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Ponto 11 - Farmacocinética Flashcards

(57 cards)

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1
Q

Definição de Farmacocinética?

A

Área que estuda a movimentação dos fármacos no corpo, passando por vários processos, desde sua absorção até sua eliminação.

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Q

Divisão da Farmacocinética?

A

“ADME”

Absorção → Distribuição → Metabolização → Excreção

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3
Q

(Absorção)

Objetivo?

A

Ganhar a circulação sistêmica

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4
Q

(Absorção)

Biodisponibilidade?

A

Quantidade relativa de uma dose de fármaco que atinge a circulação sistêmica de forma inalterada após sua adminitração. Ou seja, a fração do fármaco que alcançará a circulação sistêmica.

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5
Q

(Absorção)

Em qual via a biodisponibilidade do fármaco é 100%?

A

Via endovenosa.

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6
Q

Formas de administração de um fármaco?

A
  • Enteral: VO
  • Parenteral: EV, IM, SC, Intratecal
  • Mucosa: Sublingual, Ocular, Retal, Nasal, Vesical
  • Transdermica
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7
Q

(Absorção)

Tipos de transporte?

A
  • Transporte Ativo
  • Transporte Facilitado (difusão simples e difusão facilitada)
  • Endocitose
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8
Q

(Absorção)

Quais tipo de transporte envolvem gasto de energia?

A

Transporte Ativo (proteínas de membrana)

Endocitose (membrana plasmática)

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9
Q

(Absorção)

Quais tipo de transporte não há gasto energético?

A

Transporte Facilitado

  • Difusão simples (Lei de Fick)
  • Difusão facilitada (Proteínas transportadoras)
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10
Q

V ou F?

MP é uma estrutura predominantemente Apolar, por isso as formas não ionizadas (lipossolúveis) atravessam mais facilmente a MP, pois são apolares.

A

Verdadeiro

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11
Q

Lei de Fick (definição)?

A

Correlaciona os determinantes da difusão das substâncias pela MP.

Existem variáveis não expressas na fórmula que tb influenciam difusão

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12
Q

Quais outras variáveis não expressas na Lei de Fick que também influenciam na difusão?

A

Gradiente iônico, pH, carga, pKa…

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13
Q

Anestésicos Locais e Opióides são ____ (bases / ácidos) fracos.

A

Bases fracas.

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14
Q

V ou F?

Anestésicos locais são lipossolúveis e possuem pKa elevado.

A

Verdadeiro

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15
Q

Definição de Ka (constante de acidez)?

A

Constante que descreve a força do ácido, o quão intensa é a liberação do H+.

  • Se ↑ Ka: libera muito H+ (ácido forte)
  • Se ↓ Ka: libera pouco H+ (ácido fraco)
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16
Q

Definição de pKa?

A

Logaritmo negativo de Ka.

pKa é o pH em que o anestésico se encontra:
- 1/2 em sua forma ionizada (hidrossolúvel) e
- 1/2 em sua forma não ionizada (lipossolúvel) - atravessa MP

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17
Q

V ou F?

pKa influência na latência / velocidade de instalação do bloqueio e também duração da ação.

A

Falso.

pKa influência na latência / velocidade de instalação do bloqueio mas NÃO INFLUENCIA na duração da ação.

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18
Q

Para bases.

Quando pH do meio > pKa do AL: maior parte ____ (ionizada / não ionizada)

A

Quando pH do meio > pKa do AL: maior parte NÃO IONIZADA.

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19
Q

Para bases.

Quando pH do meio < pKa do AL: maior parte ____ (ionizada / não ionizada)

A

Quando pH do meio < pKa do AL: maior parte IONIZADA.

Por isso em meios muito ácidos (ex: abscesso), o AL demora agir.

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20
Q

Para ácidos.

Quando pH do meio > pKa do agente: maior parte ____ (ionizada / não ionizada)

A

IONIZADA.

