Pharmacologie : Sympathomimétiques/lytiques Flashcards Preview

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Flashcards in Pharmacologie : Sympathomimétiques/lytiques Deck (50):
1

Vrai ou faux : La sélectivité est variable en fonction de la dose

Vrai

2

Quels récepteurs touche l'epinephrine et quels effets en résultent?

β1 : ↑ionotrophie ↑chronotropie cardiaque
β2 : effet protecteur vasodilatateur
a1 : vasoconstriction (↑Rvasc)

3

Quels récepteurs touche la norepinephrine et quels effets en résultent?

a1, β1>>β2 : vasocontriction ↑chronotropie ↑ionotropie

4

Quels récepteurs touche la dopamine et quels effets en résultent?

↑ionotrophie ↑chronotropie cardiaque
DOPA : Vasodilatation splanchnique et rénale
β et a

5

Quels récepteurs touche la dobutamine et quels effets en résultent?

β1>>β2, a : ↑chronotropie (presque pas a) ↑chronotropie (on associe avec a pour pas ↑TA)

6

Quels récepteurs touche l'Isoproterenol et quels effets en résultent?

β1>β2 (on associe avec a pour pas ↑TA)

7

Pourquoi les SYMAID ne sont pas recommandés à long-terme?

Diminution des réserves à long-terme

8

À quelle classe de SYMAID l'éphedrine appartient-elle?

Augmentation de la libération de la NA (effet de courte durée) : ↑NA synapse ou jct effectrice
libération de la NA normalement dégradée

9

Quels sont les effets principaux des agonistes a1 (eg Phenylephrine)?

Vasoconstriction (↑TA → bradycardie réflexe via barorecepteurs)
Pupille dilatée via m. radial
Contraction m. pilomoteur
Contraction sphincter vésical
Défécation ralentie

10

Quels sont les effets principaux des agonistes a2?

Effets Périphérique:
-Stimulation GH
-Agrégation plaquettaire (↑ hémostase)
-Inhibition relachement insuline (↑ glycémie)
-Inhibition ADH
Effets Centraux (après plusieurs heures):
-Analgésie
-Sédation
-Dépression cardio-vasculaire

11

Nomme deux exemples d'agonistes a2?

Clonidine (oral) & Dexmedetomidine (IV)
Agnes a deux enfants : Clodine et Dexter

12

Quels sont les effets principaux des agonistes β1?

↑chronotropie & ↑ionotropie
↑ Sécrétion Rénine

13

Vrai ou faux : On dit que les récepteurs β2 oppose les a1

Vrai

14

Quels sont les effets principaux des agonistes β2?

Vasodilatation (↓TA)
Relaxation du muscle ciliaire (vision de loin)
Bronchodilatation & Activation mucociliaire
Relaxation GI, Vésicale et utérine
Glycogénolyse musculaire et hépatique et ↑Insuline
Captage du K+ par les muscles squelettiques

15

Quels sont les effets principaux des agonistes β3?

↑ Lipolyse

16

Quels sont les effets principaux des agonistes DOPA-1 ?

Vasodilatation splanchnique & rénale
Effets SNC (émotions, coordination musculaire)

17

Quels sympaticomimétiques sont utilisés pour augmenter la pression artérielle (vasopresseurs) ?

Phenylephrine (a1), norepinephrine, epinerphrine, ephedrine

18

Quels sympaticomimétiques sont utilisés pour augment l'ionotropie cardiaque?

On recherche ici des effets β1 avec le moins de β2 poss.
Norepinephrine (meilleur car pas d'action β2)
Epinephrine et Ephedrine (peu de β2)
Dobutamine et isoproténol (presque autant de β2)

19

Quel sympaticomimétique est reconnu pour Favoriser l’hémostase et pour Prolonger la durée d’action des anesthésiques locaux?

Epinephrine

20

Quel sympaticomimétique est utilisé comme décongestant nasal (ou autre) ?

Agoniste a1 pure donc Phenylephrine

21

Quels sympaticomimétiques peuvent être utilisés pour le traitement des bradyarrythmies?

– Epinéphrine
– Dopamine
– Dobutamine
( Isoprotérénol )

22

Sur quel récepteur cholinergique agira-t-on pour le Traitement du bronchospasme? Donnez un exemple

β2 : Salbutamol

23

Sur quel récepteur cholinergique agira-t-ton pour ABAISSER la tension artérielle? Donnez un exemple

a2 : Clonidine

24

Quelles sont les conditions à risque pour l'utilisation de sympathicomimétiques?

• Cardiovasculaire
– Insuffisance cardiaque
– Arythmie cardiaque
– Angor
– Hypertension / crise hypertensive
• Insomnie
• Hyperplasie prostatique

25

À quel classe de médicament appartient la cocaïne?

SYMAID
– Inhibition du recaptage neuronal de la noradrénaline (NA)
– Inhibition du recaptage neuronal de la dopamine

26

Quelles sont les 2 classes de sympatholytiques?

1) Antagoniste (a et β-bloqueurs)
2) Inhibiteurs libération NA

27

Donne 2 prototypes d'a-bloqueurs

phentolamine, prazosine

28

Donne 2 prototypes de β-bloqueurs

propranolol, métoprolol

29

Donne 2 prototypes d'inhibiteurs de libération de NA

réserpine, guanéthidine

30

Donne 1 prototype pour chacun des bloqueurs alpha suivant:
Non sélectifs
récepteurs alpha-1
récepteurs alpha-2

• Non sélectifs
– phentolamine
• Sélectifs
– récepteurs alpha-1 ; prazosine
– récepteurs alpha-2 ; yohimbine

31

Quels sont les effets observés VIA LE BLOC DES RÉCEPTEURS ALPHA-1 ?

