pharmacologie S6 Flashcards
(144 cards)
1
Q
formulation
A
SA + excipients
2
Q
drug design
A
conception sur mesure d’une SA
3
Q
autorisation pour établissement de fabrication, import/export et distribution des médic
A
Agence Nationale du Médicament Vétérinaire
4
Q
qualité d’une matière I
A
identité
pureté
dosage
5
Q
si pas AMM
A
autorisation tempo d’utilisation / enregistrement
6
Q
tracabilité de l’unité de vente
A
code GTIN14
7
Q
traçabilité du lot
A
Datamatrix ECC200
8
Q
désignation de la SA
A
DCI -> domaine public
9
Q
brevet
A
monopole d’exploit pdt 20 ans
10
Q
Description du marché du médic véto en Fr
A
2700 médocs
800 millions € en 2015
11
Q
pharmacologie
A
étude des interactions entre les médicaments et les organismes
12
Q
pharmacodynamique
A
étude des effets des médicaments sur l’org
13
Q
pharmacocinétique
A
étude des actions de l’org sur le médicament
14
Q
biophase
A
localisation de l’action biologique du médicament dans l’organisme
15
Q
xénobiotique
A
substance étrangère à l’org
16
Q
loi de Fick
A
V = Kperm x S x (Ci-Ce)
17
Q
coef de perm
A
Kperm = (Kdiff * Kow)/e
18
Q
coef de partition octanol / eau
A
Kow = solubilité octanol / solubilité eau
19
Q
3 types de liaisons
A
ionique: 10 - 100 kJ
hydrogènes : 10 kJ
VdW: 1 kJ
20
Q
transporteurs ABC
A
ATP Binding Cassette Tp
1) Pglycoprot = Pgp = MDR1
2) multidrug resistance associated prot MRP = ABCC
3) breast cancer resistance prot BCRP = MXR = ABCG2
21
Q
transporteurs SLC
A
Solute Carrier transporter
22
Q
pinocytoses
A
par ttes les cellules, au niveau d’une région précise de la mb
23
Q
classement pinocytose
A
pinocytose clathrine dpd /indpd
24
Q
classement pinocytose indpd de la clathrine
A
endo impliquant cavéoline
macropino (dpd de tyr K)
endo clathrine et cavéoline indpd
25
endocytose clathrine et cavéoline indpd
pino Arf6 dpd
pino flotiline dpd
pino cdc-42 dpd
pino RhoA dpd
26
biotransformation
transformation d'un xéno catalysée par des enz de biotransfo
27
réaction de phase I
fonctionnalisation de la molécule
28
réaction de phase II
conjugaison
29
CytP450
hémoprotéine
30
classification CYP450
Chiffre -> lettre -> chiffre
| famille -> sous famille -> isoforme
31
récepteur majoritaire induisant CYP450
récepteur arylhydrocarbone (AhR)
32
glucuronoconjugaison
UGPA + xénobiotique -> glucuronide + uridine diP
| enz : uridine diP glucuronyl Tf
33
sulfoconjugaison
substrat + PAPS -> mol sulfatée ionisée + PAP
- 2ATP
enz : sulftoTf
34
conjugaison avec glutathion
molécule électrophile + GSH (GST)
| puis hydrolyse aa et formation d'acide mercapturiques
35
passage de SA dans foie
1) effet de premier passage hépatique (biotransfo)
| 2) élimination / clairance métabo
36
biodispo absolue
quantité de PA atteignant le compartiment où se trouve la cible ainsi que la vitesse à laquelle il a atteint ce compartiment
37
biodispo relative
C° de PA dans le sang = aire voie choisir / aire IVP
38
propriété bio des alcanes
neurotoxiques (gaz)
| liquide et solide inertes
39
métabo alcanes
peu métabo
oxydored possibles
hydroxylation et conjugaison des carbones
40
propriété bio des alcènes
gaz toxiques
liquide ou solide -> epoxydation -> toxique
oxydation des AG
41
métabo alcènes
additions et oxydation (époxydes cancérigènes)
42
propriété bio des hydrocarbures aromatiques
liquide toxique
| solide inerte
43
métabo hydrocarbures aromatiques
bioaccumulation
époxydes
HAP inducteurs métabo
=> addition et ox
44
propriété bio des dérivés halogénés
faible dose : anesthésiant
forte dose : neurotoxique
autre : antiseptique, désinfectant, antiparasitaire
45
métabo dérivés halogénés
E2,SN2
