Receptorfarmacologie

Question 1

Waarop speelt receptorfarmacologie een in?

Answer 1

Op het sleutel-slotsysteem
(slot = receptor , sleutel = farmacon, levert het effect op)

Question 2

Wat zijn agonisten?

Answer 2

Agonisten werken en stimuleren de receptor waardoor een effect wordt bewerkstelligd.

Question 3

Wat zijn antagonisten?

Answer 3

Het farmacon past op de receptor, maar er treedt geen effect op (blokkering v/d werking v/d receptor, waardoor agonist niet meer kan binden)

Question 4

4 typen receptoren: …

Answer 4

• G-eiwit gekoppelde receptor (snelle respons
• Ion-kanaal-gekoppelde receptoren (zeer snelle respons)
• kinase-gekoppelde receptor (eiwitten fosforyleren bij activatie , langzame respons)
• gentranscriptie receptor (werkzaam als transcriptiefactor in de kern , erg langzaam (kan uren duren)

Question 5

Wat is de drug-receptor reactie?

Answer 5

evenwichtsreactie
[D] + [R] <–> [DR]
–> k1
<– k2

Question 6

Wanneer is de affiniteit van een medicijn groot?

Answer 6

k1 is groot en k2 is klein
Kd = k2/k1

Question 7

typen agonisten : …

Answer 7

volle agonisten : hebben een maximaal effect
partiële agonisten : hebben zelfs bij een hoge bezetting geen maximaal effect
inverse agonisten : inactiveren constitutionele receptoren (receptoren die van zichzelf actief zijn) waardoor er remming van activiteit ontstaat.

Question 8

Wat is de effectiviteit en wat is de potentie?

Answer 8

effectiviteit : hoogte v/d plateaufase, dus maximaal effect
potentie : pEC50 = -log EC50 (M), concentratie waarbij de helft v/h maximale effect wordt bereikt.

Question 9

Typen antagonisten: …

Answer 9

• chemisch (wegvangen v/e stof, onafhankelijk v/e receptor)
• farmacokinetisch (afbraak van stoffen , vaak onafhankelijk v/e receptor
• receptor blokkade : (reversibel en irreversibel competitief)
• niet competitief : bindt op andere plek op de receptor dan de agonist
• fysiologisch : bindt op een andere receptor en heeft een tegengesteld effect als de agonist