Pharmacologie: les antidépresseurs Flashcards

(128 cards)

1
Q

Place les classes d’antidépresseurs suivants en ordre d’apparition: NDI, SNRI, ATC/IMAO, ISRS.

A

ATC/IMAO (~1950)
NDI (~1975)
ISRS (~1985)
SNRI (~1990)

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2
Q

Nomme les 8 classes d’antidépresseurs (abbréviations).

A

TCA
IMAO
SSRI (ISRS)
SNRI
NDRI
NaSSA
SARI
Modulateur de la sérotonine

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3
Q

Quel est le nom complet de la classe d’antidépresseur “TCA” et quelle est son action?

A

Antidépresseurs tricycliques

Inhibition de la recapture de la noradrénaline +/- de la sérotonine

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4
Q

Quel est le nom complet de la classe d’antidépresseur “IMAO” et quelle est son action?

A

Inhibiteur de la monoamine oxydase

Inhibition de la MAO = diminution de la dégradation de la sérotonine et de la noradrénaline

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5
Q

Quel est le nom complet de la classe d’antidépresseur “ISRS” et quelle est son action?

A

Inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine

Inhibition de la recapture de la sérotonine

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6
Q

Quel est le nom complet de la classe d’antidépresseur “SNRI” et quelle est son action?

A

Inhibiteur non-sélectif de la recapture de la sérotonine

Inhibition de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline

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7
Q

Quel est le nom complet de la classe d’antidépresseur “NDRI” et quelle est son action?

A

Inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et de la dopamine

Inhibition de la recapture de la recapture de la noradrénaline et de la dopamine

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8
Q

Quel est le nom complet de la classe d’antidépresseur “NaSSA” et quelle est son action?

A

Antidépresseur noradrénergique et sérotoninergique spécifique

Antagoniste des récepteurs de sérotonine et de la noradrénaline

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9
Q

Quel est le nom complet de la classe d’antidépresseur “SARI” et quelle est son action?

A

Inhibiteur de la recapture et antagoniste sérotoninergique

Antagoniste 5HT2A et inhibe la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline

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10
Q

Quel est le mécanisme d’action des modulateurs de la sérotonine?

A

Inhibition de la recapture de la sérotonine, agoniste 5HT1a, antagoniste 5HT1d et 5HT3

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11
Q

Complète la phrase:

Les principaux antidépresseurs utilisés en cliniques utilisent le mécanisme d’____.

A

Les principaux antidépresseurs utilisés en cliniques utilisent le mécanisme d’inhibition de la recapture.

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12
Q

Quelle est l’hypothèse expliquant le rôle des neurotransmetteurs dans la dépression?

A

Manque de monoamines (neurotransmetteurs) dans la synapse

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13
Q

Complète la phrase:

L’hypothèse du manque de monoamines ne permet pas d’expliquer le ____.

A

Délai d’action des antidépresseurs

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14
Q

Quelle hypothèse explique le délai d’action clinique avec les antidépresseurs?

A

Régulation par le auto-récepteurs (feedback négatif) augmentée en premier lieu
ensuite…
Nombre de récepteurs diminue pour revenir à la normal (down-régulation)

car l’inhibition de la recapture se fait aussi a/n pré-synaptique donc augmente la stimulation des auto-récepteurs

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15
Q

Complète la phrase:

La troisième hypothèse expliquant l’action des antidépresseurs cite qu’ils augmentent la synthèse du ____ .

A

La troisième hypothèse expliquant l’action des antidépresseurs cite qu’ils augmentent la synthèse du BDNF .

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16
Q

Nomme tous les antidépresseurs qui inhibient la recapture de monoamines.

A

TCA
ISRS
SNRI
NDRI

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17
Q

.

A
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18
Q

Quels sont les types de MAO?

A

A ou B

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19
Q

Complète la phrase:

Les neurones noradrénergiques et dopaminergiques ont des MAO de type ____ .

A

Les neurones noradrénergiques et dopaminergiques ont des MAO de type A et B.

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20
Q

Complète la phrase:

Les neurones sérotoninergiques ont des MAO de type ____ .

A

Les neurones noradrénergiques et dopaminergiques ont des MAO de type B.

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21
Q

Vrai ou faux:

Les IMAO augmentent la quantité de neurotransmetteurs en extracellulaire et en intracellulaire.

