Sem1 Flashcards

(96 cards)

1
Q

Medicamente care acționează sinergic cu curarizantele antidepolarizante

A

Anestezicele generale, blocanții canelor lente de Ca, anumite antibiotice

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Anticolinesterazicele

A

Acetilcolinesteraza și pseudo/butirilcolinesteraza|prin blocarea lor se exagerează efectul stimulării muscarinice și nicotinice . Indicații= dedurizare, miastenia gravis, glaucom, atonii, ileus paralitic

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Scopalamina

A

Aceleași efecte ca și atropina DAR e și antiemetic

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

ACETILCOLINA EFECTE

A

Mioza cu scăderea presiunii oculare
Inotrop, cronotrop și dromotrop negativ
Batmotrop pozitiv
<SCADE PE CARDIAC
Vasodilatație
Creste secrețiile glandelor
Bronhoconstricție
Creste peristaltismul intestinal(contracții)
Faci pipi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

ATROPINA efecte

A

Blochează neselectiv R muscarinici deci anulează ef Ach

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Indicații Ach

A

Glaucom (pilocarpina)
Litiaza gl salivare
Xerostomiei
Ser Sjogren

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Indicații atropina

A

Bradicardie de diferite cauze
Preanestezie pentru reducerea secr bronșice, prevenire bronho și laringospasm, sedativ și amnezic
Antispastic= ATROPINA SI SCOPOLAMINA SUNT CELE MAI PUTERNICE ANTISPASTICE
Diaree, colici
Ofta•examen fund de ochi
Intoxicații COP
Kinetoze

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

FIZOSTIGMINA

A

Anticolinesterazic cu act medie
Glaucom
Stimulează motilitatea vezicii și a colonului
Bradicardie și hipotensiune
NEOSTIGMINA la fel, dar NU are efecte pe ochi și e mai puțin toxica

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

M-colinolitice indicatii

A

Sdr Parkinson- Biperiden, Trihexifenidil
Ofta ca midriatic- Ciclopentolat
Astm/bronșite cronice- bromura de ipratropium, tiotropiu
Antispastic- Butilscopalamina
Incontinenta urinara, enurezis- Oxibutinina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Calea de adm ORALA dezavantaje

A

Dezavantaje
• Bd redusa pt M putin solubile, instabile, prim pasaj hepatic
• nu se pot folosi substante cu propr fizico-chimice neadecvate ex hidrofobe
• varsaturi, necesita complianta pac
• iritatia mucoasei GI (AINS – ef iritant poate fi redus prin util unei cai alternative de adm)
• unele M sunt distruse si inactivate de enz digestive/pH gastric (benzilpenicilina/penicilina G, insulina)
• abs deficitara/absenta – vit B12 nu se adm oral la pac cu gastrectomie, rezectii intestinale
• primul pasaj hepatic

• Latenta debut efectnu poate fi folosita in urgente
• Nu poate fi util la bolnavi comatosi, nn, leziuni cavit bucala
• Bd mai mica decat parenteral
• stomac: difuziune simpla – abs redusa (pH acid 1-3, supraf relativ mica 1 m2)
• IS: difuziune simpla/transport specializat cu transportori existenti in perete int – mucoasa adaptata p tabs: epit
unistratif cilindric, vilozitati, vascularizatie, pH~neutralitate 4,8-8,2
• IG: colon - difuziune simpla/filtrare/endocitoza – mucoasa mai putin adaptata abs: epit unistratif cilindric, mai
groasa, pH 7-7,

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

IV

A

Abs scurtcircuitata, realiz instantaneu Cp maxima
• Bd 100%
• doar pentru efecte generale sistemice
• in urgente: substituenti plasmatici, antidot
• efect imediat: anestezice locale iv debut 30sec-1min
• solutii apoase izotone (moleculare);
• nu suspensii, retard, uleioase (embolie grasoasa)
• volume mari >100ml perfuzie
• IT mic perfuzie lenta monitorizand atent raspunsul pac
Avantaje
• M ajung direct in fluxul sanguin, efect imediat - urgente
• Bolus (vol mic adm rapid), perfuzie
• doza mai mica decat oralBd=100%
• doza controlata exact
• medicamente iritante – intima vene insensibiliza, M se dilueaza in sg
• raspuns masurat cu exactitate ex TA si M are durata scurta de actiune ex nitroprusiat de Na -> corelare doza-
raspuns
Dezavantaje
• risc tromboflebite
• risc extravazare -> necroza t adiacente
• risc febrapirogeni bacterieni in sol nesterilizate/incorect prep
• RA rapide, serioase in special organe intens vascularizate ex inima, plaman
• deprimare respiratorie dupa adm unor compusi ex barbiturice, benzodiazepine

