Reacciones fase II Flashcards
(18 cards)
definicion
de naturaleza sintética porque aumentan la masa molecular (anabólicas)
en condiciones normales ¿que efecto tienen estas reacciones?
-Irrumpen la act. biológica
-Algunas veces, incrementan su actividad
¿que grupo se adiciona al minoxidil?
conjugados de sulfato
lugar donde se lleva a cabo
Citosol, a excepcion de la glucoronidacion
tambien son llamadas
reacciones de conjugacion
En las reacciones de fase II, el fármaco se une a:
-Moléculas hidrosolubles mediante enlaces covalentes
Ejemplos de moleculas hidrosolubles a las que se une el fármaco
-a. glucoronido
-Sulfato
-Acetato
-aminoácidos
-Glutation
por lo que las sustancias pasan de ser polares a hidrofilas
Velocidad de las reacciones de fase II
Mucho más rápido que las reacciones CYP
Las moléculas hidrosolubles se unen a:
-Hidroxilo
-Hidroxilo alcohólico y fenólico
-Fragmentos de carboxilo
-Tiol
-Carbonilo
-Amino
Enzima que media la glucoronidacion
UGT 1 y UGT2
El conjugado que carece de act. es más liposoluble y se excreta por:
orina y bilis
Menciones las 5 reacciones de conjugacion
-sulfatacion
-n-acetilacion
-metilacion
-conjugacion con glutation
-glucoronidacion
Sulfatación
Añadir sulfato a amino e hidroxilo
Donador: fosfoadenosil-5-fosfosulfato
Enzima: SULT sulfotransferasa
13 isoformas
R= sulfatos organicos ionizados salen x orina
SULT isoformas e inhibiciones
1,2,4,6
te,cafe,vino
N-acetilacion
Añadir acetilo al compuesto original.
Enzima: NAT Acetiltransferasas
Celula: hepatocitos y mucosas
Donador: AcetilCoA
2 genes codifican para NAT1 y NAT2: acetilzadores rapidos y lentos
Hidralazina es metabolizada por NAT2
Metilacion
Metilo a hidroxilo, sulfhidrilo y amino.
Donador: metilo
Tipos de enzimas de metilacion (7)
-Nmetiltransferasa: aminoacidos y esteroides
-Nicotinamida-nmetiltransferasa: piridina (serotonina y triptofano)
-Histamina-nmetiltransferasa: imidazol e histamina
-Tiopurina-S-nmetiltransferasa: azatioprina 6merc
-Feniletanolamina-nmetiltransferasa: noradrealina
-Catecol-nmetiltransferasa: dopamina (cerebro-higado)
-Tiol-nmetiltransferasa
Conjugacion con glutation
Añadir glutation a traves de su grupo sulfhidrilo a carbon electrofílico
Muchos fármacos y xebobioticos reaccion no enzimáticamente con glutation
