmentation de la pression et une baisse du pH

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4
Q

Quels sont les effets du récepteur 5-HT1B dans le GI?

A

Péristaltisme et sécrétion

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5
Q

Quels sont les effets du récepteur 5-HT4 dans le GI?

A

Motilité intestinale

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6
Q

Quels sont les récepteurs 5-HT responsables de la vasoconstriction au niveau des larges vaisseaux?

A

5-HT2 A,C

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7
Q

Quels sont les récpteurs 5-HT dans les vaisseaux sanguins intracraniaux?

A

5-HT1 B,D

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8
Q

Quels récepteurs 5-HT permettent la vasodilatation des vaisseaux sanguins?

A

Ceux au niveau des cellules endothéliales qui induisent la relâche de NO

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9
Q

Où sont emmagasinés la 5-HT au niveau des plaquettes?

A

Dans les granules denses

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10
Q

Quel est le récepteur 5-HT au niveau des plaquettes?

A

5-HT2 A

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11
Q

Quels sont les effets agonistes des 5-HT au niveau du SNC?

A
  1. Psychedelic : Sur 5-HT2 A
  2. Anxiolytique : Sur 5-HT1 A
  3. Antidépressant
  4. Antimigraine : Sur 5-HT1 D
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12
Q

Quel est l’effet antagoniste des 5-HT au niveau du SNC?

A

Antiémétique sur 5-HT3

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13
Q

Quel est le rôle du récepteur 5-HT2 B?

A

Contrôle de l’appétit, amaigrissement

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14
Q

Quel est l’agoniste sélectif du récepteur 5-HT2 C qui contrôle l’appétit?

A

Le lorcaserin

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15
Q

Comment se fait la synthèse de l’histamine?

A

À partir de l’histidine via l’enzyme L-histidine décarboxylase

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16
Q

À partir de quelles cellules est synthétisée l’histamine?

A

Par les mastocytes au niveau tissulaire et par les basophiles au niveau sanguin

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17
Q

Où est emmagasinée l’histamine?

A

Dans les granules de sécrétion

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18
Q

Quels sont les récepteurs de l’Histamine?

A
  1. H1
  2. H2
  3. H3
  4. H4
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19
Q

Comment se fait la relâche allergique de l’Histamine?

A
  1. Rencontre d’un allergène
  2. Production d’Ac IgE
  3. IgE attaché au mastocyte
  4. Réexposition à l’allergène
  5. Complexe Ac-Ag-Ac
  6. Augmentation Ca 2+ intracellulaire
  7. Réorganisation du cytosquellette
  8. Granule fusionne avec mb
  9. Libération contenu
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20
Q

Quelles sont les actions physiologiques du récepteur H1?

A
  1. Vasodilatation
  2. Augmentation perméabilité vasculaire
  3. Bronchoconstriction
  4. Cycle éveil-sommeil
  5. Démangeaisons
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21
Q

Quelles sont les actions physiologiques du récepteur H2?

A

Sécrétion d’acide gastrique

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22
Q

Quels sont les principaux antagonistes du récepteur H1?

A
  1. Chlorpheniramine
  2. Diphenydramine
  3. Cyproheptadine
  4. Loratadine
  5. Desloratadine
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23
Q

Quels sont les effets bénéfiques des anti-H1?

A
  1. Baisse de vasodilatation, rougeur
  2. Baisse de perméabilité capillaires et oedème
  3. Baisse démangeaison et douleur
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24
Q

Quel est l’effet secondaire des anti-H1?