• (Vasodilatation) Relaxation du muscle lisse vasculaire
- hypotension
- tachycardie réflexe
- hypotension posturale
• Congestion nasale
• Relaxation du muscle radial de l’iris; myosis
• Relaxation du sphincter de la vessie / facilitation de la vidange vésicale
• Relaxation de la prostate/canaux déférents/ vésicules séminales;

32

Quels sont les effets observés VIA LE BLOC DES RÉCEPTEURS ALPHA-2 ?

• libération de noradrénaline par les terminaisons nerveuses adrénergiques (effet via autorécepteurs)
• libération d’acétylcholine par les terminaisons nerveuses cholinergiques (hétérorécepteurs)

33

Quel médicament sympatholytiques est utilisé pour le Traitement de l’urgence hypertensive (peropératoire)?

Phentolamine (bloquer alpha-1 et 2)
- Aussi utilisé pour Phéochromocytome, Crise hyperthyroïdienne, Hyperréflexie autonome

34

Quel médicament sympatholytiques est utilisé pour l'Infiltration sous-cutanée lors extravasation accidentelle d’un sympathomimétique?

Phenoxybenzamine (alpha-1 et 2) antagoniste non compétitif

35

Quels médicaments sympatholytiques sont utilisés pour le Traitement de maladies vasculaires périphériques impliquant les vaisseaux cutanés - Maladie de Raynaud?

Phenoxybenzamine (alpha-1 et 2)
Prazosine (alpha-1)

36

Quel médicament sympatholytiques est utilisé pour le Traitement de l’hypotension orthostatique idiopathique?

Yohimbine (alpha-2) effet pré-synaptique
Augmentation du relâchement de noradrénaline

37

Quel médicament sympatholytiques est utilisé pour le traitement de l'Hypertrophie bénigne de la prostate?

Tamsulosin (alpha-1a) Relâchement des muscles lisses de la prostate et diminution de l’obstruction

38

Quelles sont les Principales conditions à risque avec les alpha bloqueurs ?

• Hypotension orthostatique
– Via effet alpha-1
– Diminution des réflexes sympathiques vasoconstricteurs
• Arythmie (tachycardie réflexe)
• Congestion nasale
• Céphalée

39

Nomme un prototype pour chacun des symphatolytiques suivant:
Non-Sélectifs
Sélectif β1
Sélectif β2

Non-Sélectifs : propanolol
Sélectif β1 : métoprolol (cardiosélectif)
Sélectif β2 : Butoxamine

40

Nonne un sympaticolytique à activité intrinsèque
(modérée bêta-1 et/ou β-2) agonistes partiels

Pindolol

41

Quels principaux effets sont observés VIA LE BLOC DES RÉCEPTEURS β1 ?

• ↓ fréquence et contractilité cardiaques
• ↓ vitesse de conduction auriculo-
ventriculaire;
• ↓ débit cardiaque (à court terme)
• ↓ résistance vasculaire (à long terme) (mécanisme ?)
• ↓ sécrétion de rénine
• ↓ pression artérielle

42

Quels principaux effets sont observés VIA LE BLOC DES RÉCEPTEURS β2 ?

• ↑ résistance vasculaire (à court terme)
• bronchoconstriction
• ↓ glycogénolyse et ↓ sécrétion d’insuline
• ↓ entrée du K+ dans les muscles squelettiques;
• ↓ libération neuronale de noradrénaline et acétylcholine (autorécepteurs/hétérorécepteurs)

43

Donne un sympaticolytique pour le Traitement de l’hypertension artérielle (bêta-1 et 2)

Propranolol (bêta-1 et 2)

44

Quel médicament sympaticolytique est utilisé pour le Traitement de l’ischémie myocardique ?

Métoprolol (bêta-1)

45

Quel médicament sympaticolytique est utilisé pour le Traitement des arythmies ?

Esmolol (bêta-1)

46

Quels médicaments sympaticolytiques sont utilisés pour le Traitement de l’insuffisance cardiaque ?

Bisoprolol (bêta-1) et Metoprolol (bêta-1)

47

Quel médicament sympaticolytique est utilisé pour le Traitement du glaucome?

Timolol (bêta-1 et 2)
aussi : Diminution de la production d’humeur aqueuse

48

Quel usage est faux pour les β-bloqueurs?
A) Pour le traitement prophylactique de la migraine
B) Pour le traitement de patients diabétiques
C) Pour atténuer les tremblements essentiels

B) est faux
A) Pour le traitement prophylactique de la migraine :
C) Pour atténuer les tremblements essentiels :
↓ entrée K muscles squelletiques

49

Quelles sont les Principales conditions à risque avec les β bloqueurs ?

Asthme (bronchocontriction)
Bradycardie (↓ freq)
Peut masquer les signes de l’hypoglycémie

50

Quel médicament sympaticolytique est utilisé pour le Traitement de l’urgence hypertensive ?

Labétalol (alpha-1, bêta-1 et 2)
Ratio alpha : bêta
p.o. 1 : 3
iv 1 : 7