SISTEMUL NERVOS ADRENERGIC Flashcards
(22 cards)
Efectele stimularii receptorilor B1 adrenergici
“INIMA POZITIVA, RINICHI”
CRESTEREA fortei de contaractie a inimii (inotrop +), cresterea frecventei cardiace (cronotrop +), cresterea transmiterii AV (dromotrop pozitiv) si cresterea excitabilitatii tesutului specific de conducere ( efect batmotrop pozitiv - “batman is horny” :)) )
Localizarea receptorilor B1 adrenergici
Cord
Zona juxtaglomerulara din rinichi
Localizarea receptorilor alfa-2 adrenergici
Presinaptic la nivelul terminatiilor adrenergice si colinergice
Possinaptic pe muschi netezi vasculari si celule B pancreatice
Extrasinaptic: trombocite, celule adipoase
Efectele stimularii receptorilor alfa2 adrenergici
Inhibarea eliberarii de noradrenalina prin actiune presinaptica. Acest efect inhibitor serveste ca si mecanism local pentru modularea eliberarii de NA cand tonusul sy este crescut , actionand ca si autoreceptori. Pot sa actioneze si ca heteroreceptori atunci cand inhiba eliberarea de Ach
Relaxarea musculaturii gastro-intestinale (efect presinaptic)
VASOCONSTRICTIE (possinaptic)
DRenarea umorii apoase cu scaderea presiunii intraoculare
Inhibarea eliberarii de insulina
Favorizarea agregarii plachetare
Localizarea receptorilor alfa 1 adrenergici
cuplati cu proteina Gq – care duce la cresterea intarcelulara de Ca - deci MUSCHI
muschi netezi vasculari, tract genito-urinar, intestinal.
muschi radiari iris
sfinctere tubul digestiv si vezica urinara
organe genitale masculine
inima
ficat
pancreas endocrin
Efectele stimlarii receptorilor alfa1 adrenergici
VASOCONSTRICTIE In teritoriul CUTANAT, MUCOS, SPLANHNIC, RENAL - cel mai important efect CLINIC.
Contractia musculaturii tractului genito-urinar
MIDRIAZA
RELAXAREA musculaturii netede intestinale
glicogenoliza si gluconeogeneza
Localizarea receptorilor B2 si efectele stimularii
bronsii - bronhodilatatie
musculatura neteda vasculara - VASODILATATIE - la niv muschilor striati mai putin in inima, plaman, creier cu scaderea RVP
peretii vezicii urinare- relaxarea musculaturii GI si a tractului GU
UTER GRAVID - INHIBITIA CONTRACTIEI UTERULUI GRAVID - EFECT TOCOLITIC
FICAT - cresterea glicogenolizei hepatice - HIPERGLICEMIE
musculatura scheletica - TREMOR MUSCULAR
localizarea si efectele stimularii receptorilor B3 adrenergici
TESUTUL ADIPOS - lipoliza cu eliberare de acizi grasi din tesutul adipos
IN MUSCHIUL DETRUSOR AL VEZICII URINARE - RELAXAREa vezicii urinare si contentie urinara
Efectele stimularii receptorilor dopaminergici D1
Vasodilatatie renala, splanhnic, coronarian si cerebral
Natriureza
in doze medii stimuleaza receptorii B1
in doze mari stimuleaza receptorii A
Efectele stimularii D2
- stimularea receptorilor D2 presinaptici inhiba eliberarea de NA
Care sunt enzimele implicate in sinteza de catecolamine? SI CE REACTII CATALIZEAZA FIECARE/ LOCALIZAREA REACTIEI
TIROZINHIDROXILAZA ( catalizeaza reactia de transformare a l-tirozinei in DOPA) - citoplasma - ETAPA LIMITANTA DE VITEZA
DOPA DECARBOXILAZA ( dopa –> dopamina ) - citoplasmA
DOPAMIN B - HIDORXILAZA ( DOPAMINA –> noradrenalina ) - VEZICULE SINAPTICE
FENILETANOLAMIN N-METILTRANSFERAZA - (na –> a ) - citoplasma / MSR
Efectele glucocorticoizilor la nivelul sintezei de catecolamine
Stimuleaza N-metil-transferaza : stimuleaza deci sinteza de adrenalina.
N metil transferaza catalizeaza reactia de transformarea na in a.
CE fac amfetamina si efedrina (sinteza NA/ eliberare etc)
Amfetamina si efedrina au efecte simpaticomimetice si stimulante psihomotorii.
Ele ajung la nivelul terminatiilor adrenegice folosindu se de transportul membranar al catecolaminelor.
ELE impiedica PRIN COMETITIE CAPTAREA NA IN VEZICULELE SINAPTICE.
CE Face guanetidina (sinteza/ sinapsa)
Stabilizeaza membrana presinaptica si impiedica depolarizarea acesteia –>efect simpaticoplegic.
Ce face Metildopa
Metildopa este preluat de catre dopa decarboxilaza si rezulta in sinteza unui neurotransmitator fals - alfa-metil-noradrenalina - medicament utilizat in HTA
Actiunea rezerpinei
Blocheaza transportul activ al NA in veziculele de depozit, produce si depletia acestora – EFECT SIMPATICOPLEGIC
Cocaina si impiramina actiuni
Blocheaza U1 ( recaptarea neuronala) –> acumulare de NA la nivel sinaptic
INhibitorii MAO
blocheaz degradarea metabolica a catecolaminelor. Efectele simpaticomimetice sunt reduse datorita existentei procesului de recaptare.
Relatii dintre structura chimica si activitatea farmacodinamica a substantelor
Cu cat substituentul alchil de la nivelul atomului de azot din molecula este mai voluminos cu atat creste potenta ca agonist al receptorilor Beta, compusii fiind mai putin susceptibili fata de recaptarea neuronaala U1 - ADRENALINA, ISOPRENALINA, SALBUTAMOLUL
Cu cat substituentul alchil de la nivelul atomului de azot din molecula este mai mic cu atat creste potenta ca agonist al receptorilor Alfa - NORADRENALINA.
Adaugarea unei grupari metil in pozitia alfa creste selectivitatea pentru receptorii Alfa 2 adrenergici si confera rezistenta la METABOLIZAREA PRIN MAO. COMPUSII DE ACEST TIP SUNT RECAPTATI PRIN MECANISMUL U1 - AFLA-METIL-NORADRENALINA
Indepartarea unei grupari OH scade afinitatea pentru receptorii alfa si beta - DOPAMINA
MOdificari ale gruparii catecol- oh confera rezistenta fata de COMT si fata de recaptarea U1 - SALBUTAMOL.
Modificarea gruparii catecol-oh si inloocuirea cu o grupare izopropil blocheaza receptiorii beta.
indepartarea gruparilor OH determina pierderea actiunii simpaticomimetica directa. Acesti compusi au actiune simpatomimetica indirecta si sunt captati prin mecanism U1 - AMFETAMINA, EFEDRINA, TIRAMINA.
Efectele NA la nivelull cordului
Stimuleaza cordul dar fara modificarea debitului cardiac. Determina coronarodilatatie indirecta, datorita eliberarii de adenozina.
Pe ce receptori actioneaza NA
alfa1,alfa2, beta 1
NU ACTIONEAZA PE B2 - nu produce bronhodilatatie
Vasoconstrictoare generale (adrenomimetice vascoconstrictoare)
FENILEFRINA
ETILEFRINA
EFEDRINA
