Technopharm Flashcards
(82 cards)
1
Q
Qu’est-ce qu’un comprimé
A
Prépatation solide comprenant une unité de prise, résultant de la compression d’une poudre
2
Q
Qu’est-ce qu’une capsule
A
Préparation solide comprenant une unité de prise, résultant de l’encapsulation d’une poudre dans une enveloppe dure ou molle pouvant être dissolute
3
Q
Avantages d’utilisé des formes solide
A
Pour le patient :
- utilisation facile
- peut masquer gout et odeur désagréables
De point de vue pharmaceutique:
- Grandes quantité de PA indépendamment de la solubilité
- dosage très précis
- permet libération différente vitesse
Pour le fabricant:
- fabrication automatisé
- prix bas
4
Q
Désavantages formes solides
A
Pour le patient:
-Nécessite une déglutition normal
D’un point de vue pharmaceutique:
- Ajustement de dose plus difficile
- Considérations pharmacocinétiques de la voie entérale
- Unité de prise concentré en PA (concentrations locales élevés)
Pour le fabricant:
- Mise au point délicate
- Difficilement compatible avec des principes actifs liquides
5
Q
Contrôle de qualité spécifique aux formes solides?
A
Uniformité de l’unité de prise
Dissolution
Désintégration
(SPÉCIFIQUE AUX COMPRIMÉS)
Friabilité
Force de rupture
6
Q
Uniformité de l’unité de prise
A
Variation entre les comprimés d’un même lot
7
Q
Désintégration
A
Capacité des formes solides à se désintégrer en gros agrégats lors de l’introduction dans une solution aqueuse
8
Q
Dissolution
A
Capacité de la forme à permettre à son contenu en principe actif de se dissoudre
9
Q
Friabilité
A
Capacité du comprimé à résister au stress mécanique et aux chocs
10
Q
Force de rupture
A
Évaluation de l’intégrité de la matrice du comprimé et de la force mécanique nécessaire pour briser le comprimé
11
Q
Qu’est-ce qui compose les comprimés
A
PA Agent liant (compression) Colorant (identification) Agent glissant (remplissage et éjection) Remplissant (remplissage et manipulation) Désintégrant (dissolution) Lubrifiant (remplissage et éjection)
12
Q
Qu’est-ce qui compose les gélules
A
Principe actif
Enveloppe
Remplissant (remplissant et manipulation)
Lubrifiant (remplissant)
13
Q
Les poudres nécessaires doivent :
A
Êtres homogènes
Excellent écoulement
14
Q
Plus simple méthode de fabrication des comprimés
A
Compression directe
15
Q
Caractéristiques de la poudre finale
A
Uniforme (homogène)
Comprimable (pour les comprimés)
Bon écoulement
Propriétés lubrifiantes
16
Q
Pour mélange homogène les poudres doivent avoir des propriétés comparables
A
- Granulométrie
- Densité
- Écoulement
17
Q
Granulométrie
A
Étude de la distribution de taille d’une poudre
18
Q
Quel type de moyennes permet d’offrir une meilleure appréciation de la distribution
A
Moyenne arythmétique
Moyenne en masse
19
Q
Méthodes pour déterminer la distribution de taille d’une poudre
A
- Microscopie optique
- Tamissage
- Sédimentation
- Diffusion diffraction de la lumière
20
Q
Microscopie optique
A
Limité au particules 0,2 à 100um
Grand nombre d’observation requis
Image en 2D d’un objet 3D
21
Q
Par tamisage
A
Tamis possédant des ouvertures de taille déterminée
Détermine la quantité dans chaque intervalle de taille
Limité aux tailles dans l’intervalle de tamis disponible
Nécessite l’écoulement de la poudre (sensible à l’électricité statique, humidité)
22
Q
Méthode pout déterminer la distrubution de taille d’une poudre : Sédimentation
A
Sédimentation dans une colonne d’eau
Nécessite de connaitre la densité
Donne le rayon équivalent à une particule sphérique
Particules soit non soluble dans l’eau
23
Q
Méthode taille d’une poudre par diffusion diffraction de la lumière
A