A

Vrai (car dégradation est inhibiée, et la MAO est située en intracellulaire)

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22
Q

Complète la phrase:

Le ____ est le noyau producteur de noradrénaline et le ____ est le noyau producteur de sérotonine.

A

Le locus coeruleus est le noyau producteur de noradrénaline et le raphe nucleus est le noyau producteur de sérotonine.

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23
Q

Complète la phrase:

Le récepteur alpha-1 sur le neurone sérotoninergique est ____-synaptique, est stimulé par la ____ et agit comme ____.

A

Le récepteur alpha-1 sur le neurone sérotoninergique est pré-synaptique, est stimulé par la noradrénaline et agit comme accélérateur (augmente libération de sérotonine).

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24
Q

Complète la phrase:

Le récepteur alpha-2 sur le neurone sérotoninergique est ____-synaptique, est stimulé par la ____ et agit comme ____.

A

Le récepteur alpha-1 sur le neurone sérotoninergique est post-synaptique, est stimulé par la noradrénaline et agit comme frein (diminue la libération de sérotonine).

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25
Comment fonctionnent les antidépresseurs antagonistes alpha-2?
Bloquent le récepteur alpha-2 a/n de la neurone noradrénergique et sérotoninergique = hausse de 5HT et NA ET la hausse de NA va stimuler le récepteur alpha-1 = hausse de 5HT
26
Quels sont les principaux effets des antagonistes 5HT2A?
Potentialise l'effet de la sérotonine sur les 5HT1A: 1. Potentialise l'action inhibitrice des 5HT1A sur l'activité sérotoninergique post-synaptique 2. Potentialise l'action inhibitrice des 5HT1A sur la libération glutamaergique 3. Potentioalise l'action des 5HT1A post synaptiques sur l'expression génique
27
Historiquement, quelle a été la première classe d'antidépresseurs?
TCA
28
# Complète la phrase: En 1952 a eu la synthèse de la ____ et c'est en 1958 que Roland Kuhn a utilisé l'imipramine chez les ____ .
En 1952 a eu la synthèse de la **chlorpromazine** et c'est en 1958 que Roland Kuhn a utilisé l'imipramine chez les **patients schizophrènes** .
29
# Complète la phrase: En 1958, Nathan Kline fait la synthèse du premier ____ .
En 1958, Nathan Kline fait la synthèse du premier **IMAO** .
30
# Complète la phrase: Les antidépresseurs tricycliques (TCA) sont utilisés en ____ ligne de traitement.
Les antidépresseurs tricycliques (TCA) sont utilisés en **3e** ligne de traitement.
31
# Vrai ou faux: Les antidépresseurs tricycliques sont aussi efficaces que les autres antidépresseurs.
Vrai
32
Pourquoi les TCA sont-ils utilisés en troisième ligne de tx?
Mal tolérés Beaucoup d'interactions Mortel en surdose
33
# Vrai ou faux: Le dosage plasmatique des TCA est possible.
Vrai
34
Quelles sont les deux voies de métabolisme des CTA?
1. Déméthylation (amine tertiaire → amine secondaire) 2. Hydroxylation ## Footnote par le CYP450!
35
Quels sont les effets secondaires des TCA par rapport à son action... a) antihistaminique? b) anticholinergiques (M1)? c) alpha-1?
a) prise de poids, somnolence b) constipation, bouche sèche, vision trouble, sédation c) baisse de la TA, étourdissements, sédation
36
Quels sont les effets secondaires des TCA a/n du SNC?
Troubles cognitifs et délirium Convulsions
37
Quels éléments augmentent le risque de trouble cognitifs ou délirium avec la prise de TCA?
Haute dose (lié à la dose) Anti-M1 ou anti-H1 puissant Patient avec démence
38
Quels éléments augmentent le risque de convulsions avec la prise de TCA?
Haute dose (lié à la dose) Haute concentration sérique Overdose Agents anti-M1 puissants
39
Quels sont les effets secondaires cardiaques possibles des TCA?
HTO Augmentation de la TA Augmentation de la FC Augmentation de la variabilité de la FC Arythmies