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Reglarea activității receptorilor

A

desensibilizare=down regulation
- stim continua a R cu agonisti -> diminuare efect in timp
- R prezent la suprafata celulei, dar devine insensibil la actiunea M
- de obicei reversibil
- dupa un timp de la intreruperea adm agonistului, la reintroducere, se prod raspuns de aceeasi intensitate ca initial
- ex bronhodilatatoare beta adrenomimetice in AB
• hipersensibilizare=up regulation
- stim continua cu antagonisti
- fenomene de rebound
- ex propanolol blocheaza R beta adr -> creste exprimare rec beta -> la intrerupere brusca a tx cronic -> RA grave de
rebound: pusee de HTA, aritmii ventriculare, IMA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Receptorii adrenergici și afinitatea lor

A

ALPHA- Adr>Nadr>Izoprenalina
BETA- Izoprenalina> Adr>Nadr

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Receptorii alfa

A

Alfa 1= cutanat, mucos, rinichi, ochi
MIDRIAZA
CONTRACTIE M NETEDA
Glicogenoliza
Ejaculare
Continenta urinara
Relaxare m neteda gasrica

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Receptorii Beta1

A

Inima (++++)
Rinichi= creste renina cu stimulare SRAA cu retenție de Na și H2O și HTA implicit

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Receptorii B2

A

Plămâni mostly
Uter
Ficat (creste glicemia)
V Urinara
—— RELAXARE M NETEDA adică nu îți chiorăie matele, nu faci pipi pe tine, nu naști. Trebuie sa fugi de pericol, nu ai timp de așa ceva

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Receptorii dopaminergici D1

A

VD renal, splanhnic, coronarian, cerebral
Natriureza
Doze medii= stimulează r beta
Doza mari= stimulează r alpha

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Adrenalina indicatii

A
  1. Șoc anafilactic
    ⚫ /edem angioneurotic/urticarii severe
    ⚫ i.m.: 300µgr
    ⚫ s.c.: 0,3ml sol inj nediluata (0,3mg), repetare daca e necesar dupa 10-15 min
    ⚫ i.v.: 0.1 –0.5mg +10 mL ser fiziologic – unitate terapie intensiva
    ⚫ eventuală repetare, sub supraveghere strictă
    ⚫ asociere cu glucocorticoizi, anti H1
  2. Resuscitarea cardiacă
    • medicament esențial
    • 1-5 ml sol inj nediluată i.v. (1-5 mg) până la restabilirea stării hemodinamice
    • Intracardiac, pe sondă endotraheală.
    Alte indicatii
  3. Crizele de astm bronşic (sub formă de aerosoli) - se preferă β2 adrenomimeticele pt a evita stim cardiaca
  4. Laringotraheitele/bronsiolite acute/crize severe astm la copil - aerosoli
  5. Hemostatic (HDS=hemoragii digestive sup) - endoscopic
  6. Asociere cu anestezice locale – prelungesc efectul prin VC
  7. Glaucom cronic simplu (se prefera analogi de adr dipivefrina)
  8. Decongestionant mucoase (local
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Contraindicații adrenalina

A

Contraindicatii
⚫ HTA
⚫ Bolile cardiovasculare grave – cardiopatie ischemica, IMA
⚫ Hipertiroidism – nr mare R adrenergici vascular
⚫ Precauţie deosebită - în tulburările metabolice, HE, AB, la vârstnici, diabetici (se creste doza de insulina)
⚫ Tratament cu beta adrenolitice neselective (pericol de HTA severă şi hemoragie cerebrală) – nu e contraindicatie
absoluta, in caz de soc anafilactiv se adm dar cu urmarire dupa

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Noradrenalina

A

NORADRENALINA
⚫ neuromediatorul structurilor adrenergice centrale şi periferice. – principalul neurotransmitator
⚫ lipsa substituent metil la grupare amino
⚫ acţionează pe receptorii α1, α2 şi β1 - NU ACT PE BETA2
⚫ Efecte cardiovasculare
⚫ VC toate teritoriile, reduce fluxul sanguin în ţesuturi şi organe – inclusiv renal
– IN SPECIAL TEGUM
⚫ venoconstrictie accentuata
⚫ efect coronarodilatator indirect - stim metabolism miocardic şi eliberare de adenozină
⚫ stimulează cordul, DC se modifică foarte puţin
⚫ efect presor la toate dozele administrate -> creste TAS, TAM, TAD
⚫ stimulează baroreceptorii -> bradicardie
⚫ bradicardie – stimulare vagală inhibitorie
⚫ NU bronhodilatatie
Indicaţii terapeutice
⚫ Şoc (septic sau cardiogen) – cu exceptia socului anafilactic
⚫ Restabilire TA
⚫ Perfuzie lentă iv 2-5 μg/kg/minut
⚫ Ajustarea dozelor la fiecare 10 - 20 minute
⚫ Numai după refacerea volumului circulator
⚫ Supraveghere pt reducere flux sg intestin si rinichi
⚫ Administrare pe canulă centrală lunga – pt a evita efectele nedorite vasoconstrictoare perif

