Tetraciclinas

Question 1

Representantes

Answer 1

1. Tetraciclina
2. Oxitetraciclina
3. Demeclociclina
4. Limeciclina
5. Doxiciclina
6. Minociclina
7. Tigeciclina

Question 2

Tetraciclina

Answer 2

Inibição da síntese de proteína através da ligação a subunidade 30S e bloqueia a ligação do RNAt ao sítio A

Bacteriostático

Uso geralmente oral

Question 3

Espectro

Answer 3

Amplo e inclui:

1. gram +
2. Gram -
3. Minociclina e doxicilina: mantem atv contra estafilo mesmo MRSA
4. Mycoplasma
5. Rickettsia
6. Chlamydia
7. Coxiella burnetti
8. Espiroquetas
9. Alguns protozoários (ex: ameba)
10. Minociclina tb é eficaz contra N. meningiditis

Resistência disseminada transmitida por plasmídeo, em conjunto com genes de resistencia a multiplos antimicrobianos

Question 4

Farmacocinética

Answer 4

Minociclina e doxiciclina são completamente absorvidas

Absorção em geral irregular, melhor em jejum

Penetração no SNC mesmo na ausência de inflamação, atravessam para placenta

Altas [] no leite materno

Ampla distribuição pelo sistema reticuloendotelial

Quelam ions (calcio, magnesio, ferro, alumínio) formando complexos não absorvíveis. a absorção é diminuida na presença de leite, antiácidos e preparação de ferro

Excreção: bile e urina, variável de acordo com o composto

Ajuste na insuficiência hepatica: tigeciclina

Question 5

Tetraciclinas - efeitos colaterais

Answer 5

TGI: irritação direta e modificação da microbiota intestinal

Desconforto abdominal, nauseas, vômitos e diarreia

Associadas a esofagite, ulceras de esôfago e pancreatite

Absorção incompleta: alteram marcadamente a microbiota entérica:

• • Deficiência de vit complexo B
• • Colite pseudomembranosa

Quelam calcio, depositam-se em ossos em crescimento e dentes, causando pigmentação, algumas vezes hipoplasia dentária e deformidades ósseas

Em gestantes: HEPATOXICIDADE: categoria D

Fototoxicidade/fotossensibilização

Minociclina:

• • alterações vestibulares (vertigem e nauseas)
• • pigmenta a pele no uso a longo prazo

Altas doses posem resultar em nefrotoxicidade

Terapia a longo prazo pode gerar toxicidade medular (neutropenia, trompocitopenia)

Tetraciclina vencida: SD DE FANCONI

SD de pseudotumor cerebral em babys, mesmo em doses normais; liquor normal, se resolve após interrupção da droga

Question 6

Contraindicação Tetraciclinas

Answer 6

não devem ser dadas a kids, gestantes e durante o aleitamento materno

Question 7

Tetraciclinas - USO CLÍNICO

Answer 7

1. Opção para infecção do trato respiratorio superior: DOXICICLINA
2. Infecções de pele e partes moles
3. Gram - são resistentes em geral
4. Infecções por riquétsias e clamídias, brucelose, antrax, Dç de Lyme, actinomicose
5. Não pega gonococo
6. Acne/hidroadenite supurativa
7. Secreção inapropriada de ADH: DEMECLOCICLINA
8. Opção para tto de sífilis primária, secundária ou latente. NÃO PODE USAR PARA NEUROSSÍFILIS

Question 8

Tigeciclina

Answer 8

Uso parenteral: glicilciclina: derivado da minociclina

Bloqueia a utilização de bombas de efluxo pelas bacs sensíveis

Distribuida rápida e extensivamente pelos tecidos: pico baixo

Question 9

Tigeciclina - Espectro

Answer 9

Inclui bacs multirresistentes: MRSA, Acinetobacter baumanni, E. coli e Klebsiella

Não pega Pseudomonas

FDA liberou para tto de infecção de partes moles e pneumonia comunitária

Inferior ao imipenem em estudo em pneumonia hospitalar

Metanalise 2012: aumento da mortalidade