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Tema 12 - Farmacologia Vascular y de la Circulación Flashcards

(69 cards)

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1
Q

Mecanismo de acción de los fármacos que actúan sobre el tono vascular? (3)

A
  • El tono vascular regula la perfusión de los tejidos. A nivel del miocardio las arterias coronarias son las encargadas del tono vascular y de asegurar el suministro de O2 a nivel cardíaco.
  • Objetivo final de los fármacos: disminuir trabajo cardiaco (la demanda cardiaca) regulando el tono venoso (precarga) y la resistencia arterial periférica (postcarga)
  • Fármacos que pueden reducir el tono arterial son vasodilatadores arteriales y por lo tanto reducen la postcarga y se emplean sobre todo en el tratamiento de la HTA.
  • Fármacos que nos reducen el tono venoso: son vasodilatadors venosos y reducen la precarga
  • Fármacos que son mixtos: vasodilatadores arteriales y vasodilatadores venosos, actúan a nivel de la postcarga como de la precarga.
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2
Q

Contracción de la musculatura lisa vascular. Fuentes de calcio? (2)

A
  • Musculatura lisa es muy sensible a las concentraciones del calcio intracelular, el cual proviene:
  • del espacio extracelular y que entra a través de Rc’s de calcio (Rc’s tipo L en la mm lisa vascular)
  • del retículo sarcoplasmático
  • Es imprescindible que las concentraciones de calcio intracelular (a nivel del miocito) sean las óptimas para que
    se den los puentes de unión entre la actina y la miosina dando lugar así a la contractilidad de la musculatura lisa
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3
Q

Regulación del tono vascular. Elementos que variaran el tono vascular? (3)

A
  • ÓXIDO NÍTRICO y ENDOTELINA sintetizados por las células endoteliales vasculares y actúan a nivel de las células musculares lisas vasculares.
  • Sistema nervioso autonomo: VC a través de los Rc’s alfa 1 adrenérgicos y VD a través de los Rc’s beta 2 adrenérgicos en la musculatura vascular.
  • Mediadores neurohormonales (acción a distancia): eje renina-angiotensina-aldosterona en respuesta a hipotensión/hipoperfusión -> angiotensina II con potente acción vasoconstrictora y consecuente aumento del tono vascular y de la presión arterial.
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4
Q

ÓXIDO NÍTRICO

A

Potente vasodilator natural, a través de la guanilil-ciclasa.

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5
Q

ENDOTELINA

A

Potente vasoconstrictor.

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6
Q

Producción de NO? (6 pasos)

A

Producción endógena en las células endoteliales! Agonistas (acetilcolina, bradicinina) > Rc’s célula endotelial > entrada de Ca2+ > Calcio-Calmodulina> activa eNOS > sintetiza NO a partir de L-arg.
Acción a nivel de las células musculares lisas: -NO > Canales de K+ calcio dependientes > hiperpolarización > relajación muscular
-NO > activa guanilil ciclasa > relajación muscular

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7
Q

Producción ENDOTELINA?

A

Producción endógena a nivel de las células endoteliales. En la musculatura lisa actua sobre los receptores tipos A y tipos B de la endotelina y tiene una potente acció vasoconstrictora.

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8
Q

Características de los nitratos orgánicos? (4)

A
  • Potencian la síntesis de NO, producen VD. Los nitratos son reducidos enzimaticamente por unos grupos tioles que hay en el endotelio de nuestro organismo y que favorecen la síntesis de NO.
  • Biodisponibilidad baja y importante efecto del primer paso hepático (sobretodo la nitroglicerina)!
  • Via de administración sublingual (paciente anginoso en situación aguda), intravenosa (IAM), transdérmica (pacientes isquémicos crónicos) y bucal.
  • Nitroglicerina tiempo de semivida corto y dinitrato de glicerina (metabolito)
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9
Q

NITROGLICERINA

A

Nitrato orgánico (trinitrato de glicerol). Metabólito: dinitrato de glicerina.

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10
Q

DINITRATO DE ISOSOBIDA

A

Nitrato orgánico

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11
Q

MONONITRATO DE ISOSOBIDA

A

Nitrato orgánico. Metabolito activo de DINITRATO DE ISOSOBIDA. Es el más estable y con características farmacocinéticas más favorables.

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12
Q

NITROPRUSIATO SÓDICO

A

Nitrato orgánico

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13
Q

Mecanismo de acción de los nitratos orgánicos?

