Presentación Farmacodinamia II y III Flashcards
(18 cards)
El proceso de reconocimiento del fármaco por su receptor se lleva a cabo a través de:
El proceso de selectividad y afinidad
¿Qué ley sigue la formación del complejo Fármaco-receptor?
Ley de acción de masas en equilibrio de concentraciones de ambos reactantes.
¿De qué es resultado la formación del complejo LR?
del producto k+1 [L] [R] y LR- k-1[LR]
Un fármaco de alta afinidad, ¿Qué valores de constante de disociación tiene? (KD)
Un KD bajo. La constante de afinidad es inversamente proporcional a la constante de disociación.
¿Por qué circunstancia se puede modificar la afinidad de un fármaco por su receptor?
Por la k-1
concentración necesaria para unirse o fijarse a la mitad de la población de los receptores es igual a
Constante de disociación.
Un fármaco de alta afinidad, ¿Con qué condiciones se unirá en mayores cantidades con un receptor?
A concentraciones bajas.
¿Cómo explica que a concentraciones bajas del fármaco, mayor sea su afinidad?
Cuanto menor sea [A] mayor será la afinidad, ya que la afinidad es la inversa de KD.
¿Cómo se puede predecir cuando la población de un tipo especifico de receptores se encuentra ocupado al 50% de su capacidad total?
Cuantificando la afinidad.
¿Cómo deben ser los valores de KD?
Deben ser acordes con las concentraciones que alcanza el fármaco en el o los sitios
de acción.
La acción y efectos farmacológicos están ¿En función de qué?
De la cantidad de receptores ocupados
Los fármacos agonistas muestran afinidad ¿Por qué estado del receptor?
Estado activo del receptor.
¿Qué es la eficacia farmacológica?
La intensidad del efecto farmacológico EA producido por un agonista A
El efecto farmacológico es proporcional a
El grado del estimulo
La teoría de la ocupancia de los receptores incluye los puntos:
-La combinación A + R es un estímulo todo o nada.
§ El efecto farmacológico es proporcional al grado del estimulo.
§ El complejo AR se forma con facilidad y se disocia con rapidez.
§ La eficacia de un fármaco es una magnitud relacionada
¿Qué es la eficacia?
Es una magnitud relacionada con la capacidad intrínseca de A para generar el estímulo y el numero de receptores.
¿Qué es la eficacia intrínseca?
constante propia del fármaco que indica su capacidad de estímulo por unidad receptora (receptor).
¿A qué se asocia el valor de la eficacia intrínseca?
se asocia proporcionalmente en forma relativa al número de complejos AR* (complejos activos) que se forman.
