Temas 1-10 Flashcards
(71 cards)
¿De qué depende la absorcion de un farmaco?
De las caracteristicas del farmaco (concentracion, peso molecular, liposolubilidad, grado de ionizacion, preparacion farmaceutica y via de absorcion) y de las caracteristicas del lugar de absorcion (via de admin, sitio de absorcion, espesor de la membrana, flujo sanguineo, pH y motilidad GI)
¿Que farmacos se difunden mas facilmente?
Los liposolubles
¿Qué ocurre con el fármaco en
la fase I del metabolismo?
Aumenta su polaridad
¿ fase II de metabolismo que ocurre?
Aumenta su tamaño/detoxificación (facilita la excreción)
En que consiste la fase I del metabolismo
Fase I: Es en la que se produce la reducción, oxidación e hidrólisis (funcionalización), lo que
produce un aumento de la polaridad y conlleva inactivación / activación / toxicidad.
En que consiste la fase II del metabolismo
Fase II: Es en la que se produce la conjugación (glucuronización, acetilación, metilación,
sulfatación y conjugación), tiene lugar el aumento del tamaño de la molécula que también
deriva en inactivación / activación / toxicidad.
¿Qué sistema enzimático actúa de forma predominante en las reacciones de Fase I?
El 95% de las reacciones de esta fase, las media el CYP450
¿En qué consiste la inducción enzimática o estimulación del metabolismo de
fármacos?
Aumenta la síntesis del enzima .
La exposición de un fármaco puede provocar aumento de la actividad metabolizante de la
fracción microsomal en diversos tejidos.
¿Y en que consiste la inhibición enzimática?
Reduce la actividad enzimática previa
Las enzimas biotransformadoras también pueden ser inhibidas por diversos productos,
incluidos fármacos. Un fármaco puede reducir o inhibir el metabolismo de otro cuando
ambos se metabolizan por sistemas enzimáticos comunes
¿En qué consiste el proceso de excreción?
Es el paso de fármacos o metabolitos desde tejidos y sangre hacia el exterior del organismo
por vía urinaria, biliar, sudor, saliva, leche y epitelios descamados
¿Cuál es el sistema de excreción predominante?
Excreción renal
En la excreción renal ¿qué procesos tienen lugar para eliminar al fármaco?
filtración glomerular, secreción tubular y reabsorción tubular
¿En qué consiste el proceso de circulación enterohepática?
Farmacos inalterados eliminados a la luz intestinal a través de bilis o epitelio intestinal.
Farmacos inalterados eliminados a la luz intestinal pueden reabsorberse a favor de
gradiente de concentración, lo que prolonga la duración del efecto.
¿Qué es la Farmacodinámica?
Estudia las acciones y los efectos de los fármacos.
Su objetivo es conocer la interacción del fármaco a nivel molecular y las consecuencias de
dichas interacciones
¿Qué se debe cumplir en la unión Fármaco Receptor?
Para que se produzca esta unión se deben de cumplir dos factores:
- Afinidad: capacidad del fármaco en unirse a un receptor especifico
- Especificidad: selectividad de un fármaco en unirse a un receptor y no a otro
Una vez tengamos esos dos puntos, se establece la unión F-R y hablamos de eficacia
(capacidad del fármaco en realizar sus funciones)
Potencia:
Relaciona la afinidad del fármaco con su receptor. A mayor potencia menor
cantidad de fármaco se requiere para lograr el mismo efecto. Se mide por la DE50
Eficacia
Capacidad del fármaco, una vez unido a su receptor, de activarlo y producir un
efecto biológico
Receptores de reserva
Son receptores cuya ocupación no se requiere para lograr el efecto
máximo.
Agonista:
Se unen al receptor y poseen actividad intrínseca
Antagonista competitivo:
El agonista y el antagonista compiten por el mismo lugar de
unión al receptor (de carácter reversible al aumentar la dosis de agonista)
Antagonista no competitivo:
El antagonista se une al receptor de forma irreversible
(enlace covalente) o bien lo destruye (no es reversible al aumentar la concentración de
agonista)–> el agonista y el antagonista pueden encontrarse unidos
simultáneamente, pero la unión del antagonista reduce o impide los efectos
del agonista.
Antagonismo irreversible:
estos fármacos crean un enlace quimico estable permanente o
casi permanente con un receptor
Antagonismo funcional:
Cuando dos fármacos actúan en distintos receptores, generando
respuesta sobre un mismo sistema efector
Receptores farmacológicos transmembrana:
- Canales ionicos
- Con actividad tirosina quinasa
- Receptores acoplados a proteínas G
- Receptores para sustancias liposolubles