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Dopamina efecte în funcție de doza

A

Efecte CV – ritm de perfuzie ales in functie de efectul dorit
1. Doze mici (2-5 µg/kg/min) 2-5
-> VD vase mezenterice, renale, coronariene și cerebrale (efect D1-creste AC-cAMP)
✔ Creşte fluxul sanguin prin aceste organe
✔ Previne insuficienţa renală acută prin deficit de perfuzie
✔ Creşte FG, flux plasmatic renal, clearance osmolar, diureza şi natriureza mai ales cand fct renala e alterata
2. Doze mai mari (5-15 µg/kg/min) 10
-> stim contractia miocardica (direct β1)
✔ Inotrop+, tahicardie moderată
✔ Crește DC, viteza de conducere
✔ Creşte TAS, TAM usor
3. Doze mari peste 15-20 µg/kg/min, până la 50 µg/kg/min >15
✔ Acţionează prin eliberarea de catecolamine
✔ Vasoconstricţie (α1)
✔ Creşte rezistenţa periferică totală şi TA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Indicații dopamina

A

Indicatii terapeutice – mai ales pac oligurici; corectare hipovolemie inainte
⚫ şoc cardiogen (post infarct miocardic)
⚫ insuficienţă cardiacă congestiva severa - pacienții oligurici - in doze mici -> diureza, natriureza
⚫ şoc traumatic
⚫ şoc septic – mai putin, poate det cresterea mortalitatii
⚫ chirurgie cardiovasculară
⚫ edem pulmonar acut

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Clonidina indicații

A

Indicatii terapeutice
1. Hipertensiune arterială formă medie şi severă – oral, cronic, nu se intrerupe brusc
2. Bufeuri de căldură la menopauză – blocare stim sy
3. Migrenă (pentru profilaxia crizelor) – indicata si in diferite forme de durere datorita efectului central
4. Glaucom (colir)
5. Tratamentul sindromului de abstinenţă la opioide, alcool, benzodiazepine şi tutun – blocare stim sy
6. Diareea din neuropatia diabetică – scade motilitatea digestiva

