R nicotiniques

Question 1

caractéristiques

Answer 1

SNC, SNA, MS
sélectif Na+
fixation ach = fermeture canal

Question 2

structure

Answer 2

pentamère très hétérogène
2 grandes familles :
musculaire
neuronaux

Question 3

R musculaires

Answer 3

chaque SU = même structure :
N-term extrac, très grand, glycosylé
4 domaines transmbr en hélice alpha formant canal
C-term extrac
2 mol ach fixe 2 SUalpha pour ouvrir canal

Question 4

R neuronaux

Answer 4

assemblage spécifique de la localisation cérébral
perméable Ca2+ et Na+

Question 5

propriétés fonctionnelles (conformations)

Answer 5

4 conformations :
repos : pas ach fixé, canal fermé
actif : ach fixé, canal ouvert
intermédiaire : ach fixé mais canal fermé
désensibilisation : protège excès stimulation par ach

Question 6

sites liaisons ach

Answer 6

3 domaines de laissons possibles ach :
liaison faible : ach fixe 1 domaine sur N-term (état actif)
laissions forte : ach fixe 3 domaine sur N-term (état intermédiaire et désensibilisés)

Question 7

régulation

Answer 7

calcium -> change conformation R
phosphorylation
antago

Question 8

pharmaco

Answer 8

ago non sélectif : acétylcholine
ago sélectif muscu : succynylcholine
ago sélectif neuro : nicotine

antago compétitif muscu : atracurium
antago compétitif neuro : hexamethonium

antago non compétitif : lidocaïne