40
Qu'est-ce qui explique l'HTO avec la prise de TCA?
Bloc alpha-1 | Lié au drop-out
41
# Vrai ou faux: Plus la dose de TCA est élevée, plus il y a d'HTO.
Faux: peu lié à la dose
42
# Complète la phrase: Le prédicteur principal d'HTO sous TCA est l'____ et une ____ s'installe avec le temps.
Le prédicteur principal d'HTO sous TCA est l'**HTO pré-traitement** et une **tolérance subjective** s'installe avec le temps.
43
Chez quels patients faut-il particulièrement surveiller l'HTO avec prise de TCA?
Patients âgés Patients avec prise d'hypotenseurs, surtout diurétiques
44
# Vrai ou faux: L'ensemble des TCA causent une augmentation de la fréquence cardiaque et il n'y a pas de tolérance avec le temps.
Vrai
45
Quelle population est plus sensible à l'augmentation de FC sous TCA?
Ado et jeunes ## Footnote cause de dropout!
46
# Complète la phrase: L'augmentation de la variabilité de la fréquence cardiaque chez les patients sous TCA augmente la ____.
L'augmentation de la variabilité de la fréquence cardiaque chez les patients sous TCA augmente la **mortalité post infarctus du myocarde**.
47
# Complète la phrase: L'____ est la cause #1 par overdose lors d'intoxication médicamenteuse aux TCA.
L'**arythmie** est la cause #1 par overdose lors d'intoxication médicamenteuse aux TCA.
48
Pourquoi les TCA causent-ils des arythmies?
Augmentation de l'excitation de la Na+K+ATPase
49
# Par rapport aux arythmies... Comment les TCA agissent-ils... a) à dose thérapeutique? b) à dose élevée?
a) anti-arythmique de type 1 quinidine-like b) arythmogénique
50
# Complète la phrase: Les TCA sont contre-indiqués chez les patients avec un QTc pré-traitement > ____ .
Les TCA sont contre-indiqués chez les patients avec un QTc pré-traitement > **450 msec.**
51
Quels sont les effets secondaires hépatiques possibles des TCA?
Augmentation légère des enzymes hépatiques (<3x)
52
# Vrai ou faux: Plus la concentration plasmatique de TCA est élevée, plus l'élévation des enzymes hépatique est élevée.
Faux, pas relié à la concentration
53
Décris l'hépatite aigue causée par les TCA.
Cholestatique et hépatocelluire, à installation rapide et life-threatening
54
Nomme d'autres effets secondaires des TCA.
Sudation Craving aux sucres Dysfonction sexuelle Rash photosensibilité Dyscrasie sanguine (très rare)
55
Quelle dose de TCA est léthale? Comment cause-t-elle le décès?
10x la dose quotidienne Arythmie, convulsion, dépression SNC
56
# Complète la phrase: L'overdose à ____ est la deuxième cause de décès par intoxication au USA et représente plus que le total des décès par intox aux autres TCA.
L'overdose à **l'amitryptiline** est la deuxième cause de décès par intoxication au USA et représente plus que le total des décès par intox aux autres TCA.
57
# Vrai ou faux: Les TCA causent presque 6 fois plus de décès par overdose que les SSRI aux USA.
Vrai (8.5 décès/1000 vs 1.5 décès/1000)
58
# Complète la phrase: Les ____ induisent moins de virage manique que les TCA et les IMAO.
Les **ISRS** induisent moins de virage manique que les TCA et les IMAO.
59
Quel ISRS est le mieux toléré, est non stimulant et a le moins d'interactions?
Citalopram
60
# Vrai ou faux: Les ISRS agissent sur divers récepteurs.
Vrai (ex: cytochromes, NRI, DRI, 5HT2c)
61
Nomme la molécule et le nom commercial du modulateur de la sérotonine commercialisé au Canada depuis 2014.
Vortioxétine / Trintellix
62
# Vrai ou faux: La vortioxétine (Trintellix) n'est pas remboursée par la RAMQ.
Vrai
63
# Complète la phrase: Les modulateurs de la sérotonine ont ____ mécanismes d'action qui augmentent la quantité de sérotonine disponible dans la ____ .
Les modulateurs de la sérotonine ont **5** mécanismes d'action qui augmentent la quantité de sérotonine disponible dans la **fente synaptique**.
