Transportadores de membrana Flashcards

Question

Transporte Vectorial que es

Answer 1

El transporte unidireccional a través de una mono capa de células polarizadas como en los epitelios y endotelio vascular de los capilares cerebrales

Answer 2

Para compuestos lipófilos con suficiente permeabilidad membranal, los ABC son capaces de efectuar transporte vectorial Para aniones o cationes orgánicos hidrófilos se requiere la acción coordinada de los transportadores de ingreso y egreso para lograr el movimiento vectorial de solutos a través de un epitelio

Answer 3

PXR → Receptor de pregnano RXR → Receptor retinoide

Answer 4

Son esenciales para la defensa orgánica al eliminar xenobióticos como cimetidina, ranitidina, metformina procainamida y n-acetilprocainamida Los cationes orgánicos como colina, N-metilnicotinamida y dopamina son eliminados por esta vía y evitar su acumulación

Answer 5

hidrofílicos o hidrofóbicos, los hidrofílicos presentan un peso molecular de < 400 daltons

Answer 6

La recaptación de los neurotransmisores es llevada a cabo por a nivel sináptica por los transportadores de 2 superfamilias la SLC1 y la SLC6 Cada uno de éstos transportadores tienen 12 hélices transmembranales y una gran asa extracelular entre los dominios 3 y 4 con sitios de glucosilación Son proteínas de 600 aa La familia SLC6 requiere del gradiente de Na para transportar intracelularmente sus substratos y otros miembros de la familia requieren de Cl Los transportadores de recaptación regulan la concentración y la acción de los neurotransmisores en las sinapsis

Answer 7

SLC6A1 (GAT1): 599 aa es el transportador más importante en cerebro Neuronas gabaérgicas, principalmente presinápticas Se encuentra abundantemente en neo corteza, cerebelo, ganglios basales, tallo cerebral, médula espinal, retina y bulbo olfatorio La TYR 140 parece ser crucial para la unión de GABA Regula la acción del GABA en sus receptores Es objetivo de fármacos, como la tiagabina, antiepiléptico que incrementa la concentración del GABA en la sinapsis por la inhibición de su recaptación

Answer 8

SLC6A11 (GAT3): se encuentra solo en las células gliales cerebrales Comparte su secuencia de aa con los otros GAT’s en un 50 % Es objetivo farmacológico Es objetivo de los derivados del Ac. Nipecótico (anticonsulsivantes) SLC6A13 (GAT2): Periféricamente en riñón e hígado y en el SNC en plexo coroides y menínges , con el rol probable de mantener la homeostasis del GABA en LCR

Answer 9

NET 617 aa se encuentra en tejidos del sistema nerviosos central y periférico así como en el tejido cromafín adrenal En el SNC, se aprecian funciones de recaptación de NE dependiente de sodio, de dopamina y como canal de NE con mayor capacidad Sus principales acciones son las de limitar la actividad de la NE en las sinapsis adrenérgicas y terminar sus efectos y la recuperación de la NE para ser resguardada en vesículas Mediante la recaptación los transportadores participan en la regulación de funciones como la memoria y el estado de ánimo Es objetivo de antidepresivos como la desipramina y la cocaína La intolerancia ortostática se ha asociado a mutación en NET

Answer 10

Se localiza en neuronas dopaminérgicas tanto en la sinapsis como en los cuerpos neuronales lejos de las sinapsis Su rol parece ser el de eliminar el exceso de dopamina cerca de las neuronas dopaminérgicas así como la recaptación pre sináptica y terminar sus acciones Interactúa levemente con NE Sus acciones intervienen en el estado de ánimo, comportamiento, recompensa y conocimiento El DAT interactúa con cocaína y sus análogos y neurotoxinas como el MPTP

Answer 11

Se localiza en tejidos periféricos así como en el cerebro a lo largo de membranas extrasinápticas Recapta y elimina serotonina del cerebro Efectúa su transporte dependiendo de Na+, así como de Cl- y es posible que mediante contra transporte con K+ Sus substratos son serotonina, varios derivados de triptaminas y neurotoxinas como 3,4-metileno-dioximetaanfetamina (MDMA, extasis) y la fenfluoramina Es objetivo de los antidepresivos de la clase de los IRS (fluoxetina y paroxetina) y de los ADT como la amitriptilina Debido a la importancia de la serotonina en funciones neurológicas y del comportamiento, las variaciones genéticas del SERT se han asociado a problemas en ésos campos

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