A
  • Son predominantemente VD venosos, por lo tanto reducen la precarga y el trabajo cardiaco.
  • VD las arterias epicardicas grandes (más que coronarias) y permiten mejor perfusión del miocardio.
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14
Q

Utilización de los nitratos orgánicos?

A

Se utilizan para la cardiopatia isquémica (son antianginosos y antihisquémicos).

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15
Q

Por que se utilizan los nitratos orgánicos para la angina de pecho?

A

Porque también pueden actuar sobre las artérias epicárdicas grandes haciendo VD.

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16
Q

Reacciones adversas de los nitratos orgánicos? (2)

A
  • Hipotensión

- Cefalea (por agotamiento de los grupos tioles)

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17
Q

Contraindicaciones de los nitratos orgánicos? (4)

A
  • Hipotensión
  • Presión intracraneal elevada
  • Cardiomiopatia hipertrofica obstructiva
  • Pacientes tratados con sildenafilo (viagra)
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18
Q

Características del NITROPRUSIATO SÓDICO?

A
  • Es un vasodilatador mixto
  • Efecto rápido y corto (semivida plasmática corta)
  • Constituido por un cianato, un grupo nitroso y un átomo de hierro
  • Mecanismo de producción de NO espontáneo, diferente a los otros nitratos. Cianato se decompone en cianuro y NO.
  • Inconveniente: metabolización hepática produce tiocianato, producto tóxico que produce alteraciones equilibrio acido base, arritmias y muerte. Sólo se utiliza este compuesto durante unas horas.
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19
Q

Cuando se utiliza NITROPRUSIATO SÓDICO?

A

En situaciones de emergencia hipertensiva y insuficiencia cardíaca grave.

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20
Q

Bloqueadores del canal de calcio donde actúan?

A

Bloqueando al receptor L de la musculatura lisa vascular y de algunas células cardíacas.

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21
Q

Los bloqueadores del canal del calcio VD art, ven o mixt?

A

Predominantemente VD arterial

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22
Q

Uso terapeutico de los bloqueadores del canal del calcio?