64
Quels sont les effets secondaires de la vortioxétine (Trintellix) et lequel est le plus fréquent?
No/Vo (plus fréquent; 20-30%) Céphalée Étourdissements Xérostomie Diarrhée Constipation Dysfonction sexuelle
65
# Vrai ou faux: Tous les ISRS sont métabolisés par les cytochromes.
Vrai!
66
Tous les ISRS sont métabolisés par les cytochromes. Qu'est-ce que cela implique-t-il?
- Inhibition des cytochromes = attention aux interactions! - La dose doit être diminuée en cas d'insuffisance hépatique
67
# Vrai ou faux: Tous les ISRS peuvent être utilisés dans le traitement des troubles anxieux.
Vrai
68
# Vrai ou faux: Les doses d'ISRS visées en dépression sont supérieures à celles visées en troubles anxieux.
Faux, l'inverse! Dose troubles anxieux > dose dépression
69
# Complète la phrase: Le taux d'abandon des ISRS à cause des effets secondaires est de ____%, alors que celui pour les TCA est de ____%.
Le taux d'abandon des ISRS à cause des effets secondaires est de **10-20%**, alors que celui pour les TCA est de **30-35%**.
70
Quels sont les effets secondaires des ISRS a/n du SNC?
Agitation Anxiété Troubles du sommeil Céphalée Anergie Tremblement
71
# Par rapport aux ISRS... ____% des patients ont des effets secondaires a/n du SNC, qui sont souvent ____ et réduits avec une titration ____ .
**10-20%** des patients ont des effets secondaires a/n du SNC, qui sont souvent **temporaires** et réduits avec une titration **lente** .
72
# Complète la phrase: L'____ explique les effets a/n du SNC des ISRS.
L'**augmentation de l'activité 5HT** explique les effets a/n du SNC des ISRS.
73
Quelle est la première cause de drop out précoce des ISRS?
Effets gastro-intestinaux (nausées, diarrhées, crampes, brûlement)
74
# Complète la phrase: L'____ explique les effets gastro-intestinaux des ISRS.
L'**effet sur le 5HT3 post-synaptique** explique les effets a/n du SNC des ISRS. | stimulation accrue du 5HT3 = nausées, autres sx G-I
75
# Vrai ou faux: Une tolérance aux effets secondaires GI des ISRS est possible.
Vrai
76
# Choisis les bons mots: La dysfonction sexuelle secondaire aux ISRS est [dépendante / indépendante] de la dose et d'installation [rapide / lente].
La dysfonction sexuelle secondaire aux ISRS est **dépendante** de la dose et d'installation **rapide (1-2 semaines)**.
77
Quels sont les 5 éléments de l'Arizona Sexual EXperiences Scale (ASEX)?
*Drive Turn on Lubrification / erection Orgasm Satisfaction*
78
Nomme 4 autres effets secondaires des ISRS.
Sudation (fréquente) Xérostomie Augmentation du poids Akathisie
79
# Vrai ou faux: Les ISRS ont une potentiel de toxicité grandement inférieur à celui des TCA.
Vrai
80
Quelle est la cause du décès lors d'une overdose par ISRS?
Dose élevée = convulsions/status ou arythmie
81
Qu'est-ce que le syndrome sérotoninergique?
Syndrome rare, potentiellement life-threatening, qui peut survenir lors de l'association de 2 ou + agents sérotoninergiques
82
Décris l'état mental présent dans le syndrome sérotoninergique.
Irritabilité Anxiété Confusion Désorientation Coma
83
Quels sont les symptômes autonomiques du syndrome sérotoninergique?
Fièvre Diaphorèse Tachycardie HTA Mydriase
84
Quels sont les symptômes neuromusculaires du syndrome sérotoninergique?
Tremblements Rigidité Ataxie
85
# Complète la phrase: Le syndrome de retrait aux inhibiteurs de la recapture de sérotonine commence habituellement ____ jours après l'arrêt.
Le syndrome de retrait aux inhibiteurs de la recapture de sérotonine commence habituellement **1-3 jours (ad 7 jours)** après l'arrêt.
86
Quel est l'acronyme FINISH pour le syndrome de retrait des ISRS?
Flu-like symptoms (symptômes grippaux) Insomnia (insomnie) Nausea (nausée) Imbalance (perte d'équilibre) Sensory disturbances (perceptions sensorielles) Hyperarousal (hypervigilance)