A

Sédation

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25
Quels sont les effets thérapeutiques des anti-H4?
1. Asthme, allergies 2. Chimiotaxie cellules inflammatoires 3. Suppression d'auto-immunité, arthrite rhumatoïde, colite ulcéreuse
26
Qu'est-ce que l'asthme?
Trouble inflammatoire des voies aériennes associé à une obstruction variable des voies aériennes ainsi qu'à une hyperactivité bronchique
27
Qu'est-ce que la MPOC?
Obstruction bronchique documentée à la spirométrie
28
Quelles sont les 3 classes de traitements bronchodilatateurs?
1. B2-agonistes 2. Anticholinergiques 3. Méthylxanthines
29
Quel est le mécanismes d'action des B2-agonistes?
Agit sur le récepteur B2
30
Par quelles cellules inflammatoires sont synthétisées les leucotriènes?
1. Éosinophiles 2. Neutrophiles 3. Mastocytes 4. Cellules mononuclées 5. Macrophages
31
Quelles sont les implications des leucotriènes dans l'asthme?
1. Constricteur muscle lisse bronchique 2. Chémoattractant pour éosinophiles 3. Cyst-leucotriène dans liquide LBA 4. Amélioration clinique avec antagonistes CystLT1
32
Quel est le rôles des Méthylxanthines?
Inhibiteur des phosphodiestérases
33
Quel est l'effet de l'inhibition de la phosphodiestérase?
Augmente l'AMPc intracellulaire, ce qui amène la bronchodilatation
34
Quel est l'inhibiteur spécifique de la phosphodiestérase 4?
Roflumilast
35
Quelles sont les enzymes impliquées dans la dégradation de la Kallidine?
1. Aminopeptidase N 2. APP 3. ECA 4. Kininase I 5. Néprilysine
36
Quelles sont les actions physiologiques des kinines sur les récepteurs B1 et B2?
1. Vasodilatation | 2. Natriurèse/diurèse
37
Quelles sont les actions pathologiques des kinines sur les récepteurs B1 et B2?
1. Douleur 2. Inflammation 3. Allergies
38
Quelles sont les caractéristiques du récepteur B1 des kinines?
1. Inductibles 2. Pas internalisation/désensibilisation 3. Action lente ou rapide soutenue 4. Effets chroniques
39
Quelles sont les caractéristiques du récepteur B2 des kinines?
1. Constitutif 2. Internalisation/désensibilisation 3. Action rapide transitoire 4. Effets aigus
40
Quels sont les effets des récepteurs alpha-adrénergiques sur la vessie?
1. Effet excitateur à la musculature lisse de l'urètre et du col vésical (contraction sphincter interne) 2. Inhibe le parasympathique donc inhibition contraction vésicale
41
Quels sont les effets des récepteurs bêta-adrénergiques sur la vessie?
Concentrés au dôme vésical et provoquent relaxation détrusor
42
Quels sont les effets des récepteurs M2 et M3 sur la vessie?
Contraction vésicale
43
Quels sont les effets des récepteurs atropine-résistants sur la vessie?
Relaxation du col vésical et de l'urètre proximal
44
Comment se fait le remplissage vésical?
1. Relaxation du détrusor par inhibition parasympathique 2. Stimulation B-adrénergique relaxe détrusor 3. Stimulation a-adrénergique entraîne contraction col vésical et de l'urètre proximal
45
Comment se fait la miction?
1. Relaxation du sphincter strié externe (inhibition des efférences somatiques et sympathiques 2. Contraction vésicale (stimulation parasympathique)
46
Quels sont les deux problèmes de remplissage vésical?
1. Hyperactivité vésicale | 2. Incontinence urinaire d'effort
47
Quels sont les deux problèmes de vidange vésicale?
1. Vessie hypoactive | 2. Obstruction infra-vésicale
48
Quel est le mécanisme d'action de l'irritation vésicale?
1. Libération de tachykinines par les fibres C 2. Vasodilatation via récepteurs NK1 3. Contraction vésicale lors de la phase de remplissage via récepteurs NK2/NK3
49
Quel est l'effet de la PGE2 intravésicale?
1. Améliore la vidange vésicale | 2. Provoque des contractions involontaires de la vessie et de l'urgenturie
50
Quel est le rôle de l'Indométhacine sur le système urinaire?
1. Inhibiteur de la synthèse des prostaglandines | 2. Réduit l'hyperactivité du détrusor
51
Quel est l'effet du Ketanserin sur le système urinaire?
Antagoniste 5-HT2 qui diminue la pression urétrale
52
Quel est l'effet du sous-type 5-HT4 sur le système urinaire?
Induit une contraction vésicale
53
Quel est l'effet de l'Histamine sur le muscle lisse de l'uretère et de la vessie?
1. Libération de catécholamine via le sympathique | 2. Action directe sur les récepteurs des muscles lisses
54
Quels sont les effets médiés par les récepteurs H1 sur le système urinaire?
Effet excitateur sur l'uretère et la jonction urétéro-vésicale
55
Quels sont les effets médiés par les récepteurs H2 sur le système urinaire?
Relaxation des segments urétéraux contractés
56
Quel est l'effet de l'angiotensine sur le système urinaire?
Stimulateur sur l'uretère (contraction)
57
Quelles sont les causes de l'hyperactivité vésicale et de l'incontinence urinaire d'urgence?
1. Irritation locale (infection, tumeur) | 2. Perte d'inhibition (vieillissement, lésion neurologique)
58
Que sont les micromotions?
Contractions de petites unités musculaires lisses non coordonnées durant le remplissage vésical. Amènent l'urgence mictionnelle
59
Que sont les contractions mictionnelles?
Contraction de toutes les unités musculaires lisses de façon coordonnées. Amènent la miction
60
Quel est le récepteur muscarinique responsable de la contraction vésicale?
M3
61
Quels sont les antimuscarinique ou anticholinergique pour le traitement de l'hyperactivité vésicale?
1. Oxybutinine 2. Toltérodine 3. Darifénacine 4. Solifénacine 5. Chlorure de trospium 6. Fumarate de fésotérodine 7. Chlohydrate de Propivérine
62
Quels sont les agonistes B3 adrénergiques pour le traitement de l'hyperactivité vésicale?
1. Mirabegron | 2. Solabegron
63
Qu'est-ce que l'Hyperplasie Bénigne de la Prostate (HBP)?
Hyperplasie des cellules stromales et épithéliales débutant dans la zone transitionnelle
64
Que cause l'HBP?
Contraction des muscles lisses au niveau du col vésical et de la prostate, ce qui diminue l'écoulement de l'urine
65
Quelle est la pharmacothérapie pour l'HBP?
Les alpha-bloqueurs, ils permettent la relaxation des muscles lisses au niveau du col vésical et de la prostate, ce qui permet à l'urine de s'écouler plus librement
66
Quels sont les a-bloqueurs pour le traitement de l'HBP?
1. Tamsulosin 2. Alfuzosin 3. Solodosin
67
Quel est l'effet des inhibiteurs la 5a-réductase sur l'HBP?
Diminue le volume de la prostate en inhibant la conversion de la testostérone en DHT, ce qui permet à l'urine de s'écouler plus rapidement
68
Quels sont les inhibiteurs de la %a-réductase pour le traitement de l'HBP?
1. Dutastéride | 2. Finastéride

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