Pharmacologie: Hormones sexuelles Flashcards
Estradiol?
= Oestrogène naturelle avec une courte demi-vie (métabolisme hépatique).
- Indications: pour le traitement (brève durée) des symptômes de la ménopause.
- Effets indés. : rétention hydrosaline, cancer de l’endomètre, etc.
Ethinylestradiol?
= Oestrogène avec une demi-vie plus longue que l’estradiol.
- Administration orale.
- Pour la contraception (avec gestagène) -> Oestroprogestatifs et Micropilule (= oestroprogestatif avec < 50 μg d’éthinylestradiol).
De quoi sont composés les Oestroporgestatifs?
Ethinylestradiol (estrogène) + Gestagène (progestatif)
Il existe 2 types de contraceptifs hormonaux. Lesquels? Donnez un/des exemple(s) pour chacun!
(1) Les Oestroporgestatifs
Ex: MICROpillule.
(2) Les Gestagènes (= progestatifs)
Ex: MINIpilule et Contraception post-coïtale.
De quoi est composée la “micropilule”?
D’éthinylestradiol + < 50μg (mais minimum 15μg) de gestagène.
De quoi est composée la “minipilule” progestative?
Détaillez son mécanisme!
De Lévonorgestrel (0,03mg).
Elle entraine des modifications de l’endomètre et de la glaire cervicale qui font obstacle à la fécondation et à la nidation MAIS n’inhibe pas l’ovulation!
De quoi est composé le dispositif intra-utérin diffuseur de gestagène (= stérilet)?
De Lévonorgestrel (durée: 5ans).
De quoi est composée la contraception post-coïtale (= pilule du lendemain)?
De Lévonorgestrel (0,75mg).
Quel est le(s) MÉCANISME(S) des Oestroprogestatifs?
(1) Ils suppriment l’ovulation en inhibant la sécrétion des gonadotrophines (LH et FSH). => Mécanisme principale!
(2) De plus, des modifications de l’endomètre et de la glaire cervicale font obstacle à la fécondation et à la nidation (c’est le mécanisme de la minipilule progestative, qui n’inhibe pas l’ovulation)!
Quels sont les BÉNÉFICES des Oestroprogestatifs?
(1) Effet favorable en cas de dysménorrhée (due à une sécrétion excessive de prostaglandines lors de cycles ovulatoires).
NB: Dysménorrhée = règles douloureuses ou difficiles. Elles peuvent être primaires, c.-à-d. apparaitre dès les premières règles de la puberté, ou secondaires survenant au bout de plusieurs cycles sans douleur.
(2) Diminuent considérablement le risque de cancer de l’endomètre ou de l’ovaire.
Quels sont les RISQUES des Oestroprogestatifs?
(1) Ils augmentent le risque (faible, dans la population concernée) de MALADIE THROMBO-EMBOLIQUE VEINEUSE (la quantité d’oestrogène est déterminante).
(2) Ils augmentent le risque de MALADIES CARDIOVASCULAIRES (infarctus, accident vasculaire cérébral), même en l’absence de facteurs de risque.
Tamoxifène?
= “SERM” (= modulateur sélectif du récepteur des oestrogènes).
- Effets + sur les os et les lipoprotéines.
- Effets - sur les seins (effet majeur).
- Indications: ttt du cancer du sein hormono-dépendant.
- Augm. le risque de thrombose.
Raloxifène (Evista)?
= “SERM” (= modulateur sélectif du récepteur des oestrogènes).
- Effets + sur les os et les lipoprotéines (effet majeur).
- Effets - sur les seins ET l’utérus.
- Indications: prévention des complications de la post-ménopause (ostéoporose). NB: Ces effets sur les seins et l’utérus sont minimes d’où son utilisation comme ttt de substitution lors de la ménopause.
- Augm. risque de thrombose.
Quels sont les prévention et traitement de l’ostéoporose chez la femme ménopausée?
Suppléments de calcium et vitamine D, bisphosphonates ou SERM (= modulateurs sélectifs du récepteur des oestrogènes) (Ex: RALOXIFÈNE).
Plus rarement : tériparatide ou denosumab.
Progestérone?
= Hormone naturelle avec une courte demi-vie (métabolisme hépatique).
- Effets indés.: rétention hydrosaline.
