Tetraciclinas Flashcards

1
Q

Hable de la estructura química de las tetraciclinas

A

Es una tetraciclina, en la qeu su núcleo central es un octahidronaftaceno

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2
Q

Mencione algunas tetraciclinas

A

Tetraciclina
Doxiciclina
Minociclina
Tigeciclina* (el único que sirve)

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3
Q

Mecanismo de acción principal de las tetraciclinas

A

inhiben la síntesis de las

proteínas bacterianas por fijarse a la subunidad ribosómica 30S.

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4
Q

Hable de otros mecanismos de acción de las tetraciclinas (que tenga que ver con la síntesis de proteínas)

A

– Bloquean la fijación del aminoacil ARNt al sitio aceptor del complejo ARNm- ribosoma
y, en consecuencia, la adición de nuevos aminoácidos a la cadena peptídica en crecimiento.

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5
Q

Hable de otros mecanismos de acción de las tetraciclinas (que tenga que ver con magnesio)

A

las tetraciclinas pueden quelar el magnesio necesario
para que se produzca la unión ribosómica e inhibir
algunos sistemas enzimáticos bacterianos, entre
otros los implicados en la fosforilación oxidativa.

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6
Q

Las tetraciclinas son bacteriostaticas o bactericidas?

A

Tienen efecto bacteriostático, pero si las bacterias son muy sensibles y la concentración es elevada puede tener efecto bactericida

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7
Q

Cómo penetran las tetraciclinas al citoplasma bacteriano?

A

Mediante difusión pasiva a través de poros de la pared bacteriana y posteriormente
por mecanismos de transporte activo asociado a algún transportador.

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8
Q

A qué se debe la resistencia a tetraciclinas?

A

va asociada a una reducción en la capacidad de acumular el antibiótico como consecuencia de las
alteraciones producidas en los mecanismos de
transporte.

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9
Q

Cuál es la tetraciclina más utilizada y cuál es su uso (esto lo dijo mauro en la clase)

A

Doxiciclina. Se usa para infecciones por chlamydia o treponema pallidum. Se utiliza para acné.

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10
Q

Frente a concentraciones elevadas, qué agentes se pueden tratar con tetraciclinas?

A

Balantidium coli, Entamoeba histolytica, Dientamoeba fragilis y algunas cepa de Plasmodium falciparum.

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11
Q

Cuáles tetraciclinas presentan mayor actividad

A

Doxiciclina* y minociclina

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12
Q

Cuál tetraciclina tiene más biodisponibilidad

A

Minociclina

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13
Q

Cuál tetraciclina tiene más unión a proteínas

A

Doxiciclina

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14
Q

Cuál tetraciclina tiene más semivida

A

Doxiciclina

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15
Q

Con qué sustancias se puede interferir la absorción de tetraciclinas?

A

alimentos u otras sustancias que contengan cationes divalentes o trivalentes:
calcio, magnesio, aluminio, hierro, etc.

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16
Q

Por qué cationes divalentes o trivalentes interfieren con la absorción de tetraciclians

A

Hay un proceso de quelación, la tetraciclina se precipita (cambios en la estructura química) y se reduce la absorción hasta niveles mínimos

17
Q

Se usan tetraciclinas en embarazadas?

A

No, porque pasan a placenta alcanzando concentraciones de 10-60% de la concentración plasmática

18
Q

En qué tejidos del feto se concentran las tetraciclinas

A

Tejido óseo y dental

19
Q

Alcanzan buena concentración en LCR ?

A

Alcanzan concentraciones del 5-25% de la plasmática, incluso sin inflamación meníngea.

20
Q

Describa la excresión de las tetraciclinas

A

Se excretan por orina, bilis, lágrimas, saliva y leche materna, principalmente en forma activa.

21
Q

Vía de eliminación de las tetraciclinas

A

Renal, a través de filtación glomerular

22
Q

Cuál es la vía de eliminación más importante para las tetraciclinas de larga duración?

A

La excreción biliofecal, tras sufrir circulación enterohepática

23
Q

Rx adversas tetraciclinas y a qué se relaciona?

A

Son frecuentes y graves. Se relacionan al mecanismo de acción y efectos faramcológicos (superinfección) o con su capacidad para fijarse a determinados tejidos
(huesos, dientes, hígado y riñón).

24
Q

En qué grupo de personas NO LE PODEMOS DAR tetraciclinas

A

Px pediatricos. Afecta su formación de dientes y hueso (les afecta en su DESARROLLO)

25
Q

Efectos adversos tetraciclinas en aparato digestivo

A

Las más frecuentes son náuseas, vómitos y ardor epigástrico, que pueden afectar hasta al 15%de los pacientes tratados.

26
Q

Efectos adversos tetraciclinas en riñón y medio interno

A

Efecto antianabólico! Las tetraciclinas pueden inhibir la transformación de aminoácidos en proteínas produciendo un equilibrio
nitrogenado negativo

27
Q

Efectos adversos tetraciclinas en dientes y huesos

A

–- Las tetraciclinas son capaces de depositarse
en dientes y huesos, especialmente si se
encuentran en fase de desarrollo, formando
un quelato con el calcio.
–- Pueden interferir en la osteogénesis.
- Los depósitos de estos fármacos en el diente
parece que son irreversibles, mientras que los presentes en el hueso pueden desaparecer a medida que progresa la
remodelación de este tejido.

28
Q

Efectos adversos tetraciclinas en piel y mucosas

A

La fotosensibilidad es un fenómeno muy frecuente y, aunque su intensidad suele ser
leve cursando con eritema y edema, en ocasiones puede cursar con urticaria, pápulas, exfoliación, reacción liquenoide, etcétera.

29
Q

Cuál fármaco representa las glicilciclnas

A

Tigeciclina

30
Q

Por qué vía se administra la Tigeciclina

A

vía IV, porque tiene escasa BD oral

31
Q

Cómo es la distribución de la tigeciclina

A

buena, alcanzando concentraciones suficientes en la mayoría de los tejidos.

32
Q

Hable de la eliminación de la tigeciclina

A

El 60% de la dosis administrada se elimina por las heces, vía excreción biliar, y un 30% aproximadamente por la orina.

33
Q

Sobre qué bacterias actúa la tigeciclina? (diga ejemplos)

A

Staphylococcus aureus
resistentes a meticilina, Streptococcus pneumoniae resistentes a penicilina,
Enterococcus faecalis y faecium, y Acinetobacter baumanii

34
Q

Qué otras bacterias son sensibles a la tigeciclina?

A

Además son sensibles algunas enterobacterias (incluidas cepas de E. coli y Klebsiella pneumoniae productores de β-lactamasas de espectro
extendido) y, entre los
anaerobios, Bacteroides
fragilis y Clostridium difficile.

35
Q

Efectos adversos de tigeciclina

A

Más importante: trastornos gastrointestinales

36
Q

Qué se podría alterar en el laboratorio durante tx con tigeciclina

A

puede prolongarse el tiempo de tromboplastina parcial activado y el tiempo de
protrombina, habiéndose descrito un aumento de un 20-40% del efecto anticoagulante de la warfarina, lo que constituye la única
interacción con importancia clínica descrita