Méthode basée sur les intéractions de la lumière avec les particules
Particule de 0.1 um à 3mm
Peut-être fait sur une suspention ou sur une poudre
Donne le rayon équivalent à une particule sphérique
24
Q
Méthodes pour évaluer l’écoulement des poudres
A
Angle de repos
Passage au travers d’un orifice
Compressibilité
Cellule de cisaillement
25
Méthode écoulement des poudres : Angle de repos
Caractéristique de la friction interparticulaire
Si angle est plus grand que 50 on dit insuffisant
Taille de l’entonnoire et distance prédeterminées
Très dépendant de la méthode expérimentale
26
Méthode écoulement des poudres : Compressibilité
```
Très facile à mesurer
Mesure empirique
Indice de hausner
Paramètre dependant de:
- densité apparente
-humidité
-compressibilité
-cohésion de la poudre
```
27
Méthode écoulement des poudres : Passage à travers un orifice
Représentatif de l’écoulement observé lors de la fabrication
Aucune valeur de reference
L’ouverture doit être circulaire et 6x le diamètre des particules de poudre
La hauteur du lit doit être 2x le diamètre de l’orifice
Exprimé en quantité de matériel en un temps donné ou temps necessaire pour écoulement quantité fixe
28
Méthode écoulement des poudres : Cellule de cisaillement
Mesure de la force necessaire pour déplacer la couche superficielle dans un lit de poudre
Necessite équipement spécialisé, plusieurs géométrie de cellules existent
Mesure précise et paramètre fondamental
Permet de calculer :
-angle de friction interne
-résistance à la traction…
29
Le procédé de granulation permet de :
Uniformiser la tailles des particules
Densifié la matière (compacter)
Augmenter la compressibilité
30
Que comporte granulation sèche et granulation humide
Séche : compression ou compactage, broyage grossier
| Humide: ajout de liquides à un mélange de poudre, dissolution partielle de certains ingrédients, séchage
31
Deux principales méthodes de granulation sèche
Compression directe, comprimés intermédiaires, broyage contrôlé
Compactage continu, briquettes ou plaquettes, broyage contrôlé
32
Étapes de la granulation humide
```
Mélange des poudre initiales (pa et diluant)
Ajout d’une solution de mouillage
Mélange humide
Granulation
Séchage du grain
Calibrage
Tamisage
Mélange final
```
33
Étapes qui se produisent lorsque on ajoute de notre solvant liant (granulation humide)
Solvant + liant
Ajour de solution de mouillage
Nucléation (formation de ponts liquides)
Solidification (évaporation partielle du solvant)
Agglomération (particules plus grosses, plus denses et plus sphériques)
Séchage
34
Équipement industriel (3)
Mélangeur en V
Mélangeur granulateur
Séchoir à lit d’air fluidisé
35
Étapes de la compression
Remplissage
Arasage
Compression
Éjection
36
Avantages comprimés enrobés
Modifie l’apparence
Modifie gout odeurs
Augmente la resistance du comprimé ( diminue friabilité)
Protège PA ( lumière , humidité)
Protège le patient (comprimés entériques)
Modifie la vitesse de libération
37
Désavantage comprimés enrobés
Augmente le coût
38
Avantages dragéification
Gout sucré
Augmente considérablement le poids
Bonne couche protectrice
Peut modifier la dissolution
39
Étapes enrobage peliculé
Dissoluton de l’agent filmogène dans un solvent
Vaporisation de la solution en surface des comprimés en mouvement
Séchage (lit d’air fluidisé ou turbines)
40
Avantages enrobage peliculé
Fine pélicule qui n’altère pas le poids
Fabrication simple, automatisation possible
Couche protrectrice protège de la lumière et humidité
Ne modifie pas la dissolution
41
Libération controlé ou soutenue
Dissolution graduelle du comprimé pour prolongé le temps d’exposition du corps au principe actif