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Contraindicații dopamina

A

Hipertiroidism
Feocromocitom
Tahiaritmii
Tratament cu inhibitori MAO

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Fenilferina
Acționează selectiv pe R alpha1= adrenomimetic VC Creste TA , poate prod și bradicardie Pt pacienții cu hipotensiune post chirurgical mai ales daca sunt și tahicardici
26
Efedrina și pseudoefedrina
Adrenomimetic mixt Creste TA Stimulează cordul Relax musc bronșică Relax detrusor și constr sfincter Decngestionant nazal
27
Decongestionante nazale locale
Oximetazolina Xilometazolina Tetrizolina Nafazolina
28
Clonidina indicatii
HTA medie sau severa Bufeuri vasomotorii la menopauza Migrena Glaucom Tratament sdr de abstinenta Diaree din neuropatie diabetică
29
Metildopa indicatii
Produce scăderea tensiunii arteriale la fel ca și clonidină Hipertensiune arterială moderată sau severă cu insuficiență renală Hipertensiune arterială din sarcină Urgențe hipertensive Deși tensiunea arterială scade fluxul renal nu este influențat
30
Dobutamina efecte și indicatii
Beta 1 adrenomimetic Deci stimulează acordul=> pe miocardul normal are efect inotrop pozitiv, determină tahicardie crește ușor tensiunea arterială favorizează conducerea atroventriculară DAR la pacienții cu insuficiență cardiacă|| crește debitul cardiac și produce o tahicardie slabă, scade tonsul simpatic crescut și crește diureza. Avantajul este că nu crește marcat consumul de oxigen față de alți agoniști ad energici dar folosit de lungă durată apare fenomenul de down regulation 💊IC acuta după IMA Decompensări ale ICC Suport inotrop după interv chirurgicale pe cord
31
Isoprenalina
Beta adrenomimetic neselectiv deci merge și pe beta 1 și pe beta 2 Tahicardie crește forța de contracție crește debitul și consumul oxigenului Vasodilatație musculară deci interzisă în dopaj Vasodilatație renală mezenterică Produce bronhodilatație rapidă și puternică Indicată în bradicardie în bloc atrioventricular torsada vârfurilor dar contraindicată în infarct miocardic acut cardiopatie ischemică tahicardie și la sportivi
32
Salbutamol
b2 Adrenomimentic cu durată scurtă de acțiune Tratamentul crizei de astm bronșic Nu determină efecte adverse cardiovasculare la dozele uzuale în administrare inhalatorie Beta 2 adrenomimeticele sunt indicate și în prevenirea nașterii premature poate să apară toleranța în tratamentul continuu prinde sensibilizarea receptorilor, dar dacă administrăm concomitent glucocorticoizi putem preveni acest fenomen pentru că se refac densitățile de receptor beta 2
33
B2 adrenomimetice cu durată lungă și ft lunga
Lunga- salmeterolul xinafuat, formoterol Ft lunga- indacaterol ,olotanterol ,vilanterol, ritodrină
34
Amfetamina indicații terapeutice
Simpatomimetic cu acțiune pe SNC Narcolepsie ADHD la copil deși mai acceptat este metilfenidatul Anorexigen
35
Fenoxibenzamina efecte
Este un alfa adrenolitic neselectiv deci produce vasodilatație arteriolară și venoasă cu hipotensiune sistemică și pulmonară Pentru că blochează efectele Alpha 2 vom avea o eliberare crescută de nor adrenalină => efect inotrop positiv, tahicardie + creșterea debitului cardiac E un efect moderat și lent progresiv + Mioză, relaxează uterul
36
Fenoxibenzamina indicatii
Feocromocitom Paroxisme hipertensive la întreruperea bruscă a tratamentului cu clonidină și asocieri IMAO (reacția la caș)
37
Imidazoline indicatii
Fentolamina și tollazolină Feocromocitom Paroxisme hipertensive Disfuncție erectilă Medicina dentară pentru revenirea rapidă din anestezie Pentru tratarea necrozei care a apărut în urma administrării noradrenalinei
38
Alpha1 adrenolitice indicatii
1. Chinazoline= se dau in HTA, hiperpl de prostată, feocromocitom, sdr Raynaud (boli cu vasospasm) 2. Feniletilamine= TAMSULOSINA prin relaxarea m netede din ap urogenital ameliorează simptomele din hiperplazia prostatică benigna 3. Deriv de metoxifenilpiperazina= URAPIDIL e un hipotensor in urgențe HTA
39
Efecte farmacologice ale beta blocantelor
