QUINOLONAS

Question 1

CLASIFICACIÓN

Answer 1

QUINOLONAS NO FLUORADAS (VIEJAS), no se absorben:

• Acido pipedimico: antipseudomonas
• acido nalidixico
• acido oxilinico

QUINOLONAS FLUORANAS (NUEVAS):

• NO SISTEMICAS: HIDROSOLUBLES,absorcion y distribucion bajas
• Norfloxacina (2da generacion)
• SISTEMICAS: LIPOSOLUBLES.absorcion y distribucion altas.
• Ciprofloxacina(2da generacion)
• ofloxacina (2da generacion)
• levofloxacina (3ra g)
• Gatifloxacina(3rag)
• moxifloxacina(3ra g)

Question 2

MECANISMO DE ACCIÓN

Answer 2

Son bactericidas concentracion y dosis dependiente. Afectan el funcionamiento normal del ADN bacteriano. Penetran en la bacteria a traves de las porinas. Una vez adentro actuan sobre la ADN girasa (topoisomerasa II y IV) inhibiendola. Esta enzima es la encargada de evitar el superenrollamiento de las cadenas de ADN cuando se separan antes de su replicacion o transcripcion.

Question 3

Espectro

Answer 3

1ra generación:enterobacterias (gram negativas aerobias) produtoras de itum, sitio: solo luz urinaria.

2da generacion:

• NORFLOXACINA: enterobacterias y pseudomonas.Sitiio: solo luz urinaria
• CIPROFLOXACINA Y OXOFLOXACINA: enterobacterias, y pseudomonas.

3ra generacion:
LEVOFLOXACINA
Enterobacterias +P. aeruginosa,Streptococo Pneumonia
+/- Atípicas Chlamidia Pn, Mycoplasma Pn

4tageneracion:
MOXIFLOXACINA
GATIFLOXACINA
Enterobacterias +P. aeruginosa,Streptococo Pn, 
\+/- Atípicas, C Pn, MyP, Anaerobios

Question 4

INDICACIONES

Answer 4

1 GENERACION: ITU.
Acido nalidixico puede ser usado para prevenir bacteriurias recurrentes en enfermos con protatitis bateriana cronica, pero no elimina la infeccion del liq prostatico.

Fluorquinolonas:
NORFLOXACINA: ITU , EN INFECCIONES INTESTINALES Y EN GONORREA
SISTEMICAS: IRA, IRB, ITU, ITS, infecciones de piel, osteomielitis

Question 5

FARMACOCINETICA

Answer 5

Absorcion: los antiacidos,
alimentos y bloqueantes H2
retrasan su absorcion.
• Nor: BD 30-40%
• Cipro: BD 60-90%
• Oflox: BD 100%
• Levo y moxi : BD >95

Union a proteinas:
acido nalidixico union elevada (93-97%), met activo libre.
Las fluorquinolonas menor union que ac. nalidixico

Distribucion:
Niveles de acido nalixidico en tejidos y fluidos es bajo, con excepcion de riñon y orina, no alcanza el liquido prostatico.No atrav la BHE. Es biotranformado en higado y se excreta por riñon casi totalmente.

Todas las quinolonas sistemicas tienen una buena
distribucion por los tejidos perifericos.
Las fluorquinolonas atraviesan parcialmente la BHE, la concentraciones en liq cefaloraquideo son moderadas pero suficientes para inhibir diversos mo cuando las meninges estan inflamadas.
Atraviesan placenta, pnetran tej oseo, liq prostatico, bronquiales y la leche.

Metabolismo:
Fluor quinolonas tienen biotranformacon hepatica variable
• Nor y Cipro: metabolismo intermedio.
• Oflox : Escaso se glucuroniza
• Levo: Escaso metabolismo
• Moxi : Intenso

Eliminacion:
• Nor y cipro: eliminacion renal
en un 60%. tmb via biliar
• Oflox: 90%
• Levo: 80%
• Moxi: 45%

Semividas de eliminacion de las fluorquinolonas permiten su adm cada 12 o 24 hs.

Question 6

RAMS

Answer 6

CONTRAINDICADAS EN EMBARAZADAS.
GI: : nauseas,cefaleas, molestias,abdominales, mareos.
Raras: SNC: irritabilidad,insomnio y convulsiones.
fotosensibilidad,mialgias y tendinitis.
Prolongacion del QT
degeneracion de cartilagos inmaduros: no pediatricos (usar luego de los 16 años)
destruccion de tendones, aquiles en gerontes, flexor del indice, tendon de codo.

Question 7

que produce en p450

Answer 7

ES INHIBIDOR DEL P450