oxydation par O2
bioaccumulation dans graisse
élimination par voie biliaire
46
principe de l'homéopathie
- théorie des semblables
- soigne un malade
- médicament agit par l'int de signes dont il est porteur
47
médicaments homéopathique
unitaire
| spécialité
48
allopathie
action qui s'oppose à un patho, symptômes ou defficience
49
phytothérapie
à partir des plantes
50
gemmothérapie
à partir des bourgeons
51
médicament conventionnel
nb limité de SA qui sont connues, caractérisées et dosées
52
auxiliaire techno
substance non consommée comme ingrédient alimentaire en soi et utilisée lors du traitement ou de la transfo de MI, denrée ou de leurs ingrédients afin de répondre à un objectif technologique
53
types de substances risquée
- légales
- illicites volontaires
- subies
54
risque
fonction de la proba et de la gravité d'un effet néfaste sur la santé du fait de la présence d'un danger
55
danger
agent physique, chimique ou bio pouvant avoir un effet néfaste sur la santé
56
identification du risque
description de la tox
57
caractérisation du risque
connaissances des doses entraînant un effet toxique = VTR
58
DSE
dose sans effet chez l'esp la plus sensible
59
DJA
dose journalière admissible, entre microbio et bactério on retient la plus faible
60
DJA microbio
= DSE / Ksec
61
DJA bactério
CMI50 x (CF2/CF1) x bol fécal / (dispo x poids corporel)
62
LMR
concentration max de résidus dans DAOA
63
établissement LMR
- DJA x pds du corps
| - répartition dans les DAOA selon meny type (OMS)
64
gestion du risque
ensemble des règles permettant de protéger les conso (doses < DAOA)
65
temps d'attente
période nécessaire entre dernière administration dans les concentrations normales d'emploi et l'obtention de denrées alimentaires à partir de cet animal afin de protéger la santé publique en garantissant que résidus < LMR
66
mesure de l'expo du conso à la migration
études dans 4 milieux
- eau
- acide acétique 3% /eau
- éthanol 15% /eau
- huile d'olive
67
migration : unités
mg/dm²
| mg/kg
68
emballage
1kg d'aliment = 6 dm² d'emballage
69
limite légale de migration globale
60 mg/kg
70
étude toxico poussé pour migration entre
5 et 60 mg/kg
71
étude toxico - importante pour migration entre
0,05- 5 mg/kg
72
étude toxico limité pour migration inf
< 0,05 mg/kg
73
composante toxicité
substance toxique
exposition
cibles
74
toxicocinétique
étude du devenir du xénobiotique dans l'organisme
75
toxicodynamique
étude des effets du xéno sur la cible
76
DL50
dose létale pour 50% de la pop
77
ERI
ERU x Dj x Te/Tvie
78
dose
= capacité d'élim / entrée dans org x exp cible
| = clairance / biodispo x AUC cible xt
79
médicament déf
tte substance ou composé présenté comme possédant des propriétés curatives ou préventive à l'égard de maladies humaines ou animales ainsi que tout produit administré en vue d'établir un diagnostic, de restaurer, corriger ou modifier les fonctions organiques
80
ligand spécifique
ne peut interagir qu'avec un certain type de R
81
ligand sélectif
interagit de façon préférentielle avec une sous type de R
82
R bêta-bloquants
récepteur B adrénergique, action antagoniste
83
R salbutamol
bêta 2 agoniste
84
R curare
antagoniste des récepteurs nicotiniques de l'Ach de la plaque motrice
85
R atropine
antagoniste des R muscarinique à l'Ach du myocarde
86
méthylxanthine
inhibiteur de la phosphodiestérase = sympathomimétique
87
corticoïdes
inhibiteur de la PLA2
88
AINS
inhibiteur des Cox
89
inhibiteur canaux calcium des m. lisses
vasodilatateurs
90
inhibiteur canaux Na fibres nerveuses
anesthésiques locaux
91
inhibiteur canaux Na coeur
anti-arythmiques