Cronotrop dromotrop innotrop batmotrop - negativ Efect hipotensor de obicei doar la pacienții hipertensivi Scăderea debitului cardiac Inhibiția eliberării de renină și reabsorbției de sodiu în nefron Reduce volumul sangvin cu scăderea reîntoarcerii venoase Bronhoconstricție deci interzis celor cu astm bronșic Scade presiunea intraoculară prin scăderea secreției umorii apoase Inhiba lipoliza, inhibă eliberarea glucozei din ficat cu hipoglicemie (! Atenție la pac cu DZ) Creste VLDL și scade HDL dar e ft puțin important Produc HIPERPOTASEMIE!!!
40
Indicații terapeutice beta blocante
CV- HIPERTENSIUNE ARTERIALĂ ESENȚIALĂ ,FEOCROMOCITOM ,CARDIOPATIE ISCHEMICĂ ,CARDIOPATIE DILATATIVĂ, INSUFICIENȚĂ CARDIACĂ ,MIGRENĂ, HIPERTENSIUNE PORTALĂ ENDO- hipertiroidism SNC- anxietate ,tremor, schizofrenie ,dislalie ,abstinență GIT- HIPERTENSIUNE PORTALĂ, COLON IRITABIL OCHI- glaucom cronic simplu
41
Reacții adverse beta blocante
Bradicardie, bloc atrioventricular ,sindrom Raynaud, extremități reci, bronhospasm cu declanșarea crizei de astm bronșic, fatigabilitate, depresie, tulburări de somn, reducerea toleranței la efort, maschează reacțiile hipoglicemice la diabetici Întreruperea tratamentului se va face treptat- dacă eu blochez cronic receptorii beta va apărea fenomenul de up regulation adică crește sensibilitatea receptorilor față de catecolamine, ef rebound
42
Beta blocante- prudență?
Diabet zaharat, bpoc Sarcină Pacienți cu risc de reacții anafilactice Insuficiență cardiacă prudență la inițiere și creștere doze
43
Beta blocante- interacțiuni cu alte medicamente
AINS= antagonizează efectele antihipertensive Antaconizează efectul hipotensor și inotrop pozitiv al Ldopa Potențiază efectele curarizantelor antidepolarizante Cimetidina și alți inhibitori microzomal cresc biodisponibilitatea beta adrenoliticelor Barbituricele și fenitoina reduc biodisponibilitatea beta adrenoliticelor
44
Clasificarea beta blocantelor in cele 3 generatii
Generația 1 betablocante neselective=> propranolol, sotalol Generația 2 beta blocante selective pentru receptorii beta 1=> metoprolol, bisoprolol, atenolol, betaxolol, esmolol Generația 3 betablocante selective sau neselective cu activitate vasodilatatoare ASTFEL: * Eliberare de oxid nitric- nebivolol , celiprolol *Alfa 1 blocant - carvedilol *Blocant canale lente Ca- carvedilol * Agonist pe b2adrenergici - celiprolol
45
Intoxicația cu beta blocante
Atropina Glucagon-> doze mare in bolus IV Fluide Pacemaker Cărbune activat și spălături gastrice
46
Inhibitorii MAO
Mao inactivează aminele endogene și exogene (Deci inhibitorii Mao vor inhiba degradarea categolaminelor deci catecolaminele vor rămâne foarte mult în sânge având un efect exagerat) Există două izoforme A și B A= inactivează în principal noradrenalina ,adrenalina și serotonina B= inactivează dopamina și feniletilaminele Tratamentul depresiei (inhib MAO A) BOALA PARKINSON (inhib MAO B) Alzheimer !!! Reacția la caș cu tiramina !!!! Sdr serotoninergic -> apare la asocierea IMAO cu antidepresive , triptani, deci cu medicamente care cresc concentrația serotoninei în periferie. Manifestări cu neliniște tremor frison hipertermie contracții musculare
47
Efectele histaminei
Vasodilatații cu scăderea tensiunii arteriale Crește frecvența cardiacă și forța de contracție a inimii Bronhospasm Contracția musculaturii nete de intestinale Pe uter efect neglijabil Stimulează secreția gastrică acidă de HCL mediat de receptorii H2 Stimulează terminațiile nervoase senzoriale în special pentru sensibilitatea dureroasă și prurit Inhibă apetitul și determină sedare
48
Indicații terapeutice antiH1
Reacții anafilactice grave ( efectul este slab , medicația de prima linie este adrenalină) prevenirea reacțiilor alergice Astm bronșic (!!!!!!! Contribuție terapeutică redusă și nu se indică în monoterapie, pot avea chiar efecte defavorabile prin acțiunea lor n colinolitică de uscăciune a mucoaselor) conjunctivită alergică rinită alergică urticarie acută și cronică angioedem dermatită atopică kinetoze tulburări vestibulare
49
Efecte independente de acțiunea pe receptorii H1
Setarea este un efect obișnuit la antihistaminicele H1 din generația 1 Efect M colinolitic - prin reducerea secrețiilor exocrine efect benefic în rinite alergice sau non alergice + eficiente ca și anti vomitive în kinetoze sau vărsăturile din sarcină Efect antiserotoninic (ciproheptadina) Efecte tip anestezic local Efecte Alpha adrenolitice ( fenotiazină)
50
