Prezka 1 Flashcards
(34 cards)
Inhibitory AChE krótko działające
Edrofonium
Wiążą się odwracalnie z polem anionowym enzymu, działają głównie na PNM
Inhibitory AChE średnio długo działające
Neostygmina
Łącząc się z AChE, spowalniają proces hydrolizy z mikrosekund do minut
Efekty muskarynowe
Działanie na PNM oraz w CSN
Nieodwracalne inhibitory AChE
Związki fosfoorganiczne, zawierające grupę labilną lub organiczną, która ulega odszczepieniu a reszta cząsteczki łączy się z enzymem
Zablokowany enzym nie przejawia żadnej aktywności
W przypadku 100% bloku - odbudowa polega na syntezie nowych cząstek enzymu
Zastosowanie acetylocholiny
Zwolnienie czynności serca
Zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego
Zastosowanie Atropiny
Bradykardia
Reanimacja k-o (asystolia, blok serca)
Antagoniści muskarynowi w układzie oddechowym
Bromek ipratropium (+inne bromki tiotropium, glikopironium, umeklidynium, aklidynium)
Zastosowanie w POChP i pomocniczo w astmie
Nie hamują ruchu rzęsek w oskrzelach
Inne bromki: brak dz niepożądanych ze strony układu ser-nacz, szybki początek działania, 24h
Działanie kurczące mięśnie gładkie - Pęcherz moczowy
- Karbachol (agonista M)
- Neostygmina, pirydostygmina, distygmina (AChE-I)
Pooperacyjna atonia pęcherza moczowego
Działanie rozkurczające mięśnie gładkie - pęcherz moczowy
Zespół nadreaktywności pęcherza moczowego (nietrzymanie moczu, zwiększona częstość oddawania moczu, parcie)
Antagoniści muskarynowi
- Fezoterodyna (kompetycyjny)
- Chlorek trospium (silny M1, M3, M5)
- Oksybutynina (względnie selektywny M1 i M3)
- Tolterodyna (silny kompetycyjny)
- Solifenacyna (selektywny kompetycyjny M3)
Rozkurczające mięśnie gładkie - układ pokarmowy
Antagoniści muskarynowi
- kolka, stany spastyczne (INS, zapalenie jelita grubego)
- Atropina
- Skopalamina/ Hioscyna
- Dicyklomina/ Dicykloweryna (kompetycyjny M3)
Antagoniści muskarynowi - układ pokarmowy
- Pirenzepina - selektywny M1
- Bromek klidynium (librax)
- Glikopirolan/ glikopironium
Hamują wydzielanie żołądkowe, działając na komórki zwojowe
Zastosowanie w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy (P i BK), w zaburzeniach motoryki (zespół jelita drażliwego, BK) [poza PL]
Gruczoły - pobudzenie wydzielania
Kiedy?
Sialopenia, kserostomia, hyposialia
Pobudzenie sekrecji ślinianek
Agoniści muskarynowi
- Pilokarpina - niewybiórczy
2. Cewimelina - wybiórczość względem podtypu M1 i M3
Kiedy pobudza się ślinianki?
Choroby autoimmunologiczne - Sjogrena, RZS
Chemio i radioterapia nowotworów
Podeszły wiek
Leki: fenotiazyny, trójcykliczne antydepresanty, przeciwhistaminowe
Gruczoły egzokrynne - zahamowanie wydzielania
Ślinotok,
Siarczan atropiny
Bromek ipratropium
Oko - skurcz źrenicy, regulacja ciśnienia śródgałkowego
Agoniści bezpośredni i pośredni
- PILOKARPINA b
- Karbachol b
- Fizostygmina, Neostygmina p
- Jodek ekotiopatu p
Dz niepożądane: przykurcz zwieracza źrenicy, tylne zrosty tęczówkowo-soczewkowe, przyspieszanie rozwoju zaćmy
Oko - rozszerzanie źrenicy
Antagoniści receptora muskarynowego
- Atropina 2 tyg
- Skopolamina 3-5 dni
- Homatropina 36-48h
- Cyklopentolat <24h
- Tropikamid 5-6h
Oko - rozszerzenie źrenicy
Charakterystyka leków leczenia
Leki okulistyczne mogą wywołać rozszerzenie źrenicy i cykloplegię (T słabo)
Zastosowanie w diagnostyce (badanie refrakcji), w leczeniu zapalenia tęczówki, w zabiegach chirurgicznych
Atropina dodatkowo w zezie zbieżnym (akomodacyjna esotropia), amblyopia (leniwe oko)
Nie można stosować u osób z jaskrą pierwotną zamkniętego kąta (mogą wywołać atak)
Oko - rozszerzenie źrenicy
Atropina (0,1-1% krople)
Cyklopentolat
Tropikamid (krople)
Pirenzepina (żel)
Oko - rozszerzenie źrenicy charakterystyka
Farmakoterapia krótkowzroczności
Zahamowanie działania czynników stymulujących wzrost twardówki i wydłużenie się oka
Dobra skuteczność ale działania niepożądane (progresja wady ok. 0,1D na rok vs 1D)
CSN
Zespoły otępienne w chorobie Alzhimera
Inhibitory AChE
- Donepezyl
- Galantamina
- Rywastygmina
CSN
Prekursor Ach w zaburzeniach poznawczych i pseudodepresji starczej
Alfosceran choliny
CSN
Choroba Parkinsona
Leki cholinolityczne - antagoniści muskarynowi
- Benzatropina
- Triheksyfenidyl
- Biperyden
Znoszą drżenie mięśniowe
W mniejszym stopniu sztywność mięśniową i hipokinezę
Miastenia gravis
Choroba autoimmunologiczna
Przeciwciała skierowane przeciwko receptorom dla acetylocholiny w PNM
Miastenia gravis
Leki
Inhibitory AChE Neostygmina iv im Pirydostygmina Ambenonium Distygmina Edrofonium
Powodują wzrost stężenia AChE w złączu nerwowo-mięśniowym
Nasilenie pobudzenia receptorów M i N powoduje wzrost napięcia i kurczliwości mięśni