É o contrário das bases…

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21
Q

Para ácidos.

Quando pH do meio < pKa do agente: maior parte ____ (ionizada / não ionizada)

A

NÃO IONIZADA.

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22
Q

Equação de Henderson Hasselbalch?

A
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23
Q

Rearranjo da Equação de Henderson Hasselbalch?

24
Q

Aprisionamento iônico / Ion trapping / Sequetro pelo pH. Definição?

Study These Flashcards
A

Fenômeno que ocorre quando a forma ionizada de uma substância não consegue atravessar uma barreira e retornar à circulação.

25
Aprisionamento de pH sanguíneo fetal. Qual a sua relação?
O SFA pode resultar em acidose metabólica. Quando o AL alcança a circulação fetal e uma maior fração da droga será ionizada. A forma ionizada não é capaz de atravessar novamente a barreira placentária e retornar à circulação materna, acumulando-se na circulação fetal. Pode resultar em toxicidade por anestésico local para o feto.
26
V ou F? (Distribuição) O fármaco depois que alcança a circulação vai inicialmente para os órgãos mais vascularizados que recebem maior parte do DC.
Verdadeiro.
27
Qual é o compartimento mais vascularizado?
V1. “CCPR” Cérebro, Rim, Coração e Pulmão
28
O que aconcetece em V1?
Praticamente de forma instantânea fármaco chega. É a partir de V1 que o fármaco começa a se distribuir para os outros compartimentos e é a partir dele que começa a ser eliminado.
29
(Distruição) Qual é o nome de V2 e V3 e os órgãos que compõe esses compartimentos?
💪 **V2** (Compartimento Periférico rápido) - Músculo e Fígado (Tem autores que deixam o fígado em V1) 🦴 **V3** (Compartimento Periférico lento, ↓ Vascularização) - Tecido adiposo e Ossos
30
(Distribuição) Definição de Biofase?
Local onde meu fármaco exerce seu efeito (sítio efetor de um fármaco)
31
O que define a concentração na Biofase?
"ABCD" - Absorção - Blood Flow - Concentração - Difusividade
32
Definição de Volume de Distrubuição (Vd)?
Volume teórico no qual o medicamento precisa se distribuir para alcançar a concentração encontrada no plasma durante o equilibrio. - É a soma da distribuição do fármaco em V1, V2 e V3 quando os compart estão em equilíbrio | É o volume total em que o fármaco consegue se distribuir no corpo
33
Fórmula do Volume de Distribuição?
34
35
V ou F? Fármacos com ↑ Vd são Lipofílicos e tem grande ligação a tecidos periférico, já os fármacos com ↓ Vd normalmente são ligados à proteínas plasmáticas.
Verdadeiro
36
V ou F? O movimento do fármaco (nos 2 sentidos) entre os compartimentos a partir de V1 é descrito por constantes.
Verdadeiro. K = constante de transferência Ex: entre V1 e V2 = K12 Diz a velocidade com que o fármaco passa de V1 para V2. Quanto ↑ K, ↑ velocidade
37
Definição de Ke0?
Constante de velocidade do equilíbrio entre V1 e Biofase. Quanto ↑ Ke0 = entra + rápido no local de ação (mais rápido será o equilíbrio / mais rápido entra na biofase) | Remi possui ↑ Ke0, por isso é melhor para ISR que o Fenta (possui ↓ Ke0)
38
Definição de T ½ Ke0?
Tempo para que ocorre metade do equilíbrio entre compartimento central (V1) e a Biofase (Inversamente proporcional ao Ke0) | Na ISR é desejável a utilização de anestésicos com ↑ Ke0 e ↓ T ½ Ke0
39
Definição de Histerese?