Exemple de anti H1
Generația 1 (sedative ) - doxepină , meclozină (emetostop) Generația 2 (nesetative ,de zi)- cetirizină, loratadină ( Claritine) , desloratadină ( Aerius, lordestin) , bilastină (borenar) , rupatadină ( tamalis, e și antiinflamator) TOPIC- azelastină, dimetidenă (fenistil aka UNTOLD)
51
Antihistaminice H2
Inhibă secreția gastrică stimulată de histamine și gastrină Ulcer gastric ulcer duodenal esofagită de reflux prevenirea ulcerelor de stres urticarie cronică sindrom carcinoid gastric sindrom zollinger Ellison Ex--- cimetidină, ranitidină, famotidină ,nizatidină
52
Efecte Serotonina pe GIT
Ef stimulator asupra motilitatii GI – creste tonus, peristaltism
53
Efecte Serotonina pe CV
In princ VC mai ales terit splanhnic, renal, pulmonar, cerebral – 5HT2A - Vase mici din m scheletici si cord -> VD prin stim elib NO din endoteliu - Cord: inotrop+, cronotrop+ DAR SUNT minime si contrabalansate de activarea 5HT3 din baro/chemorec -> reflex Bezold- Jarisch: !!! bradicardie, hTA
54
Triptanii
Cei mai eficace in tratamentul migrenei, dar au o durata scurta de actiune SUMATRIPTAN , ZOLMITRIPTAN, RIZA-, NARA-, FROVA-, ALMO-, ELE- Receptorii 5-HT1 (B si D) * VC vase intracerebrale - Blocheaza elib neuropeptidelor pro-inflamatoare din term nv perivasculare
55
Contraindicatii tripatani
Istoric de ischemie: IMA, angina pectorala, AVC, boala vasc perif, ischemie mezenterica - HTA necontrolata - Nu se asoc cu IMAO sau derivati de ergot - Prudenta in Insuf hepatica si Respiratorie
56
Ergotamina
Blocheaza receptorii alpha Agonist pe R serotoninei Doze mici- VC, bronhoconstrictie, constrictia m netede (miotonic) Indicata in tratamentul acut al migrenei NU SE ADM- sarcina, HTA, sdr Raynaud
57
Ketanserina
Antagonist serotoninergic Antagonist al receptorilor alpha1 vasculari VD+ hTA Inhiba agregarea plachetara
58
Setronii
Antagonisti selectivi 5HT3 centrali si perif - Ef antivomitiv marcat - Ef anxiolitic slab ONDANSETRON = Zofran
59
Inhibitori ai recaptarii neuronale a serotoninei (ISRS)
Inhibitorii selectivi ai recaptarii serotoninei = ISRS -> SERTRALINA = Zoloft, FLUOXETINA = Prozac, PAROXETINA, FLUVOXAMINA, CITALOPRAM, ESCITALOPRAM = Cipralex - Act asupra transportorului specific implicat in recaptarea neuronala a serotoninei = SERT – blocare - Potenteaza si prelungesc ef serotoninei in fanta sinaptica - Cele mai folosite antidepresive la ora actuala, recom in toate formele de depresie - Indicate si in tulb anxioase, atacuri de panica, tulb obsesiv compulsive - Adm in zona unica zilnica - Nu prez ef adv M-colinolitice si CV ale antidepresivelor triciclice -> bine tolerate
60
Efectele insulinei pe potasiu
hipoPOTASEMIE!!
61
Tipuri de preparate cu insulina
REPARATE CU DURATA SCURTA SI ACTIUNE RAPIDA Le dai aociate cu insulina de lunga durata REGULAR=regular solubila cu zinc ASPART LISPRO- se admin cu 15 min inaintea meselor vs regular (20-40 min), actiune mai rapida, dar mai de scurta durata ca si regular GLULIZINA PREPARATE CU DURATA INTERMEDIARA NPH ISOFAN-insulinele Le asociezi doar cu cele de scurta durata Nu le dai in cetoacidoza sau in hiperglicemie PREPARATELE DE LUNGA DURATA GLARGIN- microprecipitate DETEMIR- contine si un AGS care e leaga de albumina→eliberare lenta Efect de lunga durata, debut lent !!! efect hipoglicemiant constant!!!NU maxim!! PREPARATE DE FOARTE LUNGA DURATA DEGLUDEC
62
Pe ce tipuri de R actioneaza insulina??
de tip tirozin-kinaza, seama cu cei pentru IGF
63
Inidcatii si administrare insulina
INDICATII DZ1 DZ2 CONTROLAT NESATISFACATOR PRIN REGIM DIABET POSTPANCREATECTOMIE DIABET GESTATIONAL ADMINISTRARE In acelasi loc si la aceeasi ora Se roteste pozitia Pe cale IV dai doar insulinele solubile→urgente, cetoacidoza
64
Efecte adverse insulina
HIPOGLICEMIE Durata si viteza depinde tipul de insulina si calea de administrare Dupa effort fizic, omiterea unei mese Data de activitatea simpatica crescuta Cefalee, anxietate, palpitatii, paloare, transpiratii, vertij, senzatie de foame, tremor, confuzie→coma si convulsii Tratament glucoza in bolus de 50 ml 20% Sau dai glucagon sc,im daca nu ai acces la vena SC→ LIPOATROFIE/LIPOHIPERTROFIE Lipoatrofia mai des la femei←insulina la temepratura joasa Este reversibila, in jurul zonei atrofiate poti injecta pentru a evita, sau dai insulina mai pura LIPOHIPERTROFIE La barbati prin injectarea in aceeasi zona EDEM ACUT→prin retentie de sodiu CRESTERE IN GREUTATE La cei cu DZ1 cu TG si LDL crescut REACTII DE HIPERSENSIBILITATE Locale→ eritem si prurit Sistemica→ urticarie, angioedem, rar soc anafilactic