87
Quels sont les recommandations p/r au syndrome de retrait?
Information avant le traitement: prise régulière, info sur le syndrome, nécessité d'un arrêt progressif et planifié À l'arrêt: respecter le calendrier d'arrêt, réexpliquer le syndrome et rassurance
88
Nomme une molécule et son nom générique appartenant à la classe des SNRI.
Venlafaxine / Effexor
89
Quels sont les effets sur la sérotonine, la noradrénaline et la dopamine des SNRI... a) à faible dose (< 150 mg)? b) à dose modérée (150-225mg)? c) à haute dose (> 225mg)?
a) inhibe la recapture de la sérotonine b) inhibe la recapture de la sérotonine ET de la noradrénaline c) inhibe la recapture de la sérotonine ET de la noradrénaline ET de la dopamine
90
# Complète la phrase: Lors de la sélection d'un SNRI, on évite de prendre un inhibiteur du ____ car cela diminue l'efficacité.
Lors de la sélection d'un SNRI, on évite de prendre un inhibiteur du **2D6** car cela diminue l'efficacité.
91
Quand les SNRI sont-ils administrés? ## Footnote TOUS!
Die (une fois par jour) le matin
92
# Vrai ou faux: Les SNRI doivent être ajustés s'il y a de l'insuffisance rénale ou hépatique.
Vrai
93
Quels sont les effets secondaires des SNRI?
Sudation Nausée, constipation/diarrhée Insomnie, céphalée HyperTA, tachycardie HypoNa Virage manique Étourdissements Bouche sèche, vision brouillée Difficile à cesser, bcp de sx de sevrage
94
Nomme une molécule et son nom commercial appartenant à la classe des inhibiteurs de la recapture de noradrénaline et de dopamine (NDRI).
Buproprion / Wellbutrin
95
# Vrai ou faux: Le buproprion est l'antidépresseur le moins stimulant.
Faux: le PLUS stimulant
96
# Vrai ou faux: Comme les ISRS, le bupropion (NDRI) peut être utilisé dans le traitement des troubles anxieux.
FAUX: aucune indication dans les troubles anxieux
97
# Vrai ou faux: Le bupropion induit moins de virage maniaque dans la MAB que les TCA, les IMAO ou la venlafaxine (SNRI).
Vrai ## Footnote et semblable aux ISRS
98
# Complète la phrase: Le Zyban (NDRI) peut être utilisé pour aider à la ____ .
Le Zyban (NDRI) peut être utilisé pour aider à la **cessation tabagique**.
99
À cause de son risque de convulsion, en présence de quelles conditions le bupropion est-il contre-indiqué?
Épilepsie Alcoolisme Anorexie Boulimie Trauma crânien
100
# Vrai ou faux: Le bupropion a peu d'effet sur le poids et la fonction sexuelle.
Vrai
101
Quels sont les effets secondaires principaux des NDRI?
Céphalée Nausée Bouche sèche Insomnie Surstimulation (agitation, tremblement, insomnie) Psychose induite Augmentation de la TA légère HTO Convulsion
102
# Complète la phrase: Le taux d'abandon des NDRI à cause des effets secondaires est ____%.
Le taux d'abandon des NDRI à cause des effets secondaires est **7 à 11%**.
103
Chez quelle clientèle la psychose induite par NDRI a-t-elle été rapportée?
Patients âgés ATCD de psychose / MAB Médication concomitante
104
Quels sont les symptômes d'une overdose NDRI?
HypoTA Acidose Tachycardie Convulsion (décès rapporté)
105
Nomme une molécule et son nom commercial appartenant à la classe des antidépresseurs spécifiques de la transmission sérotoninergique et noradrénalinergique (NaSSA).
Mirtazapine / Réméron
106
# Complète la phrase: La mirtazapine est particulièrement utile en présence d'____.
La mirtazapine est particulièrement utile en présence d'**insomnie**.
107
# Vrai ou faux: La mirtazapine (NaSSA) a un début d'action plus lent que les inhibiteurs de la recapture.
Faux: début d'action plus RAPIDE
108
109
# Complète la phrase: Les NaSSA bloquent les récepteurs ____, ____, ____ et ____, et stimulent le récepteur ____.
Les NaSSA bloquent les récepteurs **alpha-2**, **5HT2A**, **5HT2C** et **5HT3**, et stimulent le récepteur **5HT1A**.