Intervalo de tempo entre o pico de concentração plasmática e o pico do efeito (pico de concentração na biofase/sítio efetor) | Tempo para que ocorra 100% do equilíbrio (entre V1 e Biofase)
40
Fórmula da Histerese?
41
(Metabolismo) Pq o fármaco não é eliminado direto sem metabolizar?
Para ser excretado, precisa ser polar (hidrofílico)
42
(Metabolismo) Onde ocorre a metabolização da maioria dos fármacos?
Fígado (dentro do citoplasma dos hepatócitos) Transforma o APOLAR (hidrofóbico) em POLAR (diminui a lipossolubilidade / hidrofílico)
43
(Metabolismo) V ou F? O processo de metabolização hepática dos fármacos ocorre em 3 fases, fase I, II e III.
Verdadeiro. **Fase I e II:** mediado por enzimas catalisadoras **Fase III:** mediado por proteínas transportadoras (levam compostos polares para fora do hepatócito)
44
O que ocorre na Fase I?
**REDUÇÃO , HIDRÓLISE, OXIDAÇÃO (“RHO”)** - Feitas pelas enzimas que compõem o **CITOCROMO P450** | Enzima mais importante do citocromo: CIP3A4
45
Onde se localizam as enzimas dos Citocromo p450?
Presente no retículo endoplasmático liso dos hepatócitos e nas MP dos enterócitos. Pulmão, Rins e Pele podem ter tb…
46
O que pode inibir as reações enzimáticas do citocromo p450?
🚫 Inibido por (compromete metabolismo de outros fármacos que seriam metabolizados) - Antibióticos, Antifúngicos, BCC, Omeprazol. Cimetidina, Propofol, Anti-depressivos | Essa inibição e estimulação é reversível
47
O que pode estimular as reações enzimáticas do citocromo p450?
✅ Estimulado por (metabolizam mais, podendo criar resistência a farmacos) “CCARA” - Corticoide, Cigarro, Alcool, Rifampicina, Anti-convulsivantes (Carbamazepina e Fenitoína) | Essa inibição e estimulação é reversível
48
O que ocorre na Fase II?
Enzimas que pegam os compostos da fase I e ainda o tornam mais polarizados (CONJUGAÇÃO)
49
O que ocorre na Fase III?
Através de proteínas transportadores (Transporte ativo) auxiliam na passagem um fármaco muito polar em uma MP apolar.
50
(Eliminação) Definição de Taxa de Eliminação?
❗️Descreve a quantidade do fármaco que é eliminada em 1 minuto (mg/min)
51
(Eliminação) Definição de Cinética de primeira ordem?
A taxa de eliminação ↑ conforme eu ↑ a [ ] do farmaco. - A taxa de eliminação depende da concentração do farmaco.
52
(Eliminação) Definição de Cinética de Ordem Zero?
A taxa de eliminação é constante independente da [ ] (álcool e fenitoína).
53
V ou F? Alguns fármacos podem ter em doses usuais em cinética de 1ª ordem e conforme eu ↑ dose posso saturar as enzimas responsáveis pelo metabolismo virando cinética de ordem zero.
Verdadeiro. (Tiopental)
54
(Eliminação) Diferença de Clearence e Taxa de Eliminação?
Clearence é diferente de Taxa de eliminação, pois **NÃO VARIA COM A CONCENTRAÇÃO DO FÁRMACO** Descreve a taxa de remoção do fármaco no sangue --> quantidade de sangue que fica livre do medicamento (em volume) a cada unidade de tempo
55
Definição de Tempo de 1/2 vida de um fármaco?
TEMPO PARA QUE A CONCENTRAÇÃO DO FÁRMACO CAIA EM 50% SEJA POR DISTRIBUIÇÃO (alfa) OU ELIMINAÇÃO (beta)
56
Definição de T ½ alfa?
Meia vida de Distribuição. Tempo para que a [ ] plasmática do fármaco caia em 50% devido à distribuição.
57
Definição de T ½ beta?
Meia-vida de Eliminação. Tempo para que a [ ] plasmática de um fármaco caia em 50% devido sua eliminação. - São necessarias 5 T ½ beta para eliminar o fármaco do corpo.

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