65
Inuslina- interactiuni medicamentoase - cine creste necesarul de insulina??
Coticoizi, somatotropi,tiroidieni Blocant canal ce CA Activatori K-ATPdependenta Agonisti alpha 2 Diuretice tiazidice Clorpromazina, Clordiazepoxid
66
Cine inhiba eliberarea insulinei?
somatostatina si analogul ei octeotrida atentie la beta-blocante ca si ele produc hipoG
67
Cine potenteaza actiunea insulinei?
Alcoolul aspirina tetarciclinele guanetidina (simpatolitic, tratament HTA) fenfluramina (anti-convulsiv)
68
Indicatii glucagon
hipoglicemia indusa de insulina supradozare cu beta-blocante (are efecte inotrop si cronotrop+) soc anafilactic actiune antispastica=>diverticulite, diskinezii biliare
69
Antidiabetice non-insulinice: clase
Biguanide 2. Sulfonilureice 3. Analogi de meglitinide 4. Thiazolidindione 5. Inhibitori alfa glucozidaza 6. Inhibitori dipeptidil peptidaza 4 (DDP-4) 7. Agonisti de rec glucagon-like-peptid-1 (GLP-1) 8. Inh ai co-transportorului de Na-Glu-2 (SGLT-2)
70
BIGUANIDELE
Suprima productia hepatica de glucoza, creste captarea glucozei in muschi si intestin, NU CRESTE SECR DE INSULINA (risc mic de hipoG) ***METFORMIN ef secundare- dericit de B12, acidoza lactica, greata, varsaturi INTERZIS gravidelor cu DZ
71
sulfoniluricele
act asupra canelelor de K pe care le mentine inchise Risc de hipoG! ***Glibenclamidium gLIPIZIDUM sE POATE COMBINA SI CU METFORMI
72
Analogi de meglitinide
Legare de canalele de K ****Repaglinida Nateglinida
73
Thiazolidindione
Cresc sensibilitatea la insulina prin legarea si activarea PPAR = peroxizome proliferator activated receptor -> regleaza expresia genelor - PIOGLITAZONA – agonist direct al factorului de transcriptie nucleara PPAR gamma - E nevoie de timp pt instalarea ef terapeutic
74
inhibitorii SGL-2
Dependent de functia renala - Blocare transportor SGLT-2 rinichi – responsabil de resorbtia Glu si Na in TCP - Glu va fi elim renal alaturi de Na - Ef terapeutic pe reducerea hiperglicemiilor independent de actiunea insulinei - Scadere in greutate – prin glicozurie se pierd calorii - Reducere TA – prin excretia Na
75
efectele hormonilor tiroidieni
Cresterea si dezvoltarea + contractilitate miocard T3 e relaxant pe musc neteda vasculara Cresc consumul de O2 Cresc lipoliza Favorizeaza rezistenta la insulina
76
efectele hormonilor tiroidieni
Cresterea si dezvoltarea + contractilitate miocard T3 e relaxant pe musc neteda vasculara Cresc consumul de O2 Cresc lipoliza Favorizeaza rezistenta la insulina
77
Utiliziari terapeutice h tiroidieni
Hipotiroidism Inclusiv in cretinism T4= Levotiroxina* e mai des utilizat, are cat mai lunga T3= Liotironina* se foloseste doar cand avem nevoie de un ef f rapid (coma mixedematoasa si in preg pacientilor cu cancer tiroidian pt tratamentul cu Iod)
78
Anti-tiroidienele
In hipertiroidism Preparate de tiouree(tioamide)= PROPILTIOURACIL, METIMAZOL, CARBIMAZOL Inhiba incorporarea iodului la tireoglobulina + Reduc Ig cu activitate de stimulare a tiroidei (Basedow Graves) !!!NU SUNT EFICACE IN GUSA NODULARA TOXICA *SUNT FT SIGURE IN SARCINA, IODUL ESTE CONTRAINDICAT
79
efecte secundare anti-tiroidiene
Agranulocitoza Febra ef toxice hepatice si renale anticorpi ANCA mariti (doar la propiltiouracil)
80
Iodul
In doze mici stimuleaza secretia h tiroidieni-> utilizare in hipotiroidism ( se adauga in sare de exemplu) In doze mari inhiba secretia h tiroidieni , dar este un efect tranzitoriu! In tirotoxicoza are efect rapid si bun. Reduce dimensiunile tiroidei si vascularizatia ei, tiroida devine mai ferma Preventiv in accidente nucleare Substanta de contrast deci folosita la CT Iodul radioactiv= e citotoxic deci e bun pt cancerele tiroidiene si hipertiroidism
81
Tamoxifena