42
Qu’est-ce qu’une formes à libération accéléré
```
Lyophilisats oraux ( solides amorphes qui se dissolve immédiatement au contact de l’eau)
Comprimés effervescents (médicament est mis en solution)
Formes orodispersibles (films, comprimés croquables)
```
43
Pourquoi utilisé formes libération accéléré
Diminue le délai d’action du comprimés
Facilite pour ceux ayant problèmes de déglutition
Améliore la biodisponibilité si absorption dans la bouche
44
Comment fonctionne formes LA
```
Matrices extremement solubles
Matrices amorphes (lyophilisées)
```
45
Pourquoi utilisé formes à libération retardée
Protéger le corps du PA
Protéger le patient du PA
Cibler une partie spécifique du TGI
46
Comment formes à libération retardée fonctionnent
Exploite le changement de PH dans le TGI
| Enrobage de polymère soluble seulement à PH neutre
47
Comprimés à dissolution retardée
Apirine (irritation gastrique)
Omeprazole (hydrolyse à ph acide)
Asacol (libération au niveau du colon pour effet local)
48
Pourquoi prendre formes à libérations prolongée
Diminuer le nombre de prises quotidiennes
Stabiliser les profils plasmatiques
Marketing
49
Qu’est-ce qu’une formes à libération prolongée
Comprimés se dissolvant graduellement dans le TGI pour prolonger la phase d’absorption
50
Type de libération prolongé
```
Enrobage barrière (Formations de pores par diffusion de l’eau, dissolution et libération à travers pores)
Enrobage matriciel (PA en contact aek extérieur se dissout, la surface de contact et la libération du PA sont limitées par la tortuosité des pores)
```
51
Formes à libération continue
Pompes osmotiques
Enrobage percé
L’eau peut passer à travers l’enrobage
Compartiment de poussé gonfle et maintient la vitesse de libération constante
Dissolution et libération à travers l’ouverture
52
Avantages et désavantage formes à libération continue
A: Grand contrôle sur les concentrations plasmatiques
D: Complexité accrue
53
Avantages des capsules
```
Facile à utilisé
Masquent gout et odeur
Protègent de la substance active
Mise au point simple
Fabrication à sec
Compatibles avec les substances solides, liquides , pateuses ou non-compressible
Fabricables dans une officine
```
54
Désavantages des capsules
Forme non-fractionnable
Plus chères que les comprimés
Peut coller dans l’oesophage lors de la prise
55
Étapes de fabrication gélules à enveloppe dure
```
Fabrication de l’enveloppe
Orientation de l’enveloppe
Ouverture de l’enveloppe
Remplissage
Arrasage
Fermeture
Éjection
```
56
Volume des enveloppes dures
1,37 ml à 0,130 ml
57
La taille de l’enveloppe est choisie selon quoi
La teneur
58
Qu’est-ce qui forme une enveloppe
```
Gelatine
Opacifiant
Glycérol
Colorant
Eau
```
59
Quels sont les 3 catégories de densité de poudre
Légères: 0,45 g par cm3
Typiques: 0,7 g par cm3
Lourdes: 1 g par cm3
60
Qu’est-ce que des enveloppes molles
Enveloppe plus épaisse
Une seule pièce hermétique
Pour encapsulation de principes actifs liquides ou pâteux
61
Fabrication des enveloppes molles
Formés et remplies dans le même cycle de fabrication
Liquides inclus directement
Les solides sont dissous ou dispersés en solution ou dispersion +- pateuse
2 étapes:
-préparation gélatine
-mise en capsule
62
Quelles sont les deux techniques d’automatisation des capsules à enveloppes molles
Procédé de la goutte
| Injection et soudure simultannée
63
Les deux objectifs de formes rectales et vaginales
Effet local
| Effet systémique
64
Effet local et systémique formes rectales
Local
- Hemorroides
- constipation
- inflammation
Systémique
- Douleur
- Nausées
65
Effet local et systémique formes vaginales
Local:
- Contraception (mousse spermicides)