110
Quels sont les effets des NaSSA... a) par la stimulation du 5HT1A? b) par le blocage du 5HT2A? c) par le blocage du 5HT2C? d) par le blocage du 5HT3?
a) anxiolytique, antidépressant b) anxiolytique, sommeil, pas de dysfonction sexuelle c) anxiolytique, prise de poids d) pas d'effets GI
111
# Par rapport à la prise de poids secondaire aux NaSSA... ____% des patients ont une augmentation de l'appétit et sur 6 à 12 semaines, ____% des sujets ont une augmentation de poids de 7%.
**20%** des patients ont une augmentation de l'appétit et sur 6 à 12 semaines, **7.5%** des sujets ont une augmentation de poids de 7%.
112
Quel est l'effet des NaSSA sur le bilan lipidique?
Augmentation de cholestérol Augmentation des triglycérides ## Footnote donc on fait un bilan lipidique pré-traitment et sérié ensuite
113
Quels sont les symptômes d'une overdose aux NaSSA?
Désorientation Sédation Troubles de mémoire Tachycardie ## Footnote pas de décès rapporté
114
Nomme une molécule et son nom commercial appartenant à la classe des SARI (antagoniste 5HT2 et ISRS).
Tarzodone / Désyrel
115
# Complète la phrase: Le trazodone (Désyrel) est davantage utilisé pour l'____.
Le trazodone (Désyrel) est davantage utilisé pour l'**insomnie**.
116
Nomme deux IMAO avec inhibition irréversible et un IMAO avec inhibtion réversible.
Irréversible: - Phénelzine / Nardil - Tranylcypromine / Parnate Réversible: Moclobemide / Manerix
117
# Complète la phrase: Il faut espacer de ____ les IMAO irréversibles avec les autres antidépresseurs.
Il faut espacer de **14 jours** les IMAO irréversibles avec les autres antidépresseurs.
118
Pourquoi les IMAO sont-ils peu utilisés?
Interactions médicamenteuses + Interactions alimentaires Risque de crise hypertensive
119
Quels sont les effets secondaires fréquents des IMAO?
Étourdissements Céphalée Bouche sèche Insomine Constipation Vision brouillée Nausée Oedème Troubles de mémoire Désorientation Rétention urinaire Myoclonie
120
Quelle monoamine est également détruite par la MAO et entraîne une particularité diététique lors d'un traitement sous IMAO?
Tyramine (retrouvée dans le fromage)
121
# Complète la phrase: Sous IMAO, les effets de la tyramine sont multipliés de ____ fois.
10 à 20 fois
122
Quels sont les symptômes possibles lors de la prise de 25mg de tyramine sous IMAO?
HTA, palpitations, céphalée occipitale Agitation, tremblements, sudation No/Vo Cas sévères: altération de la conscience, hyperthermie, hémorragie cérébrale Décès (rare)
123
Quelle est la diète particulière des patients sous IMAO?
À éviter: - fromage (sauf cheddar et cottage) - vin rouge, sherry, spiritueux, bière - foie de boeuf et poulet, poissons marinés - fava beans, produits fermentés
124
Quel Rx en vente libre est interdit chez les patients sous IMAO?
Sirop pour la toux
125
# Complète la phrase: La prescription d'une IMAO entraîne automatiquement une ____ et un ____ .
La prescription d'une IMAO entraîne automatiquement une **consultation diététique** et un **Medicalert**.
126
En résumé, quelles sont les utilisations cliniques principales des antidépresseurs?
Dépression majeure, du post-partum, bipolaire TAG Phobie sociale Trouble panique PTSD TOC Trouble schizo-affectif (phase dépressive) Syndrome pré-menstruel Cessation tabagique
127
# Vrai ou faux: Tous les antidépresseurs peuvent causer une agitation psychomotrice en début de traitement, et ce, avant l'amélioration de sx de dépression.
Vrai
128
Quels facteurs guident le choix de l'antidépresseur?
Diagnostic Réponse antérieure / histoire familiale de réponse Essais antérieurs Comorbidités Âge, condition physique, maladie concomitantes Effets secondaires Pharmacocinétique Coût