= Modulator selectiv al receptorilor estrogenici (SERM) cu Activitate de tip agonist/antagonist pe RE - Tratamentul neoplasme san estrogen-dep -> antineoplazic - Ef antagonic estrogenic pe san - agonist pe mucoasa uterina, oase, partial metab lipidic DAR creste riscul de aparitie a cancerului endometrial (pt ca e agonist pe mucoasa uterina) - Prelungeste semnif supravietuirea, reduce recurenta, previne dezv contralaterala - Reduce riscul de fracturi - A fost indicata si in sterilitatea anovulatorie – prin ef tip agonist creste semnif risc cc endometru si TVP - Ef adv: greturi, varsaturi, anorexie, hipercalcemie, cataracta
82
Raloxifena
Ca si tamoxifena DAR nu are ef agoniste pe uter deci safe pt cancer endometrial
83
Mifepristona
SPRM= modulator selectiv al receptorilor pt progesteron *INTRERUPERE SARCINA (doza unica), evacuare fat mort, intrauterin, declansare travaliu, anticonceptional de urgenta cronic- endometrioza, antineoplazic
84
Ulipristal
SPRM * anticonceptional de urgenta tratamentul preoperator al leiomioamelor uterine, fibrroizi uterini etc
85
Indicatii corticoizi
Insuf corticosuprarenaliana cronica/acuta- Addison Hiperplazie congenitala suprarenala Boli tiroida (tireotoxicoza, hipotiroidism, tiroidite) Neoplasme Autoimune SOC ANAFILACTIC anemia hemolitica cu anticorpi la cald purpura trombocitopenica idiopatica scleroza multipla miastenia gravis patologii respirator af ofta af dermatologice glomerulonefrita sdr nefrotic * edem cerebral, soc hemoragic si traumatic, intoxicatii, colaps, rau de altitudine !! Sdr Cushing (in timpul/dupa rezectia chirugicala a tumorii secretante) -> doze mari hidrocortizona
86
reactii adverse corticoizi
Oprire crestere la copil Scade capacit de aparare infectii si boli parazitare; Scad sensibilitatea tisulara la insulina=> HIPERglicemie=> diabet steroidic Creste ureea, osteoporoza, atrofii cutanate SDR CUSHING HTA ( cortizolul la doze obisnuite si mari retine apa si Na ) EDEME Boala ulceroasa ( blocheaza sinteza eicosanoizilor la fel ca si AINS) Miopatie acuta severa Psihoze, convulsii Creste p intraoculara (!! glaucom)
87
contraindicatii corticoizi
DZ VACCIN BOLI INFECTIOASE ULCER OSTEOPOROZA GLAUCOM PSIHOZE HTA severa, insuf cardiaca ! la gravide ish
88
efectele somatostatinei
cel mai utilizat analog= OCTEOTRIDA *Blocheaza eliberarea de STH Inhiba toate secretiile endo si exo Inhiba, deci, si secretia de insulia si glucagon ACUT= hipoG CRONIC= HiperG
89
indicatii somatostatina
*Acromegalie – preparate cu elib prelungita - Adenoame hipofizare (sdr Cushing, adenoame cu TSH) - Tumori neuroendocrine – gastrinom, glucagonom, VIPom, tumori carcinoide - Hemoragii din varice esofagiene - Prevenire complicatii chirurgie pancreatica (fistule) - Sdr diareice (diaree din SIDA, diaree secretorie) - Boala ulceroasa incl sdr Zollinger-Ellison - Sdr de evacuare precoce = dumping syndrome - Enteropatie cu pierdere de proteine - Limfangiectazie intestinala - Ascita chiliforma, chilotorace - Hipoglicemia din hiperinsulinism (insulinom) - Hipercalcemie - Durere – OCTREOTIDA subarahnoidian - Meningiom/alte tumori neendocrine, dar cu receptori SST - Artrita reumatoida - Nefropatie diabetica - Fibroza pulmonara - Psoriazis - Depistare tumori pozitive pt SST si uneori terapia acestora cu OCTREOTIDA marcata cu izotopi radioactivi
90
Oxitocina- efecte
UTER gravid - contractie ritmica, regulata => pana la tetanie uterina ** travaliu, oprire hemoragii postpartum CV- VD, hipotensiune Ejectie lapte Antidiuretic la doze mari (act la doze mari si pe R de ADH) +++ESTROGENUL O AJUTA ------PROGESTERONUL O INHIBA
91
antagonistii oxitocinei
Atosiban, Barusiban * ef tocolitic= relaxare uterina, oprez travaliul imatur reproducere asistata iminenta de avort
92
Receptorii vasopresinei si desmopresinei (ef mai mult antidiuretic)
V1- musc neteda=> VC V2- cel tubulare renale=> ef antidiuretic - factor 8 al coagularii si fvW
93
indicatii ADH
tratare diabet insipid hemoragii din varice esofagiene si diverticulite colon hemoragii din Hemofilia A si boala fvW tip 1
94
Antagonistii vasopresinei = VAPTANI
Pt pacientii cu hiponatremie asociata cu secretia inadecvata de ADH (SIADH) Merg pe R V2 cu eliberare libera de apa si efecte minime pe electrolitic => scap de apa, dar nu si de Na ( ef ACVARETIC)
95
medicamente Parkinson
scopalamina si atropina IMAO inhibitori de COMT( creste durata de actiune pt dopamina)
96
medicamente alzheimer
anti-colinesterazice (rivastigmina si galantamina) IMAO