92
inhibiteurs canaux Na rein
diurétique
93
inhibiteur canaux K
sulfamides anti-diabétiques
94
inhibiteur tp Norad / sérotonine
anti-dépresseurs
cocaïnes
amphétamines
95
inhibiteur tp Norad / sérotonine
probénecide
96
inhibiteurs des cotransporteurs Na/ K/ 2Cl -
diurétique de l'anse, furosémide
97
inhibiteur ATP ase Na/K
digitalique
98
inhibiteur ATP ase Na/ H+
oméprazole
99
modèle E max
E = Emax.C / (EC50 + C)
100
quantification efficacité
Emax
101
quantification puissance
EC50
102
sensibilité d'un médicament
gamme de C° qu'il faut parcourir pour passer de 20 à 80% de l'effet
103
modèle Emax - sigmoïde
E = Emax.C^n / (EC50 + C^n)
104
index thérapeutique
DT50 / DE50
105
rôles CYP450
biotransfo de phase I
106
biotransfo de phase II
- glucuronoconjugaison (UGT)
- sulfoconjugaison (sulfotransférase)
- conjugaison avec glutathion (GST)
- acétylation (N acétyl Tfase)
- conjugaison avec aa
- conjugaison avec méthyle (méthyl Tfase)
107
souche rat toxico expé
Wistar, Sprague Dawley
108
espèce pour essaie toxicité aigue
rat ou souris
109
espèce pour toxicité par pouvoir irritant
lapin
110
espèce pour sensibilté allergique
cobaye
111
calcul biodispo
F = AUCev / AUCiv x Div / Dev
112
calcul biodispo par voie orale
F = fabs + Ffirst-pass
113
concentration libre
concentration de S qui subit les processus PK et est responsable de la PD
114
prot impliquées dans les liaisons avec xénobiotiques dans le plasma
albumine
alpha1 - glycoprot acide
liprot
transporteurs spécifiques d'hormone
115
fraction libre
fu = Clibre / Ctot
| avec Clié = Bmax x Clibre / (Kd + Clibre)
116
C° et Kd selon fixation
C°eff > Kd => saturable
| C°eff << Kd => non saturable
117
distribution
processus de répartition du médicament dans l'ensemble des tissus / organes
118
caractéristique distribution
- réversible
| - répartition hétérogène (Cliée)
119
volume de distribution
constante de prop entre la qté de substance et la C° plasmatique (= qté org/ c° plasma)
120
volume plasma
0,05 L / kg
121
volume albumine
0,1 L/kg
122
vol eau extracell
0,2 L/kg
123
eau corporelle
0,6 L/kg
124
clairance
cste de prop entre vitesse d'élimination et C° de la substance (Velim/C°)
125
calcul Clairance
= Dose IV / AUC sang
| = débit sanguin x E
126
coefficient d'extraction
E = (Cin -Cout)/Cin
127
Clairance max
débit cardiaque / 2
128
temps de demi vie
t1/2 = ln2 x Vd / Cl
129
adaptation poso
(dose/tau)ind = Clind/ Clref x (dose/tau)ref x Fref/Find
130
clairance rénale
= Cl filtration + Cl sécrétion - Cl réabsorption
131
débit sanguin rénal
= debit cardiaque / 4
132
DFG
= DS rénal / 10
133
Cl filtration
fu x DFG
134
marqueur du débit plasmatique rénal
PAH
135
clairance biliaire
= débit biliaire x Cbile / Cplasma
136
clairance inrinsèque
Vméta / C°
137
Eh
= fu x Clint / (Qh+ fu x Clint)
138
biodispo VO
Fo = fabs x Fint x Fh
139
Fo max
= 1- Eh
140
3 segments toxico du dév
1) fertilité : pré-accouplement -> implantation
2) embryotoxicité : impl -> fermeture palais dur
3) pré/post nat : palais dur -> maturité sexuelle
141
tératogénicité
ppté d'une substance à provoquer des anomalies structurales ou fonctionnelles permanentes au cours du dev
142
embryotoxicité
effet tox sur embryon : tératogénicité, embryo létalité et retard de croissance
143
catégorisation molécules repro toxiques
1) "danger, peut nuire à la fertilité ou au foetus" -> reprotox avérée chez H (A) ou animal (B)
2) "attention, peut nuire à la fertilité ou au foetus" -> reportox suspectée chez H
nvlle car : "peut etre nocif pour nourrissons alimentés au lait maternel"
144
forme injectée par voie IV
système homogène aqueux