A

HTA, algunas arritmias y angina de pecho

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23
Q

NIFEDIPINA

A

Bloqueador canal calcio tipo dihidropiridina

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24
Q

AMLODIPINA

A

Bloqueador canal calcio tipo dihidropiridina

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25
VERAPAMIL
Bloqueador canal calcio tipo fenilalquilamina
26
DILTIAZEM
Bloqueador canal del calcio tipo benzodiazepina
27
Mecanismo de acción de las dihidropiridinas?
NIFEDIPINA Y AMLODIPINA (más utilizada). Actuan predominantemente como VD arteriales, por lo tanto se utilizan para la HTA.
28
Mecanismo de acción de las fenilalquiaminas?
VERAPAMIL. Tiene un poco de efecto de VD arterial, pero actual más reduciendo la conducción a nivel del nódulo sinusal y auriculoventricular, bajando la FC. Por esto se utilizan como antiarrítmico. Reduce también la contractilidad cardiaca (efecto ionotrópico negativo)
29
Mecanismo de acción de la benzodiazepina?
DILTIAZEM. Efecto mixto de VD arterial y reducción de contractilidad de los nodos SA y AV.
30
Bloqueador canal calcio de las dihidropiridinas más utilizado?
AMLODIPINA, porque tiene efecto más largo (semivida más larga, la podemos administrar una vez al día) y mayor biodisponibilidad que la NIFEDIPINA (con efecto corto de 20min, semivida plasmática corta de 4h y baja biodisponibilidad por efecto de primer paso hepático).
31
Efectos indeseados NIFEDIPINA? (3)
Sofocos, taquicardia refleja y isquemia
32
Efectos indeseados de VERAPAMIL?
Estreñimiento y efecto bloqueador beta-adrenérgico laico
33
Efectos indeseados del DILTIAZEM?
Efecto bloqueador beta-adrenérgico laico
34
Contraindicaciones de VERAPAMIL y DILTIAZEM?
No se dan juntos con beta-adrenérgicos porque puede potenciar la diminución de la contractilidad cardiaca y favorecer una insuficiencia cardiaca o bien pueden potenciar o enllentecer la conducción a nivel del nodo AV y disminución del automatismo del nodo SA.
35
Mecanismo de acción de los IECAs?
- Antagonizan el efecte del enzima conversor de la angiotensina, inhiben el pas de angiotensina I a angiotensina II - Son VD mixtos - También actúan sobre la kininasa II favoreciendo la acumulación de la bradiquinina en que esta favorece la síntesis de NO, por tanto se da un efecto VD y tos seca como EA. - Inhibición de la reabsorció proximal renal de NaCl - Diminución de la secreción d’ADH
36
CAPTOPRIL
IECA (inhibidor del enzima conversor de angiotensina)
37
ENALAPRIL
IECA (inhibidor enzima conversor angiotensina)
38
RAMIPRIL
IECA (inhibidor enzima conversor angiotensina)
39
LISINOPRIL
IECA (inhibidor enzima conversor angiotensina)
40
TRANDOLAPRIL
IECA (inhibidor enzima conversor angiotensina)
41
Efectos indeseados de los IECAs? (4)
- Tos seca no productiva - Angioedema - Hipotensión y alteración renal - Hipercalémia
42
Contraindicaciones de los IECAs?
En el embarazo ya que pueden producir alteraciones renales en el bebé.
43
Diferencias de los antagonistas del receptor de la angiotensina y los IECAs?
- Actúan sobre el receptor AT1 de la angiotensina II | - Producen menos tos y angioedema.
44
LOSARTAN
Antagonista del receptor de la angiotensina II (actúan sobre el receptor AT1).
46
VALSARTAN
Antagonista del receptor de la angiotensina II (actúan sobre el receptor AT1).
47
ALISKIRENO (ALISKIRÈ)
Inhibidor de la renina. No están dando demasiado buenos resultados y probablemente no llegaremos a utilizarlos nunca
48
CANDESARTAN
Antagonista del receptor de la angiotensina II (actúan sobre el receptor AT1).
48
Anti-hipertensivos más utilizados?
Bloqueadores canal del calcio, IECAS, diuréticos y beta-adrenérgicos.
49
Mecanismo de acción de los bloqueadores beta-adrenérgicos?
- Efecto ionotrópico y cornotrópico negativo | - Actúan bloqueando los Rc's beta-adrenergicos a nivel cardiaco y vascular, hacen VD
50
Utilización clínica de los bloqueadores beta-adrenérgicos? (5)
- HTA - Insuficiencia cardiaca - Prevención secundaria del infarto - Angina de pecho - Algunas arritmias
51
PROPANOLOL
Bloqueador beta-adrenérgico no selectivo B1 y B2
52
NADOLOL
Bloqueador beta-adrenérgico no selectivo B1 y B2 (en embarazadas).
53
LABETALOL
Bloqueador beta-adrenérgico no selectivo B y antagonista alfa1 (VD)
54
CARVEDILOL
Bloqueador beta-adrenérgico no selectivo B y antagonista alfa1 (VD)
55
ATENOLOL
Bloqueador beta-adrenérgico selectivo B1
56
METOPROLOL
Bloqueador beta-adrenérgico selectivo B1
57
Efectos indeseados de los bloqueadores beta-adrenérgicos?
hipotensión, bradicardia, bloqueo AV y insuficiencia cardiaca, broncospasme en asmáticos y enmascaramiento de los sintomas de hipoglucemia.
58
PRAZOSINA
Bloqueador alfa1 adrenérgico
59
DOXAZOSINA
Bloqueador alfa1 adrenérgico
60
TERAZOSINA
Bloqueador alfa1 adrenérgico
61
HIDRALAZINA
Vasodilatador arterial puro
62
Efecto adverso de la HIDRALAZINA?
Síndrome de lupus farmacológico
63
Características de la HIDRALAZINA?
- Mecanismo de acción desconocido | - Tiene biodisponibilidad baja por metabolismo del primer paso y acetiladores rápidos
64
BESOTAN
Antagonista de los receptores de la endotelina ETa y ETb. Puede producir alteración de las transaminasas. OJO! Toxicidad hepática
65
AMBRISENTAN
Antagonista del receptor de la endotelina ETa. Puede producir alteración de las transaminasas. OJO! Toxicidad hepática
66
MAZITENTAN
Antagonista del RC's de la endotelina. Puede producir alteración de las transaminasas. OJO! Toxicidad hepática
67
SILDENAFILO
Inhibidor de la 5-fosfodiesterasa (FD-5)
68
VARDENAFILO
Inhibidor de la 5-fosfodiesterasa (FD-5)
69
TADALAFILO
Inhibidor de la 5-fosfodiesterasa (FD-5)

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