- Infection vaginale (candidose)
Systémique:
- Contraception (hormonale)
- Dyspareunie
- Prévention naissance prématurées
- Support lutéal
66
```
Le rectum constitue les derniers _______ cm du tractus gastro-intestinal
________ est recouverte de mucus
Surface faible de _______
PH _____
Villosité ou non
```
```
15-20
L’ampoule rectale
300 cm cube
7.5
non
```
67
Quelles veines rejoignent la veine illiaque
| Quelles veines rejoignent la veine porte et foie
Hémorrhoidale inférieures et moyennes
| Hémorrhoidale supérieurs
68
Pourquoi absorption n’est pas tjs optimale au niveau du rectum
Peu de volume
Peu de surface de contact
Pas de transport actif ou de sels biliaires ou de nourriture
La drogue peut modifier le PH et être défavorable
69
Longueur de la vulve à l’utérus _____
Quantité de liquide varie en fonction du cycle menstruel _____
Surface _____
PH____
7-10cm
3-24ml par jour
70-100cm 2
4-5 entré du vagin , 7-9 cervix (dépent du cycle)
70
Le plexus veineux vaginal se draine dans ____
La veine iliaque
71
Pourquoi absorption n’est pas optimale au niveau du vagin
Peu de surface d’absorption
Sécrétion peuvent évacuer le PA
PH peut affecter la solubilité et permébilité
Pas de transport actif ou de sels biliaires ou de nourriture
72
Qu’est-ce qu’une crème
Même type de système dispersés que ceux vue précédement
Forme semi-solide favorise l’application
Le ou les PA dissous ou dispersés
Peuvent venir avec ou sans applicateur
73
Qu’est-ce qu’une mousse
Forme spécifiquement adapté à l’aplication locale
Système dispersé ou un gas est dispersé dans un liquide
La mousse est formé au moment de l’application par un gaz préssurisé
Permet de couvrir une grande surface avec même quantité de liquide
74
Formes liquides (voie rectales)
Principe actif est déja dissout
Souvent unidose pour éviter erreurs de dosage
Volume de 2,5 à 2000 ml
À base aqueuse, glycérol ou polymère
75
Formes solides dans le rectum et vaginal doivent être dissoute pour avoir effet pourquoi:
Muqueuse peut être sensible et irritable
Reflexe de rejet (rectum)
Volume des cavités vaginale et rectale faible
Donc dissolution rapide
76
Qu’est-ce qu’un suppositoires
Forme solide unidose dont la forme est adaptée à l’administration par voie rectale
Contiennent une ou plusieurs substances actives
Matrice soluble ou dispersible dans l’eau ou fond à température du corps
77
Avantages suppositoires
Absorption de la muqueuse rectale est similaire à celle de l’intestin grêle
Vascularisation importante
Pas de dégradation par le Système digestif
Administration possible si problèmes de déglutition ou si mauvais goût
78
Forme des supositoires
1g nourrisons à 3 g adultes
Formes adaptés : torpille, ogive
Sécaples
Composés d’excipients (gras ou lipophile, hydrosoluble, émulsionnants)
79
Mode d’action des suppositoires
Action mécanique : laxatif
Action local : anti hémorrhoides, antiparasitaires
Action systémique : douleur, anti inflammatoire, respiratoire, digestif
80
Fabrication des suppositoires à chaud
Préparation à chaud : suppositoires par fusion et coulée
Fusion de l’excipient dans un fondoir termostaté
Le mélange est coulé dans les moules métalliques, de facon manuelle, semi automatique ou automatique, préalablement refroidis ou est coulé dans des emballages perforé (plastique, aluminium, composite)
Raclage
Démoulage
Emballage
81
Fabrication des suppositoires à froid
Pour des SA très sensibles à la chaleur
Excipient : beurre de cacao râpé
Procédé plus rapide que la coulé
Préparation par compression
82
Formes destinés à la voie vaginale
Crèmes
Ovules (gélules)
Comprimés (canesten)
Anneaux vaginaux (nuvaring)
