Transmissão Noradrenergica Flashcards
(29 cards)
O que são as catecolaminas?
O que é o núcleo catecol?
Catecolaminas São compostos que contém núcleo catecol e uma cadeia amima
O núcleo catecol é anel benzênico com dois grupos hidroxila adjacentes
Exemplo Tirosina
Dopamina
norepinefrina Epinefrina
Qual a diferença da Norepinefrina e epinefrina
A norepinefrina que também é denominada de noradrenalina é um transmissor liberado pelas terminações nervosas simpáticas
Epinefrina adrenalina é um hormônio liberado pela suprarrenal
Em relação a ordem de potência dos agonistas dos receptores adrenérgicos
Informar quais são esses receptores e a ordem de potência
Alfa Norepinefrina>epinefrina>isoprenalina
Beta Isoprenalina>epinefrina>norepinefrina
Receptor alfa 1 Vasos sanguíneos Tgi Ultero Esfíncter da bexiga
O receptor adrenérgicos alfa1 é responsável pela contração dos vasos sanguíneos Relaxamento do TGI Contração do ultero Contração da íris Não possui atividade no coração
Receptor alfa2
Diferente do A1 atua em quais áreas
O mesmo apresenta maior atividade no SNc com diminuição de liberação de transmissores adrenérgicos e colinérgicos
Todos os receptores adrenérgicos
Alfa e beta pertencem a superfamília dos receptores…
Acoplados à proteína G
Metabotropicos
Quais são os segundos mensageiros dos receptores A1
A2
Beta
A1 : ativam a fosfolipase C, produzindo trifosfato de inositol e DAG como segundos mensageiros
A2: inibem a adenilciclase diminuem a formação de AMPc
Beta: todos receptores beta estimulam a adenilciclase aumentam a formação de AMPc
Quais são os principais efeitos da ativação dos receptores adrenérgicos? A1: A2: B1: B2: B3
A1: vasoconstrição, relaxamento da musculatura lisa intestinal, secreção salivar e glicogenolise hepática
A2: inibição da liberação de transmissores ( incluindo a liberação de norepinefrina e acetilcolina pelos nervos autônomos) Agregação plaquetária contração do músculo liso vascular liberação de insulina
B1: aumento da frequência e força de contração cardíaca, hipertrofia cardíaca tardia
B2: broncodilatacao vasodilatação relaxamento da musculatura lisa visceral glicogenolise hepática e tremores musculares
B3 relaxamento do músculo detrusor da bexiga
Lipólise
Como a norepinefrina é sintetizada?
Tirosina é transformada pela Tirosina hidroxilase (enzima citosolica) em DOPa que através da DOPA descarboxilase vira dopamina e a dopamina B- hidroxilase transforma a dopamina em norepinefrina
A Tirosina hidroxilase é inibida pelo produto final da cadeia a norepinefrina
Quais são as enzimas responsáveis pela degradação das catecolaminas endógenas e exógenas?
Como agem? E quais suas diferenças?
Pelas enzimas intracelulares
monoaminoxidase MAO
E a Catecol O metil transferase COMT
A MAO (MAO A E MAO B): estão ligadas a membrana externa das mitocôndrias Abundante nas terminações nervosas noradrenergicas A Mão converte as catecolaminas em seus aldeídos correspondentes que são rapidamente metabolizados pela aldeídos desidrogenase ao seu ácido carboxílico correspondente
A MAO TAMBEM PODE OXIDAR OUTRAS CATECOLAMINAS NAO APENAS A NOREPINEFRINA MAS TAMBEM DOPAMINA E 5HT
COMT REALIZA METILAÇÃO E NAO OXIDAÇÃO COMO A MAO
COMT ausente nos neurônios mas é encontrada na medula suprarrenal e tecidos
A norepinefrina circulante é removida principalmente pelo NET enquanto a epinefrina é mais dependente do EMT
Em relação ao mecanismo de ação de anfetamina o que ela faz sobre a norepinefrina?
Ocorre liberação não exocitotica como ocorre pela mediação do Ca2+
Mas sim em resposta a agentes simpatomimeticos de ação indireta como a anfetamina
Que desloca a norepinefrina das vesículas
A norepinefrina sai da fenda pela ação do transportador NET
O que fármacos antidepressivos tricíclicos e a cocaína tem em comum?
Ambos inibem a recepção da norepinefrina pelo transportador NET permanecendo maior concentração de norepinefrina na fenda
Propoanol
Alprenolol
Oxorenolol
Quais as semelhanças entre estes
Todos são considerados fármacos B bloqueadores não seletivos
Bloqueiam tanto B1 como B2
Semelhanças entre atenolol e nebivolol
Ambos são b bloqueadores seletivos
Bloqueiam B1 coração e não bloqueiam B 2 que causa vasoconstrição da musculatura lisa alveolar
Quais são os principais riscos em utilizar os beta bloqueador
Broncoconstricao pelo antagonismo com receptores B2
E bradicardia com insuficiência cardíaca
Semelhanças entr labetalol e carvedilol
São bloqueados alfa1 e beta
Quais os usos clínicos dos antagonistas de beta receptores
Angina de peito
Infarto agudo do miocárdio e infartos subsequentes
Prevenção de arritmias recorrentes ( principalmente por ativação simpática)
Insuficiência cardíaca em pacientes bem compensados
Hipertensão ( não são mais os de primeira escolha)
Por que a utilização de Beta bloqueador causa hipoglicemia
Ocorre a liberação de glicose em resposta a epinefrina
A resposta simpática a hipoglicemia produz sintomas (taquicardia) que alertam pacientes da necessidade de carboidratos
Os betabloqueadores reduzem esse sintoma
E a hipoglicemia não é percebida pelo paciente
E os receptores B2 também controlam a liberação de glicose pelo fígado
Como age a reserpina?
Alcalóide
Em pequenas quantidades bloqueia o transporte da Norepinefrina para dentro das vesículas
O que leva a degradação da norepinefrina citoplasmática
Causa depleção de 5-HT e Dopamina
Como podemos classificar os fármacos:
Tiramina
Anfetamina
Efedrina
São aminas simpatomimeticas de ação indireta
Agem em parte pelo efeito direto nos receptores adrenérgicos e inibindo a NET transportador de norepinefrina
Aumentam a Norepinefrina circulante
Como Age a Anfetamina?
Amina simpatomimeticas de ação indireta
Entra na terminação nervosa através do NET
E penetra nas vesículas através do VMAT
Expulsa a norepinefrina das vesículas independente do Ca intracelular
Discorra sobre a Carbidopa
Bloqueia a dopa descarboxilase
Usada no tratamento de Parkinson
Atua nas terminações nervosas noradrenergicas
Exerce pouco efeito na síntese de Norepinefrina
Como é produzido o 5-HT?
Formado a partir do triptofano da dieta
Convertido pela triptofano hidroxilase
E em 5HT por uma carboxilase inespecífica
Quais são os efeitos do 5HT no organismo?
Aumento da motilidade
Contração do músculo liso brônquios e útero
Agregação plaquetária
Estimulação das terminações nervosas nociceptivas perifericas
